[EN] 2-ACYLAMINOTHIAZOLE DERIVATIVE AND SALT THEREOF<br/>[FR] DÉRIVÉ DE 2-ACYLAMINOTHIAZOLE ET SEL DE CELUI-CI
申请人:ASTELLAS PHARMA INC
公开号:WO2014133056A1
公开(公告)日:2014-09-04
本発明者らは、ピラジン-2-カルボニルアミノが2 位に置換したチアゾール誘導体が優れたムスカリンM3 受容体ポジティブアロステリックモジュレーターであり、ムスカリンM3 受容体による膀胱収縮が関与する膀胱・尿路系疾患の予防及び/又は治療剤として有用であることを知見して本発明を完成した。本発明の2-アシルアミノチアゾール誘導体またはその塩は、ムスカリンM3 受容体による膀胱収縮が関与する膀胱・尿路系疾患、例えば低活動膀胱等の排尿障害の予防及び/又は治療剤として使用しうる。(式中、R1は、-N(-R11 )(-R12 )、又は置換されていてもよい環状アミノ、R11 は、C1-6 アルキル、R12 は、置換されていてもよいC1-6 アルキル、又は置換されていてもよいC3-8 シクロアルキル、R2 は、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよい単環式芳香族ヘテロ環、又は置換されていてもよい二環式芳香族ヘテロ環、R3は、-H、-OH、-O-(C1-6 アルキル)、又はハロゲン。)