(3R)-3-(benzenesulfonylmethyl)oxolane

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: (3R)-3-(benzenesulfonylmethyl)oxolane
• 化学式: C₁₁H₁₄O₃S
• 分子量: 226.29
• InChiKey: IZDFVLWANBLREF-SNVBAGLBSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.45
• 拓扑面积：
  51.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

文献信息

• [EN] PRINS REACTION AND COMPOUNDS USEFUL IN THE SYNTHESIS OF HALICHONDRIN MACROLIDES AND ANALOGS THEREOF<br/>[FR] RÉACTION DE PRINS ET DE COMPOSÉS UTILES DANS LA SYNTHÈSE DE MACROLIDES D'HALICHONDRINE ET DE SES ANALOGUES
  申请人：EISAI R&D MAN CO LTD

  公开号：WO2019136145A1

  公开（公告）日：2019-07-11

  The invention provides methods utilizing Prins reaction in the preparation of compounds that may be useful as intermediates in the synthesis of halichondrin macrolides and analogs thereof. The invention also provides compounds that may be useful as intermediates in the synthesis of a halichondrin macrolides and methods for preparing the same.

  该发明提供了利用普林斯反应在合成半人马毒素大环内酯及其类似物中可能用作中间体的化合物的方法。该发明还提供了可能用作半人马毒素大环内酯合成中间体的化合物以及其制备方法。
• INTERMEDIATES FOR THE PREPARATION OF ANALOGS OF HALICHONDRIN B
  申请人：Eisai R&D Management Co., Ltd.

  公开号：US20140221635A1

  公开（公告）日：2014-08-07

  Intermediates and methods of their use in the synthesis of anslogs of halichondrin B are provided.

  提供了用于合成海绵素B类似物的中间体及其使用方法。
• COMPOUNDS USEFUL IN THE SYNTHESIS OF HALICHONDRIN B ANALOGS
  申请人：Eisai R&D Management Co., Ltd.

  公开号：US20150175620A1

  公开（公告）日：2015-06-25

  In general, the invention features compounds useful for the synthesis of analogs of halichondrin B, such as eribulin or pharmaceutically acceptable salts thereof, e.g., eribulin mesylate. Exemplary compounds are of formula (I), (II), or (III):

  总的来说，这项发明涉及用于合成半乳霉素B类似物的化合物，例如依利达或其药学上可接受的盐，例如依利达甲磺酸盐。其中，示例化合物的化学式为（I）、（II）或（III）：
• MACROCYCLIZATION REACTIONS AND INTERMEDIATES USEFUL IN THE SYNTHESIS OF ANALOGS OF HALICHONDRIN B
  申请人：FANG Francis G.

  公开号：US20160264594A1

  公开（公告）日：2016-09-15

  The invention provides methods for the synthesis of eribulin or a pharmaceutically acceptable salt thereof (e.g., eribulin mesylate) through a macrocyclization strategy. The macrocyclization strategy of the present invention involves subjecting a non-macrocyclic intermediate to a carbon-carbon bond-forming reaction (e.g., an olefination reaction (e.g., Homer-Wadsworth-Emmons olefination), Dieckmann reaction, catalytic Ring-Closing Olefin Metathesis, or Nozaki-Hiyama-Kishi reaction) to afford a macrocyclic intermediate. The invention also provides compounds useful as intermediates in the synthesis of eribulin or a pharmaceutically acceptable salt thereof and methods for preparing the same.

  本发明提供了通过大环化策略合成厄利布林或其药学上可接受的盐（例如，甲磺酸厄利布林）的方法。本发明的大环化策略涉及将非大环中间体经过碳-碳键形成反应（例如，烯化反应（例如，霍默-沃兹沃斯-埃蒙斯烯化反应），迪克曼反应，催化环内烯烃交换反应，或野崎-桥山-岸反应）处理，以得到大环中间体。本发明还提供了在合成厄利布林或其药学上可接受的盐方面有用的中间体化合物及其制备方法。
• Intermediates for the preparation of halichondrin B
  申请人：Eisai R&D Management Co., Ltd.

  公开号：EP2949652B1

  公开（公告）日：2019-08-07