N-[3-[2-amino-6-(5-fluoropyrimidin-2-yl)-4,4a,5,7-tetrahydropyrrolo[3,4-d][1,3]thiazin-7a-yl]-4-fluorophenyl]-5-methoxypyrazine-2-carboxamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: N-[3-[2-amino-6-(5-fluoropyrimidin-2-yl)-4,4a,5,7-tetrahydropyrrolo[3,4-d][1,3]thiazin-7a-yl]-4-fluorophenyl]-5-methoxypyrazine-2-carboxamide
• 化学式: C₂₂H₂₀F₂N₈O₂S
• 分子量: 498.5
• InChiKey: VQSRKMNBWMHJKY-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  35
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.27
• 拓扑面积：
  157
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  11

文献信息

• [EN] COMBINATION THERAPY<br/>[FR] POLYTHÉRAPIE
  申请人：LILLY CO ELI

  公开号：WO2017160555A1

  公开（公告）日：2017-09-21

  The present invention provides a method of treating a cognitive or neurodegenerative disease, comprising administering to a patient in need of such treatment an effective amount of a compound of the formula: or a pharmaceutically acceptable salt thereof in combination with an effective amount of an anti-N3pGlu Abeta antibody selected from the group consisting of hE8L, Antibody I, and Antibody II.

  本发明提供了一种治疗认知或神经退行性疾病的方法，包括向需要此类治疗的患者施用以下化合物的有效剂量：或其药学上可接受的盐与选自hE8L、抗体I和抗体II群中的一种抗N3pGlu Abeta抗体的有效剂量的组合。
• TETRAHYDROPYRROLOTHIAZINE COMPOUNDS
  申请人：Eli Lilly and Company

  公开号：EP2970336B1

  公开（公告）日：2017-10-04
• A TETRAHYDROPYRROLO[3,4-D][1,3]THIAZINE-DERIVATIVE AS BACE INHIBITOR
  申请人：Eli Lilly and Company

  公开号：EP3194408B1

  公开（公告）日：2019-04-17
• TOSYLATE SALT OF N-[3-[(4AR,7AS)-2-AMINO-6-(5-FLUOROPYRIMIDIN-2-YL)-4,4A,5,7-TETRAHYDROPYRROLO[3,4-D][1,3]THIAZIN-7A-YL]-4-FLUORO-PHENYL]-5-METHOXY-PYRAZINE-2-CARBOXAMIDE.
  申请人：Eli Lilly and Company

  公开号：EP3250575B1

  公开（公告）日：2019-11-20