5-Iodnaphthostyril | 24950-40-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 异吲哚及其衍生物
• 英文名称: 5-Iodnaphthostyril
• 英文别名: 4-Iod-naphthostyril；6-Iodo-1H-benzo[cd]indol-2-one
• CAS: 24950-40-1
• 化学式: C₁₁H₆INO
• mdl: MFCD00578742
• 分子量: 295.079
• InChiKey: NKMXUJUVJKYTDJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.7
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  29.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(3-氨基丙基)咪唑 、 5-Iodnaphthostyril 在 对甲苯磺酸一水合物 作用下， 以 水 、 六甲基二硅氮烷 为溶剂， 以1.57 g (80%)的产率得到N-[3-(1H-imidazol-1-yl)-propyl]-6-iodo-benz[cd]indol-2-amine
  参考文献：
  名称：

  Method of inhibition of farnesyl-protein transferase using substituted benz (cd) indol-2-imine and-amine derivatives

  摘要：

  本发明涉及一种通过抑制法尼酰丙烷蛋白转移酶（FPTase）酶来治疗、抑制或控制与ras相关的疾病的方法，治疗包括胰腺癌、乳腺癌、肺癌、结肠癌、表皮癌、前列腺癌、膀胱癌、甲状腺癌、骨髓增生性肿瘤和骨髓性白血病等ras癌基因依赖性肿瘤；控制转移、抑制血管生成、诱导细胞凋亡，并治疗除癌症以外的与ras相关的增殖性疾病，如再狭窄、神经纤维瘤、子宫内膜异位症和牛皮癣等，所述方法包括向需要该方法的哺乳动物施用式I化合物的有效量，或其药学上可接受的盐，其中R1，R2，R3，R4，R5，Q，a和b在规范中有定义。

  公开号：

  US06403581B1

文献信息

• US4369188A
  申请人：——

  公开号：US4369188A

  公开（公告）日：1983-01-18
• US6403581B1
  申请人：——

  公开号：US6403581B1

  公开（公告）日：2002-06-11
• Method of inhibition of farnesyl-protein transferase using substituted benz (cd) indol-2-imine and-amine derivatives
  申请人：American Cyanamid Company

  公开号：US06403581B1

  公开（公告）日：2002-06-11

  The invention is a method of treating, inhibiting or controlling a ras-associated disease by inhibiting farnesyl-protein transferase(FPTase) enzyme, treating ras oncogene-dependent tumors, which include cancers of pancreas, breast, lung, colon, epidermis, prostate, bladder, thyroid, myelodysplastic tumors and myeloid leukemia; controlling metastasis, suppressing angiogenesis, inducing apoptosis, and in treating Ras-associated proliferative diseases other than cancer, such as restenosis, neuro-fibromatosis, endometriosis, and psoriasis, in a mammal in need thereof, which comprises administering to said mammal an effective amount of a compound of Formula I: or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1, R2, R3, R4, R5, Q, a, and b are defined in the specification.

  本发明涉及一种通过抑制法尼酰丙烷蛋白转移酶（FPTase）酶来治疗、抑制或控制与ras相关的疾病的方法，治疗包括胰腺癌、乳腺癌、肺癌、结肠癌、表皮癌、前列腺癌、膀胱癌、甲状腺癌、骨髓增生性肿瘤和骨髓性白血病等ras癌基因依赖性肿瘤；控制转移、抑制血管生成、诱导细胞凋亡，并治疗除癌症以外的与ras相关的增殖性疾病，如再狭窄、神经纤维瘤、子宫内膜异位症和牛皮癣等，所述方法包括向需要该方法的哺乳动物施用式I化合物的有效量，或其药学上可接受的盐，其中R1，R2，R3，R4，R5，Q，a和b在规范中有定义。