(3Z,5E,9Z,13E,15E)-1-oxacyclooctadeca-3,5,9,13,15-pentaen-2-one

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯丙烷和聚酮 - 大环内酯类和类似物
• 英文名称: (3Z,5E,9Z,13E,15E)-1-oxacyclooctadeca-3,5,9,13,15-pentaen-2-one
• 化学式: C₁₇H₂₂O₂
• 分子量: 258.35
• InChiKey: NNMCFACOVURXJO-HNPISECZSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.35
• 拓扑面积：
  26.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

文献信息

• Treatment regimen tiacumicin compound
  申请人：Astellas Pharma Europe Ltd.

  公开号：US10137141B2

  公开（公告）日：2018-11-27

  A tiacumicin compound, a stereo-isomer thereof, a polymorph thereof or a pharmaceutically acceptable solvate thereof, and a pharmaceutical composition, containing a tiacumicin compound, a stereo-isomer thereof, a polymorph thereof or a pharmaceutically acceptable solvate thereof, are provided for use in the oral treatment of Clostridium difficile infections (CDI) or Clostridium difficile associated diarrhea or disease (CDAD) in a patient in accordance with a dosage regimen selected from the group consisting of: i. Administering 200 mg of the tiacumicin compound BID for 5 days followed by 5 days of rest and then 200 mg once daily for a further 10 days and ii. Administering 200 mg of the tiacumicin compound BID for 5 days followed by a single 200 mg every other day for 20 days.

  本发明提供了一种烟曲霉毒素化合物、其立体异构体、其多晶型或其药学上可接受的溶解物，以及一种含有烟曲霉毒素化合物、其立体异构体、其多晶型或其药学上可接受的溶解物的药物组合物，用于按照选自以下组成的组的剂量方案口服治疗患者的艰难梭菌感染（CDI）或艰难梭菌相关性腹泻或疾病（CDAD）： i.给予 200 毫克噻枯米星化合物，每日一次，连续 5 天，然后休息 5 天，再给予 200 毫克，每日一次，连续 10 天，以及 ii.每日服用 200 毫克烟酸化合物，连续 5 天，然后隔日服用一次 200 毫克，连续 20 天。
• Dosage regimen for a tiacumicin compound
  申请人：Astellas Pharma Europe Ltd.

  公开号：US10548912B2

  公开（公告）日：2020-02-04

  The present inventors provides one or more of a tiacumicin compound, a stereo-isomer thereof, a polymorph thereof or a pharmaceutically acceptable solvate thereof for use in the oral treatment of Clostridium difficile infections (CDI) or Clostridium difficile-associated disease (CDAD) in a patient according to a dosage regimen comprising: (1) administering to the patient in an initial course of treatment 200 mg of the tiacumicin compound twice a day; (2) monitoring the efficacy of the initial course of treatment in the patient by means of monitoring changes of one or more indicators of CDI or CDAD; (3) assessing whether there is a positive change of the one or the more of the indicators; and (4) switching to an intermittent course of treatment by administering to the patient 200 mg of the tiacumicin compound every other day if the one or the more of the indicators of CDI or CDAD are positively changed. Further the invention provides the use of the tiacumicin compound to reduce recurrence in a patient suffering from CDI or CDAD.

  本发明人提供了一种或多种烟曲霉毒素化合物、其立体异构体、其多晶型或其药学上可接受的溶解物，用于患者艰难梭菌感染（CDI）或艰难梭菌相关疾病（CDAD）的口服治疗，其剂量方案包括：(1) 在初始疗程中给患者服用 200 毫克噻库米星化合物，每天两次； (2) 通过监测一种或多种 CDI 或 CDAD 指标的变化，监测患者初始疗程的疗效；(3) 评估一项或多项指标是否发生了积极变化；以及 (4) 如果一项或多项 CDI 或 CDAD 指标发生了积极变化，则转为间歇性疗程，每隔一天向患者施用 200 毫克烟曲霉毒素复合物。此外，本发明还提供了噻枯茗化合物的用途，以减少 CDI 或 CDAD 患者的复发。
• COMPOSITION OF TIACUMICIN COMPOUNDS
  申请人：Astellas Pharma Europe Ltd.

  公开号：EP2945613A1

  公开（公告）日：2015-11-25
• PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS FOR RECTAL ADMINISTRATION
  申请人：Cipla Limited

  公开号：EP2964196A1

  公开（公告）日：2016-01-13
• TREATMENT REGIMEN TIACUMICIN COMPOUND
  申请人：Astellas Pharma Europe Ltd.

  公开号：EP3139932A1

  公开（公告）日：2017-03-15