G4 interactions. We next used this reactive handle to conjugate a BODIPY fluorophore to Phen-DC3. This generated a fluorescent derivative with retained G4 selectivity, G4 stabilization, and cellular effect that revealed the localization and function of Phen-DC3 in human cells. To increase cellular uptake, a second chemical probe with a conjugated cell-penetrating peptide was prepared using the same
G-四链体 (G4) DNA 结构与中央
生物过程有关,并且由于它们与癌症等人类疾病的联系而被认为是有希望的治疗靶点。然而,关于 G4 DNA 结构如何、何时以及为何在体内形成的功能细节在很大程度上缺少知识空白,需要在相关活细胞模型系统中进行量身定制的
化学生物学研究。为此,我们开发了一个合成平台来生成以最有效和选择性的 G4 稳定化合物之一 Phen-DC3 为中心的互补
化学探针。我们使用基于结构的设计和大量的合成开发,在不干扰 G4 相互作用的位置为 Phen-DC3 配备胺。我们接下来使用这个反应手柄将 BODIPY 荧光团与 Phen-DC3 结合。这产生了一种荧光衍
生物,具有保留的 G4 选择性、G4 稳定性和细胞效应,揭示了 Phen-DC3 在人类细胞中的定位和功能。为了增加细胞摄取,使用相同的胺取代的 Phen-DC3 衍
生物制备具有缀合的细胞穿透肽的第二种
化学探针。细胞穿透肽偶联物在保留