1,1-Difluoro-3-propylcyclopentane

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机卤素化合物 - 有机氟化物
• 英文名称: 1,1-Difluoro-3-propylcyclopentane
• 英文别名: 1,1-difluoro-3-propylcyclopentane
• 化学式: C₈H₁₄F₂
• 分子量: 148.19
• InChiKey: HALJZSLYPDUGOF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.6
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  0
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

文献信息

• Bridged piperidine derivatives
  申请人：Hoffmann-La Roche Inc.

  公开号：US10562903B2

  公开（公告）日：2020-02-18

  The present invention relates to a compound of formula wherein HetAr is a five or six membered hetaryl group, containing one, two or three heteroatoms, selected from N, O or S; R1 is hydrogen, lower alkyl, lower alkyl substituted by halogen, halogen, or lower alkoxy; R2 is lower alkyl substituted by halogen, —CH2—C3-6-cycloalkyl, substituted by one or two substituents, selected from lower alkyl substituted by halogen or halogen, or is lower alkenyl substituted by halogen; R3 is hydrogen, lower alkyl substituted by halogen, lower alkyl, halogen, C3-6-cycloalkyl or lower alkyl substituted by hydroxy; n is 1 or 2; for n=2, R1 can be independent to each other; Y is CH or N; or to a pharmaceutically active acid addition salt thereof, to a racemic mixture or its corresponding enantiomer and/or optical isomer and/or stereoisomer thereof. The compounds may be used for the treatment of Alzheimer's disease, cerebral amyloid angiopathy, hereditary cerebral hemorrhage with amyloidosis, Dutch-type (HCHWA-D), multi-infarct dementia, dementia pugilistica or Down syndrome.

  本发明涉及一种式化合物 式中 HetAr 是含有一个、两个或三个杂原子的五或六分子庚芳基，杂原子选自 N、O 或 S； R1 是氢、低级烷基、被卤素取代的低级烷基、卤素或低级烷氧基； R2 是被卤素、-CH2-C3-6-环烷基取代的低级烷基，被一个或两个取代基取代，选自被卤素或卤素取代的低级烷基，或者是被卤素取代的低级烯基； R3 是氢、被卤素取代的低级烷基、低级烷基、卤素、C3-6-环烷基或被羟基取代的低级烷基； n 是 1 或 2；对于 n=2，R1 可以相互独立； Y 是 CH 或 N； 或其药用活性酸加成盐、外消旋混合物或其相应的对映体和/或光学异构体和/或立体异构体。 这些化合物可用于治疗阿尔茨海默病、脑淀粉样血管病、遗传性脑出血伴淀粉样变性、荷兰型（HCHWA-D）、多梗塞性痴呆、帕金森痴呆或唐氏综合征。