2,6-difluoro-4-hydroxy-N-pyrimidin-4-ylbenzenesulfonamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 2,6-difluoro-4-hydroxy-N-pyrimidin-4-ylbenzenesulfonamide
• 化学式: C₁₀H₇F₂N₃O₃S
• 分子量: 287.24
• InChiKey: CYDZTFZQPCOSCM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.9
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  101
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  8

文献信息

• DRUG FOR RESPIRATORY DISEASES
  申请人：Daiichi Sankyo Company, Limited

  公开号：EP2974730A1

  公开（公告）日：2016-01-20

  It is intended to provide a therapeutic agent and/or a preventive agent for a respiratory disease or a therapeutic agent and/or a preventive agent for a sodium channel associated disease. The present invention provides a pharmaceutical comprising a compound represented by the following formula (I) or a pharmacologically acceptable salt thereof as an active ingredient: Ar1 and Ar2 : a heteroaryl group or an aryl group; R1, R2 and R3: a hydrogen atom, a halogen atom, a C1-C6 alkyl group, a halogenated C1-C6 alkyl group, a hydroxy C1-C6 alkyl group, a C1-C6 alkoxy C1-C6 alkyl group or a C3-C7 cycloalkyl group or a cyano group; R4 and R5: a hydrogen atom, a halogen atom, a C1-C6 alkyl group, a halogenated C1-C6 alkyl group, a hydroxyl group, a hydroxy C1-C6 alkyl group, a C1-C6 alkoxy C1-C6 alkyl group, a C3-C7 cycloalkyl group or a C1-C6 alkoxy group; n: an integer of 1 to 3; and the heteroaryl or aryl group optionally has one or two groups independently selected from a halogen atom, a C1-C6 alkyl group, a halogenated C1-C6 alkyl group, a hydroxyl group, a hydroxy C1-C6 alkyl group, a C1-C6 alkoxy C1-C6 alkyl group, a C3-C7 cycloalkyl group, a carboxyl group, a cyano group, an amino group, a C1-C3 alkylamino group and a di-C1-C3 alkylamino group, and when the heteroaryl or aryl group has two such groups, the two groups are the same as or different from each other.

  本发明旨在提供一种呼吸系统疾病的治疗剂和/或预防剂，或一种钠通道相关疾病的治疗剂和/或预防剂。本发明提供了一种包含下式（I）代表的化合物或其药理学上可接受的盐作为活性成分的药物： Ar1和Ar2：杂芳基或芳基； R1、R2和R3：氢原子、卤素原子、C1-C6烷基、卤代C1-C6烷基、羟基C1-C6烷基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基或C3-C7环烷基或氰基； R4和R5：氢原子、卤素原子、C1-C6 烷基、卤代 C1-C6 烷基、羟基、羟基 C1-C6 烷基、C1-C6 烷氧基 C1-C6 烷基、C3-C7 环烷基或 C1-C6 烷氧基； n：1 至 3 的整数；以及 杂芳基或芳基任选具有一个或两个独立选自卤素原子、C1-C6 烷基、卤代 C1-C6 烷基、羟基、羟基 C1-C6烷基、C1-C6 烷氧基 C1-C6烷基、C3-C7 环烷基、羧基、氰基、氨基、C1-C3 烷基氨基和二-C1-C3 烷基氨基的基团，当杂芳基或芳基具有两个此类基团时，这两个基团彼此相同或不同。
• [EN] DRUG FOR RESPIRATORY DISEASES<br/>[FR] MÉDICAMENTS POUR MALADIES RESPIRATOIRES
  申请人：DAIICHI SANKYO CO LTD

  公开号：WO2014142221A1

  公开（公告）日：2014-09-18

  呼吸器疾患の治療薬及び／又は予防薬、あるいはナトリウムチャネルが介在する疾病の治療薬及び／又は予防薬を提供する。 有効成分として下記の式（Ｉ）で示される化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬：Ａｒ１、Ａｒ２：ヘテロアリール基、アリール基； Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３：水素原子、ハロゲン原子、Ｃ１－Ｃ６アルキル基、ハロゲン化Ｃ１－Ｃ６アルキル基、ヒドロキシＣ１－Ｃ６アルキル基、Ｃ１－Ｃ６アルコキシＣ１－Ｃ６アルキル基又はＣ３－Ｃ７シクロアルキル基、シアノ基； Ｒ４、Ｒ５：水素原子、ハロゲン原子、Ｃ１－Ｃ６アルキル基、ハロゲン化Ｃ１－Ｃ６アルキル基、水酸基、ヒドロキシＣ１－Ｃ６アルキル基、Ｃ１－Ｃ６アルコキシＣ１－Ｃ６アルキル基、Ｃ３－Ｃ７シクロアルキル基、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ基； ｎ：１から３の整数； ヘテロアリール基及びアリール基は、ハロゲン原子、Ｃ１－Ｃ６アルキル基、ハロゲン化Ｃ１－Ｃ６アルキル基、水酸基、ヒドロキシＣ１－Ｃ６アルキル基、Ｃ１－Ｃ６アルコキシＣ１－Ｃ６アルキル基、Ｃ３－Ｃ７シクロアルキル基、カルボキシル基、シアノ基、アミノ基、Ｃ１－Ｃ３アルキルアミノ基、ジＣ１－Ｃ３アルキルアミノ基から独立に選択される基１又は２を有していてもよく、２の場合は同一でも異なっていてもよい。