摘要:
在这项研究中,我们通过 1,3-双(二苯基膦)-丙烷 (DPPP) 催化 β-氨基醇与缺电子乙炔的混合双迈克尔反应制备了恶唑烷。这些反应非常适用于面向多样性的 oxizolidines 平行合成,因为:(i)它们在温和的无金属条件下进行;(ii)无需复杂的后处理即可分离产物。为了证明混合双迈克尔反应在制备五元环杂环中的适用性,我们从 5 种 β-氨基醇和 12 种缺电子乙炔制备了 60 种不同的恶唑烷。我们从蛋白质氨基酸衍生的 β-氨基醇合成了对映异构纯形式的这 60 种恶唑烷中的 36 种。