7a-(5-Amino-2-fluorophenyl)-2-benzamido-4,4a,5,7-tetrahydropyrrolo[3,4-d][1,3]thiazine-6-carboxylic acid

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 英文名称: 7a-(5-Amino-2-fluorophenyl)-2-benzamido-4,4a,5,7-tetrahydropyrrolo[3,4-d][1,3]thiazine-6-carboxylic acid
• 英文别名: 7a-(5-amino-2-fluorophenyl)-2-benzamido-4,4a,5,7-tetrahydropyrrolo[3,4-d][1,3]thiazine-6-carboxylic acid
• 化学式: C₂₀H₁₉FN₄O₃S
• 分子量: 414.5
• InChiKey: GKJJFWQKJNVDIJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.2
• 重原子数：
  29
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  133
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  7

文献信息

• [EN] TETRAHYDROPYRROLOTHIAZINE COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS TÉTRAHYDROPYRROLOTHIAZINES
  申请人：LILLY CO ELI

  公开号：WO2014143579A1

  公开（公告）日：2014-09-18

  The present invention provides a compound of Formula (I): wherein R is H or F; and A is:(A), (B), (C) or (D); or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

  本发明提供了一种化合物的化学式(I)：其中R为H或F；A为：(A)、(B)、(C)或(D)；或其药用可接受的盐。
• [EN] A TETRAHYDROPYRROLO[3,4-D][1,3]THIAZINE-DERIVATIVE AS BACE INHIBITOR<br/>[FR] DÉRIVÉ DE TETRAHYDROPYRROLO[3,4-D][1,3]THIAZINE EN TANT QU'INHIBITEUR DE BACE
  申请人：LILLY CO ELI

  公开号：WO2016043996A1

  公开（公告）日：2016-03-24

  The present invention provides a compound of Formula I: which is crystalline. The compound of Formula (I) is useful in the treatment of Akzheimer's disease (BACE imnhibitor).

  本发明提供了一种公式I的化合物：该化合物是结晶的。公式(I)的化合物可用于治疗阿尔茨海默病（BACE抑制剂）。
• TETRAHYDROPYRROLOTHIAZINE COMPOUNDS
  申请人：Eli Lilly and Company

  公开号：US20150157641A1

  公开（公告）日：2015-06-11

  The present invention provides a compound of Formula I: wherein R is H or F; and A is: or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

  本发明提供了一种I式化合物：其中R为H或F; A为：或其药学上可接受的盐。
• Tosylate salt of N-[3-[(4aR,7aS)-2-amino-6-(5-fluoropyrimidin-2-yl)-4,4a,5,7-tetrahydropyrrolo[3,4-d][1,3]thiazin-7a-yl]-4-fluoro-phenyl]-5-methoxy-pyrazine-2-carboxamide
  申请人：Eli Lilly and Company

  公开号：US10080758B2

  公开（公告）日：2018-09-25

  The present invention provides a tosylate salt of N-[3-[(4aR,7aS)-2-amino-6-(5-fluoropyrimidin-2-yl)-4,4a,5,7-tetrahydropyrrolo[3,4-d][1,3]thiazin-7a-yl]-4-fluoro-phenyl]-5-methoxy-pyrazine-2-carboxamide.

  本发明提供了 N-[3-[(4aR,7aS)-2-氨基-6-(5-氟嘧啶-2-基)-4,4a,5,7-四氢吡咯并[3,4-d][1,3]噻嗪-7a-基]-4-氟苯基]-5-甲氧基吡嗪-2-甲酰胺的对甲苯磺酸盐。
• COMBINATION ALZHEIMER THERAPY USING ANTI-N3PGLU ABETA ANTIBODIES + A BACE INHIBITOR
  申请人：Eli Lilly and Company

  公开号：EP3193882A1

  公开（公告）日：2017-07-26