N-methyl-4-azoxindole | 74585-38-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯并吡啶类
• 英文名称: N-methyl-4-azoxindole
• 英文别名: 1-Methyl-1,3-dihydro-pyrrolo[4,5-b]pyridin-2-one；1-methyl-3H-pyrrolo[3,2-b]pyridin-2-one
• CAS: 74585-38-9
• 化学式: C₈H₈N₂O
• 分子量: 148.164
• InChiKey: BUYQSCRUTQXCRD-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.1
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  33.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  N-(2-溴-3-吡啶)乙酰胺 在 5 mol% Pd/C 、 sodium hydride 、 caesium carbonate 、 三环己基膦 、 三甲基乙酸 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 2.67h， 生成 N-methyl-4-azoxindole
  参考文献：
  名称：

  多相钯催化分子内 C(sp3)H α-芳基化用于绿色合成羟吲哚

  摘要：

  在此，我们展示了我们开发一种废物最小化方案的结果，该方案使用环戊基甲基醚 (CPME) 作为安全和绿色的反应介质，钯碳 (Pd/C) 作为可重复使用的催化剂来合成羟吲哚。该协议有效地应用于各种基材，提供具有出色产量、最小金属污染和最小废物产生的产品。催化剂被回收并重复使用连续四次，没有任何明显的效率损失。此外，产品通过简单的庚烷沉淀分离，无需色谱分离，CPME和庚烷均被回收。为所提出的协议计算的低 E 因子反映了废物最小化。

  DOI：

  10.1016/j.mcat.2022.112211

文献信息

• NOVEL HETEROCYCLIC COMPOUNDS AND USE THEREOF IN MEDICINE AND IN COSMETICS
  申请人：GALDERMA RESEARCH & DEVELOPMENT

  公开号：US20180050992A1

  公开（公告）日：2018-02-22

  The invention relates to novel heterocyclic compounds of general formula (I), as well as their pharmaceutically acceptable salts, and their enantiomers. The invention also relates to the use thereof as a medicinal product, preferably in the prevention and/or treatment of inflammatory diseases with a neurogenic component or use thereof as a cosmetic. The compounds of the present invention act as antagonists of the CGRP-R receptor.

  这项发明涉及一般式(I)的新型杂环化合物，以及它们的药用盐和对映体。该发明还涉及将其用作药物产品，优选用于预防和/或治疗具有神经源性成分的炎症性疾病，或将其用作化妆品。本发明的化合物作为CGRP-R受体的拮抗剂。
• CGRP ANTAGONISTS
  申请人：Gottschling Dirk

  公开号：US20110059954A1

  公开（公告）日：2011-03-10

  The present invention relates to new CGRP-antagonists of general formula I wherein U, V, X, Y, R 1 , R 2 and R 3 are defined as stated hereinafter, the tautomers, the isomers, the diastereomers, the enantiomers, the hydrates, the mixtures thereof and the salts thereof and the hydrates of the salts, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids or bases, pharmaceutical compositions containing these compounds, their use and processes for preparing them.

  本发明涉及一般式I的新的CGRP拮抗剂，其中U、V、X、Y、R1、R2和R3如下所述定义，其互变异构体、同分异构体、对映异构体、水合物、混合物及其盐和盐的水合物，特别是其与无机或有机酸或碱的生理上可接受的盐，含有这些化合物的药物组合物，其用途以及制备它们的过程。
• NOVEL COMPOUNDS
  申请人：Gottschling Dirk

  公开号：US20110195954A1

  公开（公告）日：2011-08-11

  The present invention relates to new CGRP-antagonists of general formula I wherein U, V, X, Y, R 1 , R 2 , R 3 and R 4 are defined as mentioned in the description, the tautomers thereof, the isomers thereof, the diastereomers thereof, the enantiomers thereof, the hydrates thereof, the mixtures thereof and the salts thereof as well as the hydrates of the salts, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids or bases, medicaments containing these compounds, the use thereof and processes for the preparation thereof.

  本发明涉及一般式I的新CGRP拮抗剂，其中U、V、X、Y、R1、R2、R3和R4如描述中所述定义，其互变异构体、异构体、顺反异构体、对映异构体、水合物、混合物及其盐，以及其盐的水合物，特别是与无机或有机酸或碱形成的生理上可接受的盐，包含这些化合物的药物、其用途以及其制备方法。
• Photoinduced cyclizations of mono- and dianions of N-acyl-o-chloroanilines and N-acyl-o-chlorobenzylamines as general methods for the synthesis of oxindoles and 1,4-dihydro-3(2H)-isoquinolinones
  作者：R. Richard Goehring、Yesh P. Sachdeva、Jyothi S. Pisipati、Mark C. Sleevi、James F. Wolfe

  DOI：10.1021/ja00288a027

  日期：1985.1

  L'influence du rayonnement proche UV et l'effet d'inhibiteurs impliquent un mecanisme radicalaire en chaine

  L'influence du rayonnement proche UV et l'effet d'inhibiteurs impliquent un mecanisme crazyaire en chaine
• CYCLOHEXYL AMIDE DERIVATIVES AS CRF RECEPTOR ANTAGONISTS
  申请人：Atkinson Benjamin

  公开号：US20110201629A1

  公开（公告）日：2011-08-18

  There are described cyclohexyl amide derivatives of Formula I, which are useful as corticotropin releasing factor (CRF) receptor antagonists and as pharmaceuticals.

  描述了一种公式I的环己基酰胺衍生物，其作为促肾上腺皮质激素释放因子（CRF）受体拮抗剂和药物是有用的。