我们已尝试用芳基
氨基取代 1-芳氧基-2-氧基-3-
胍基
丙烷中的芳氧基,提供更好的合成可能性。在 Inderal 的情况下,这种替代导致 B-
肾上腺素阻断特性消失 [2]。在起始的 1-芳基
氨基-2-氧基
氨基
丙烷 (I-XIV) 的合成中,我们以通常的方式使用了芳基胺与表
氯醇的相互作用 [3, 4]。然而,正如我们之前所表明的 [4],环氧化合物的分离并不方便,特别是在 N-未取代的芳胺的情况下,因为会发生副反应。用 25%
氨水和
乙醇的混合物处理未纯化的环氧化合物已经以令人满意的收率得到了胺 I-XIV(表 i),并且在大多数情况下,在真空蒸馏时不会分解。