N-[3-[(4aR)-2-amino-6-(5-fluoropyrimidin-2-yl)-4,4a,5,7-tetrahydropyrrolo[3,4-d][1,3]thiazin-7a-yl]-4-fluorophenyl]-5-methoxypyrazine-2-carboxamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: N-[3-[(4aR)-2-amino-6-(5-fluoropyrimidin-2-yl)-4,4a,5,7-tetrahydropyrrolo[3,4-d][1,3]thiazin-7a-yl]-4-fluorophenyl]-5-methoxypyrazine-2-carboxamide
• 化学式: C₂₂H₂₀F₂N₈O₂S
• 分子量: 498.5
• InChiKey: VQSRKMNBWMHJKY-BJDAYTSDSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  35
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.27
• 拓扑面积：
  157
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  11

文献信息

• [EN] A TETRAHYDROPYRROLO[3,4-D][1,3]THIAZINE-DERIVATIVE AS BACE INHIBITOR<br/>[FR] DÉRIVÉ DE TETRAHYDROPYRROLO[3,4-D][1,3]THIAZINE EN TANT QU'INHIBITEUR DE BACE
  申请人：LILLY CO ELI

  公开号：WO2016043996A1

  公开（公告）日：2016-03-24

  The present invention provides a compound of Formula I: which is crystalline. The compound of Formula (I) is useful in the treatment of Akzheimer's disease (BACE imnhibitor).

  本发明提供了一种公式I的化合物：该化合物是结晶的。公式(I)的化合物可用于治疗阿尔茨海默病（BACE抑制剂）。
• COMBINATION ALZHEIMER THERAPY USING ANTI-N3PGLU ABETA ANTIBODIES + A BACE INHIBITOR
  申请人：Eli Lilly and Company

  公开号：EP3193882A1

  公开（公告）日：2017-07-26
• A TETRAHYDROPYRROLO[3,4-D][1,3]THIAZINE-DERIVATIVE AS BACE INHIBITOR
  申请人：Eli Lilly and Company

  公开号：EP3194408A1

  公开（公告）日：2017-07-26
• US9999624B2
  申请人：——

  公开号：US9999624B2

  公开（公告）日：2018-06-19
• [EN] COMBINATION ALZHEIMER THERAPY USING ANTI-N3PGLU ABETA ANTIBODIES + A BACE INHIBITOR<br/>[FR] POLYTHÉRAPIE UTILISÉE POUR LA MALADIE D'ALZHEIMER DANS LAQUELLE ON UTILISE DES ANTICORPS ANTI-N3PGLU ABETA + UN INHIBITEUR DE BACE
  申请人：LILLY CO ELI

  公开号：WO2016043997A1

  公开（公告）日：2016-03-24

  The present invention provides a method of treating a cognitive or neurodegenerative disease, comprising administering to a patient in need of such treatment an effective amount of a compound of the formula I, or a pharmaceutically acceptable salt thereof; in combination with an effective amount of an anti-N3pGlu Abeta monoclonal antibody.