5-Amino-n,2-dimethylbenzenesulfonamide | 6274-17-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 5-Amino-n,2-dimethylbenzenesulfonamide
• CAS: 6274-17-5
• 化学式: C₈H₁₂N₂O₂S
• mdl: MFCD06373465
• 分子量: 200.26
• InChiKey: MJDDMEMUOZNKIJ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 溶解度：
  26.2 [ug/mL]

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.6
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  80.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 海关编码：
  2935009090

文献信息

• DIAMINO HETEROCYCLIC CARBOXAMIDE COMPOUND
  申请人：Shimada Itsuro

  公开号：US20120040968A1

  公开（公告）日：2012-02-16

  Provided is a compound useful as an inhibitor against the kinase activity of EML4-ALK fusion protein. As a result of intensive and extensive studies on compounds having inhibitory activity against the kinase activity of EML4-ALK fusion protein, the present inventors found that the diamino heterocyclic carboxamide compounds of the present invention had inhibitory activity against the kinase activity of EML4-ALK fusion protein. By this finding, the present invention was completed. The compounds of the present invention can be used as a pharmaceutical composition for preventing and/or treating cancer, such as lung cancer, non-small cell lung cancer, and small cell lung cancer.

  提供的是一种化合物，可作为抑制EML4-ALK融合蛋白激酶活性的抑制剂。通过对具有抑制EML4-ALK融合蛋白激酶活性的化合物进行深入广泛的研究，本发明人发现本发明的二氨基杂环羧酰胺化合物对EML4-ALK融合蛋白激酶活性具有抑制作用。通过这一发现，完成了本发明。本发明的化合物可用作预防和/或治疗癌症，如肺癌、非小细胞肺癌和小细胞肺癌的药物组合物。
• [EN] NOVEL KINASE INHIBITORS<br/>[FR] NOUVEAUX INHIBITEURS DE KINASES
  申请人：ORIGENIS GMBH

  公开号：WO2014060113A1

  公开（公告）日：2014-04-24

  The present invention relates to novel compounds of formula (I) that are capable of inhibiting one or more kinases, especially SYK (Spleen Tyrosine Kinase), LRRK2 (Leucine-rich repeat kinase 2) and/or MYLK (Myosin light chain kinase) or mutants thereof. The compounds find applications in the treatment of a variety of diseases. These diseases include autoimmune diseases, inflammatory diseases, bone diseases, metabolic diseases, neurological and neurodegenerative diseases, cancer, cardiovascular diseases, allergies, asthma, alzheimer's disease, parkinson's disease, skin disorders, eye diseases, infectious diseases and hormone-related diseases.

  本发明涉及一种具有公式（I）的新化合物，能够抑制一个或多个激酶，特别是SYK（脾酪氨酸激酶）、LRRK2（富含亮氨酸重复的激酶2）和/或MYLK（肌球蛋白轻链激酶）或其突变体。这些化合物在治疗多种疾病中发挥作用。这些疾病包括自身免疫疾病、炎症性疾病、骨疾病、代谢性疾病、神经和神经退行性疾病、癌症、心血管疾病、过敏、哮喘、阿尔茨海默病、帕金森病、皮肤疾病、眼部疾病、传染病和激素相关疾病。
• [EN] PYRAZOLO[4,3-D]PYRIMIDINES AS KINASE INHIBITORS<br/>[FR] PYRAZOLO[4,3-D]PYRIMIDINES UTILES EN TANT QU'INHIBITEURS DE KINASES
  申请人：ORIGENIS GMBH

  公开号：WO2014060112A1

  公开（公告）日：2014-04-24

  The present invention relates to novel compounds of formula (I) that are capable of inhibiting one or more kinases, especially SYK (Spleen Tyrosine Kinase), LRRK2 (Leucine-rich repeat kinase 2) and/or MYLK (Myosin light chain kinase) or mutants thereof. The compounds find applications in the treatment of a variety of diseases. These diseases include autoimmune diseases, inflammatory diseases, bone diseases, metabolic diseases, neurological and neurodegenerative diseases, cancer, cardiovascular diseases, allergies, asthma, alzheimer's disease, parkinson's disease, skin disorders, eye diseases, infectious diseases and hormone-related diseases.

  本发明涉及具有式（I）的新化合物，其能够抑制一个或多个激酶，特别是SYK（脾酪氨酸激酶）、LRRK2（富含亮氨酸重复的激酶2）和/或MYLK（肌球蛋白轻链激酶）或其突变体。这些化合物可用于治疗多种疾病。这些疾病包括自身免疫疾病、炎症性疾病、骨疾病、代谢性疾病、神经和神经退行性疾病、癌症、心血管疾病、过敏、哮喘、阿尔茨海默病、帕金森病、皮肤疾病、眼部疾病、传染病和激素相关疾病。
• [EN] DIAMINO HETEROCYCLIC CARBOXAMIDE COMPOUND<br/>[FR] COMPOSÉ DE CARBOXAMIDE HÉTÉROCYCLIQUE DIAMINO
  申请人：ASTELLAS PHARMA INC

  公开号：WO2010128659A1

  公开（公告）日：2010-11-11

  式（Ｉ）の化合物又はその塩（式中の記号は以下の意味を表す。 －Ｘ－：式（ＩＩ）又は式（ＩＩＩ）の基、Ａ：－Ｈ、ハロゲン、低級アルキル、シクロアルキル又は低級アルケニル、Ｒ１：置換フェニル、（置換）ヘテロ環又は（置換）二環式縮合環、Ｒ２：（置換）シクロアルキル、（置換）非芳香族ヘテロ環又は（置換）フェニル、（置換）ピリジル又は（置換）低級アルキル、Ｒ３：－Ｈ又は低級アルキル、又は、Ｒ２とＲ３は一体となって環状アミノ基を形成してもよい。）、該化合物を含有するEML4-ALK 融合タンパクのキナーゼ阻害剤、並びに、該化合物の癌治療への用途。

  化合物（I）或其盐（其中符号表示以下含义。 -X-：基于式（II）或式（III），A：-H，卤素，低级烷基，环烷基或低级烯基，R1：取代苯基，（取代）杂环或（取代）二环式缩合环，R2：（取代）环烷基，（取代）非芳香族杂环或（取代）苯基，（取代）吡啶基或（取代）低级烷基，R3：-H或低级烷基，或R2和R3可以结合形成环状氨基基。）的EML4-ALK融合蛋白激酶抑制剂，以及该化合物用于癌症治疗的用途。
• COMPOSITIONS AND METHODS FOR INHIBITION OF THE JAK PATHWAY
  申请人：Li Hui

  公开号：US20090041786A1

  公开（公告）日：2009-02-12

  The invention encompasses compounds having formula I-V and the compositions and methods using these compounds in the treatment of conditions in which modulation of the JAK pathway or inhibition of JAK kinases, particularly JAK3, may be therapeutically useful.

  这项发明涵盖了具有I-V公式的化合物以及使用这些化合物在治疗需要调节JAK通路或抑制JAK激酶，特别是JAK3的情况下可能具有治疗作用的组合物和方法。