2-(tert-butyl)furo[2,3-b]pyridine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 呋喃吡啶类
• 英文名称: 2-(tert-butyl)furo[2,3-b]pyridine
• 英文别名: 2-Tert-butylfuro[2,3-b]pyridine；2-tert-butylfuro[2,3-b]pyridine
• 化学式: C₁₁H₁₃NO
• 分子量: 175.23
• InChiKey: UXIDFRSZBZWPAW-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.3
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.36
• 拓扑面积：
  26
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2-氟-3-碘吡啶 在 bis-triphenylphosphine-palladium(II) chloride 、 copper(l) iodide 、 三乙胺 、 sodium hydroxide 作用下， 以 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 66.0h， 生成 2-(tert-butyl)furo[2,3-b]pyridine
  参考文献：
  名称：

  通过乙炔活化的S N Ar /分子内环化级联序列在水或DMSO中 合成吲哚，苯并呋喃及相关杂环†

  摘要：

  2-取代的吲哚和苯并呋喃的合成是通过亲核芳族取代，随后在亲核体和邻乙炔之间进行5-endo-dig环化来实现的。乙炔起着吸电子基团的双重作用，以激活S N Ar的底物，而C1-C2碳骨架则用于新形成的5元杂芳族环。这种方法可以使Ar–X–N / O–C1的键形成顺序在一个合成步骤中进行，从而以中等至高收率提供吲哚和苯并呋喃。由于该方法不是过渡金属介导的，因此可以耐受溴化和氯化的底物，可以使用水或水-DMSO混合物作为溶剂进行苯并呋喃的形成。

  DOI：

  10.1039/c4ob02549k

文献信息

• PRMT5 INHIBITORS AND USES THEREOF
  申请人：Epizyme, Inc.

  公开号：US20140221345A1

  公开（公告）日：2014-08-07

  Described herein are compounds of Formula (I), pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions thereof. Compounds of the present invention are useful for inhibiting PRMT5 activity. Methods of using the compounds for treating PRMT5-mediated disorders are also described.

  本文描述了式(I)的化合物、其药学上可接受的盐以及其药物组合物。本发明的化合物可用于抑制PRMT5活性。还描述了使用这些化合物治疗PRMT5介导的疾病的方法。
• TETRAHYDRO- AND DIHYDRO-ISOQUINOLINE PRMT5 INHIBITORS AND USES THEREOF
  申请人：EPIZYME, INC.

  公开号：US20150344434A1

  公开（公告）日：2015-12-03

  Described herein are compounds of Formula (A), pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions thereof. Compounds of the present invention are useful for inhibiting PRMT5 activity. Methods of using the compounds for treating PRMT5 mediated disorders are also described.

  本文描述了公式（A）的化合物，其药学上可接受的盐以及它们的药物组合物。本发明的化合物对于抑制PRMT5活性是有用的。还描述了使用这些化合物治疗PRMT5介导的疾病的方法。
• PRMT5 INHIBITORS CONTAINING A DIHYDRO- OR TETRAHYDROISOQUINOLINE AND USES THEREOF
  申请人：EPIZYME, INC.

  公开号：US20150344433A1

  公开（公告）日：2015-12-03

  Described herein are compounds of Formula (A), pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions thereof. Compounds of the present invention are useful for inhibiting PRMT5 activity. Methods of using the compounds for treating PRMT5-mediated disorders are also described.

  本文描述了公式（A）的化合物，其药学上可接受的盐和药物组合物。本发明的化合物可用于抑制PRMT5活性。还描述了使用这些化合物治疗PRMT5介导的疾病的方法。
• Tetrahydro- and dihydro-isoquinoline PRMT5 inhibitors and uses thereof
  申请人：Epizyme, Inc.

  公开号：US10307413B2

  公开（公告）日：2019-06-04

  Described herein are compounds of Formula (A), pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions thereof. Compounds of the present invention are useful for inhibiting PRMT5 activity. Methods of using the compounds for treating PRMT5-mediated disorders are also described.

  本文描述了式（A）化合物、其药学上可接受的盐及其药物组合物。本发明的化合物可用于抑制 PRMT5 活性。还描述了使用这些化合物治疗 PRMT5 介导的疾病的方法。
• Compositions and methods for treating parasitic diseases
  申请人：THE REGENTS OF THE UNIVERSITY OF CALIFORNIA

  公开号：US11208411B2

  公开（公告）日：2021-12-28

  Disclosed herein, inter alia, are compositions and methods for treating parasitic diseases.

  本文特别披露了治疗寄生虫病的组合物和方法。