N-(8-{[(2R)-2-hydroxy-3-(morpholin-4-yl)propyl]oxy}-7-methoxy-2,3-dihydroimidazo[1,2-c]quinazolin-5-yl)pyridine-3-carboxamide | 1375468-63-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: N-(8-{[(2R)-2-hydroxy-3-(morpholin-4-yl)propyl]oxy}-7-methoxy-2,3-dihydroimidazo[1,2-c]quinazolin-5-yl)pyridine-3-carboxamide
• 英文别名: N-[8-[(2R)-2-hydroxy-3-morpholin-4-ylpropoxy]-7-methoxy-2,3-dihydroimidazo[1,2-c]quinazolin-5-yl]pyridine-3-carboxamide
• CAS: 1375468-63-5
• 化学式: C₂₄H₂₈N₆O₅
• 分子量: 480.524
• InChiKey: YTWYXKYMMKOBOM-QGZVFWFLSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.66
• 重原子数：
  35.0
• 可旋转键数：
  7.0
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.42
• 拓扑面积：
  121.11
• 氢给体数：
  2.0
• 氢受体数：
  10.0

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  N-(8-hydroxy-7-methoxy-2,3-dihydroimidazo[1,2-c]quinazolin-5-yl)nicotinamide bis(trifluoroacetate) 、 4-{[(4R)-2-oxido-1,3,2-dioxathiolan-4-yl]methyl}morpholine hydrochloride 在 caesium carbonate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 25.5h， 以82%的产率得到N-(8-{[(2R)-2-hydroxy-3-(morpholin-4-yl)propyl]oxy}-7-methoxy-2,3-dihydroimidazo[1,2-c]quinazolin-5-yl)pyridine-3-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] AMINOALCOHOL SUBSTITUTED 2,3-DIHYDROIMIDAZO[1,2-C]QUINAZOLINE DERIVATIVES USEFUL FOR TREATING HYPER-PROLIFERATIVE DISORDERS AND DISEASES ASSOCIATED WITH ANGIOGENESIS
  [FR] DÉRIVÉS DE 2,3-DIHYDROIMIDAZO[1,2-C]QUINAZOLÉINE SUBSTITUÉS PAR UN AMINOALCOOL UTILES POUR TRAITER DES TROUBLES HYPERPROLIFÉRATIFS ET DES MALADIES ASSOCIÉES À L'ANGIOGENÈSE

  摘要：

  这项发明涉及新颖的2,3-二氢咪唑[1,2-c]喹唑啉化合物，包含这些化合物的药物组合物以及利用这些化合物或组合物进行磷脂酰肌醇-3-激酶（PI3K）抑制和治疗与磷脂酰肌醇-3-激酶（PI3K）活性相关的疾病，特别是治疗高增殖和/或血管生成障碍，作为唯一药剂或与其他活性成分组合使用。

  公开号：

  WO2012062748A1

文献信息

• ALKOXY-SUBSTITUTED 2,3-DIHYDROIMIDAZO[1,2-C]QUINAZOLINES
  申请人：Scott William Johnston

  公开号：US20130330327A1

  公开（公告）日：2013-12-12

  The present invention relates to alkoxy-substituted 2,3-dihydroimidazo[1,2-c]quinazoline compounds of general formula (I) in which R1, R2 and R3 are as defined in the claims, to methods of preparing said compounds, to intermediates for the preparation of said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds and to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease, in particular of a hyper-proliferative and/or angiogenesis disorder, as a sole agent or in combination with other active ingredients.

  本发明涉及一般式（I）中R1、R2和R3如权利要求所定义的烷氧基取代的2,3-二氢咪唑[1,2-c]喹唑啉化合物，以制备该化合物的方法，用于制备该化合物的中间体，包含该化合物的药物组合物和制造用于治疗或预防疾病，特别是增殖过度和/或血管生成障碍的药物组合物的制备方法，作为单一药剂或与其他活性成分联合使用的药剂。
• AMINOALCOHOL SUBSTITUTED 2,3-DIHYDROIMIDAZO[1,2-C]QUINAZOLINE DERIVATIVES USEFUL FOR TREATING HYPER-PROLIFERATIVE DISORDERS AND DISEASES ASSOCIATED WITH ANGIOGENESIS
  申请人：Scott William Johnston

  公开号：US20130317004A1

  公开（公告）日：2013-11-28

  This invention relates to novel 2,3-dihydroimidazo[1,2-c]quinazoline compounds, pharmaceutical compositions containing such compounds and the use of those compounds or compositions for phosphotidylinositol-3-kinase (PI3K) inhibition and treating diseases associated with phosphotidylinositol-3-kinase (PI3K) activity, in particular treating hyper-proliferative and/or angiogenesis disorders, as a sole agent or in combination with other active ingredients.

  本发明涉及新型2,3-二氢咪唑[1,2-c]喹唑啉化合物，含有这些化合物的药物组合物以及这些化合物或组合物用于磷脂酰肌醇-3-激酶（PI3K）抑制和治疗与磷脂酰肌醇-3-激酶（PI3K）活性相关的疾病，特别是治疗过度增殖和/或血管生成异常的疾病，作为唯一的药物或与其他活性成分联合使用。
• Aminoalcohol substituted 2,3-dihydroimidazo[1,2-c]quinazoline derivatives useful for treating hyper-proliferative disorders and diseases associated with angiogenesis
  申请人：Scott William Johnston

  公开号：US08895549B2

  公开（公告）日：2014-11-25

  This invention relates to novel 2,3-dihydroimidazo[1,2-c]quinazoline compounds, pharmaceutical compositions containing such compounds and the use of those compounds or compositions for phosphotidylinositol-3-kinase (PI3K) inhibition and treating diseases associated with phosphotidylinositol-3-kinase (PI3K) activity, in particular treating hyper-proliferative and/or angiogenesis disorders, as a sole agent or in combination with other active ingredients.

  本发明涉及新型2,3-二氢咪唑[1,2-c]喹唑啉化合物，含有这种化合物的制药组合物以及使用这些化合物或组合物来抑制磷脂酰肌醇-3-激酶（PI3K）并治疗与磷脂酰肌醇-3-激酶（PI3K）活性相关的疾病，特别是治疗过度增殖和/或血管生成障碍，作为唯一的药物或与其他活性成分联合使用。
• ARYLAMINOALCOHOL-SUBSTITUTED 2,3-DIHYDROIMIDAZO[1,2-C]QUINOLINES
  申请人：Scott William Johnston

  公开号：US20140113896A1

  公开（公告）日：2014-04-24

  The present invention relates to substituted phenoxypyridine compounds of general formula (I); in which R 1 , R 2 and R 3 are as defined in the claims, to methods of preparing said compounds, to intermediates for the preparation of said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds and to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease, in particular of a hyper-proliferative and/or angiogenesis disorder, as a sole agent or in combination with other active ingredients.

  本发明涉及一般式（I）的取代苯氧吡啶化合物，其中R1、R2和R3如权利要求中所定义，以制备该化合物的方法，用于制备该化合物的中间体，包含该化合物的药物组合物和组合物，以及用于制造药物组合物以治疗或预防疾病的使用，特别是治疗或预防增生和/或血管生成障碍的药物，作为单一药剂或与其他活性成分结合使用。
• Combination of PI3K-inhibitors
  申请人：BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT

  公开号：US10124007B2

  公开（公告）日：2018-11-13

  The present invention relates to combinations of at least two components, component A and component B, component A being an inhibitor of PI3K kinase, and component B being a pharmaceutically acceptable salt of radium 223. Another aspect of the present invention relates to the use of such combinations as described supra for the preparation of a medicament for the treatment or prophylaxis of a disease, particularly for the treatment of cancer with bone metastases.

  本发明涉及至少两种组分的组合物，组分A和组分B，组分A是PI3K激酶的抑制剂，组分B是镭223的药学上可接受的盐。本发明的另一个方面涉及上述组合物用于制备治疗或预防疾病的药物，特别是用于治疗骨转移的癌症。