N-[2-[(2R)-2-(difluoromethyl)pyrrolidin-1-yl]-6-fluoro-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-7-yl]-2-methyl-4-(6-methylpyridin-2-yl)pyrazole-3-carboxamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: N-[2-[(2R)-2-(difluoromethyl)pyrrolidin-1-yl]-6-fluoro-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-7-yl]-2-methyl-4-(6-methylpyridin-2-yl)pyrazole-3-carboxamide
• 化学式: C₂₂H₂₁F₃N₈O
• 分子量: 470.5
• InChiKey: MMVGZUNKDGJBMD-QGZVFWFLSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.2
• 重原子数：
  34
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.32
• 拓扑面积：
  93.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  9

文献信息

• NOVEL PYRAZOLE DERIVATIVE
  申请人：Mochida Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：EP2963037A1

  公开（公告）日：2016-01-06

  It has been desired to develop a pharmaceutical composition, which is used in agents for preventing and/or treating various diseases related to PDE10 (e.g. mental disorder and neurodegenerative disorder). The present invention provides: compounds having PDE10 inhibitory effect, in particular, compounds having a 4-heteroarylpyrazole-5-carboxylic acid amide structure represented by the following formula (I), or their pharmaceutically acceptable salts, or their solvates; pharmaceutical compositions comprising, as active ingredients, the compounds, or their pharmaceutically acceptable salts, or their solvates; and medical use of the compounds, or their pharmaceutically acceptable salts, or their solvates.

  人们一直希望开发一种药物组合物，用于预防和/或治疗与PDE10有关的各种疾病（如精神障碍和神经退行性疾病）。本发明提供：具有 PDE10 抑制作用的化合物，特别是具有下式（I）所代表的 4-杂芳基吡唑-5-羧酸酰胺结构的化合物，或它们的药学上可接受的盐，或它们的溶解物；包含作为活性成分的化合物，或它们的药学上可接受的盐，或它们的溶解物的药物组合物；以及化合物，或它们的药学上可接受的盐，或它们的溶解物的医疗用途。
• [EN] NOVEL PYRAZOLE DERIVATIVE<br/>[FR] NOUVEAU DÉRIVÉ DE PYRAZOLE
  申请人：MOCHIDA PHARM CO LTD

  公开号：WO2014133046A1

  公开（公告）日：2014-09-04

  　ＰＤＥ１０が関与する各種疾患（例えば、精神障害、神経変性障害等）の予防及び／または治療剤に用いられる医薬組成物が求められていた。本発明は、ＰＤＥ１０阻害作用を有する化合物、とりわけ、下記式（Ｉ）で表される４－ヘテロアリールピラゾール－５－カルボン酸アミド構造を持つことを特徴とする化合物、またはそれらの製薬学的に許容される塩、またはそれらの溶媒和物、および、当該化合物、またはそれらの製薬学的に許容される塩、またはそれらの溶媒和物を有効成分として含有することを特徴とする医薬組成物、および、当該化合物、またはそれらの製薬学的に許容される塩、またはそれらの溶媒和物の医薬用途を提供する。