2-Benzyloxycarbonylamino-3-tert-butoxy-propionic acid 2,5-dioxo-pyrrolidin-1-yl ester

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 2-Benzyloxycarbonylamino-3-tert-butoxy-propionic acid 2,5-dioxo-pyrrolidin-1-yl ester
• 英文别名: (2,5-dioxopyrrolidin-1-yl) 3-[(2-methylpropan-2-yl)oxy]-2-(phenylmethoxycarbonylamino)propanoate
• 化学式: C₁₉H₂₄N₂O₇
• 分子量: 392.4
• InChiKey: HSJCWCOSSJNXAN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  10
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.47
• 拓扑面积：
  111
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-methyl-3-phenyl-2-[1-(9H-purin-6-ylamino)-propyl]-3H-quinazolin-4-one 、 2-氨基-6-氯苯甲酸 、 2-氨基-6-甲基苯甲酸 、 2-Benzyloxycarbonylamino-3-tert-butoxy-propionic acid 2,5-dioxo-pyrrolidin-1-yl ester 、 (2,5-Dioxopyrrolidin-1-yl) 2-(phenylmethoxycarbonylamino)butanoate 在 benzyl 作用下， 生成 2-[2-tert-butoxy-1-(9H-purin-6-ylamino)-ethyl]-3-phenyl-3H-quinazolin-4-one
  参考文献：
  名称：

  QUINAZOLINONES AS INHIBITORS OF HUMAN PHOSPHATIDYLINOSITOL 3-KINASE DELTA

  摘要：

  抑制PI3Kδ活性的化合物被披露，包括选择性抑制PI3Kδ活性的化合物。还披露了抑制磷脂酰肌醇3-激酶δ亚型（PI3Kδ）活性的方法，以及使用这些化合物治疗疾病的方法，例如免疫和炎症失调，其中PI3Kδ在白细胞功能中发挥作用。

  公开号：

  US20140121223A1

文献信息

• [EN] QUINAZOLINONES AS INHIBITORS OF HUMAN PHOSPHATIDYLINOSITOL 3-KINASE DELTA<br/>[FR] QUINAZOLINONES UTILISEES EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA PHOSPHATIDYLINOSITOL 3-KINASE DELTA HUMAINE
  申请人：ICOS CORP

  公开号：WO2005113556A1

  公开（公告）日：2005-12-01

  Compounds that inhibit PI3Kδ activity, including compounds that selectively inhibit PI3Kδ activity, are disclosed. Methods of inhibiting phosphatidylinositol 3-kinase delta isoform (PI3Kδ) activity, and methods of treating diseases, such as disorders of immunity and inflammation in which PI3Kδ plays a role in leukocyte function, using the compounds also are disclosed.

  本发明揭示了抑制PI3Kδ活性的化合物，包括选择性抑制PI3Kδ活性的化合物。同时，本发明还揭示了抑制磷脂酰肌醇3-激酶δ亚型（PI3Kδ）活性的方法，以及利用这些化合物治疗疾病的方法，例如免疫和炎症紊乱，在这些疾病中，PI3Kδ在白细胞功能中发挥作用。
• Quinazolinones as Inhibitors of Human Phosphatidylinositol 3-Kinase Delta
  申请人：Fowler Kerry W.

  公开号：US20080275067A1

  公开（公告）日：2008-11-06

  Compounds that inhibit PI3Kδ activity, including compounds that selectively inhibit PI3Kδ activity, are disclosed. Methods of inhibiting phosphatidylinositol 3-kinase delta isoform (PI3Kδ) activity, and methods of treating diseases, such as disorders of immunity and inflammation in which PI3Kδ plays a role in leukocyte function, using the compounds also are disclosed.

  本发明公开了抑制PI3Kδ活性的化合物，包括选择性抑制PI3Kδ活性的化合物。本发明还公开了通过使用这些化合物来抑制磷脂酰肌醇3-激酶δ亚型（PI3Kδ）活性的方法，以及使用这些化合物来治疗疾病的方法，例如免疫和炎症紊乱，其中PI3Kδ在白细胞功能中发挥作用。
• Quinazolinones as inhibitors of human phosphatidylinositol 3-kinase delta
  申请人：ICOS Corporation

  公开号：US08207153B2

  公开（公告）日：2012-06-26

  Compounds that inhibit P13Kδ activity, including compounds that selectively inhibit P13Kδ activity, are disclosed. Methods of inhibiting phosphatidylinositol 3-kinase delta isoform (P13Kδ) activity, and methods of treating diseases, such as disorders of immunity and inflammation in which P13Kδ plays a role in leukocyte function, using the compounds also are disclosed.

  本文公开了抑制P13Kδ活性的化合物，包括选择性抑制P13Kδ活性的化合物。还公开了抑制磷脂酰肌醇3-激酶δ亚型（P13Kδ）活性的方法，以及使用这些化合物治疗疾病的方法，例如P13Kδ在白细胞功能中发挥作用的免疫和炎症紊乱。
• 6-fluoro-3-phenyl-2-[1-(9H-purin-6-ylamino)-ethyl]-3H-quinazolin-4-one as an inhibitor of human phosphatidylinositol 3-kinase delta
  申请人：Icos Corporation

  公开号：US08779131B2

  公开（公告）日：2014-07-15

  Compounds that inhibit PI3Kδ activity, including compounds that selectively inhibit PI3Kδ activity, are disclosed. Methods of inhibiting phosphatidylinositol 3-kinase delta isoform (PI3Kδ) activity, and methods of treating diseases, such as disorders of immunity and inflammation in which PI3Kδ plays a role in leukocyte function, using the compounds also are disclosed. An exemplary compound disclosed in this application is shown below.

  本申请公开了抑制PI3Kδ活性的化合物，包括选择性抑制PI3Kδ活性的化合物。本申请还公开了抑制磷脂酰肌醇3-激酶δ亚型（PI3Kδ）活性的方法，以及使用这些化合物治疗疾病的方法，例如，PI3Kδ在白细胞功能中发挥作用的免疫和炎症紊乱。本申请公开的一个示例化合物如下图所示。
• 6-fluoro-3-phenyl-2-[1-(9H-purin-6-ylamino)ethyl]-3H-quinazolin-4-one as an inhibitor of human phosphatidylinositol 3-kinase delta
  申请人：ICOS Corporation

  公开号：US08586597B2

  公开（公告）日：2013-11-19

  Compounds that inhibit PI3Kδ activity, including compounds that selectively inhibit PI3Kδ activity, are disclosed. Methods of inhibiting phosphatidylinositol 3-kinase delta isoform PI3Kδ activity, and methods of treating diseases, such as disorders of immunity and inflammation in which PI3Kδ plays a role in leukocyte function, using the compounds also are disclosed. An exemplary compound disclosed in this application is shown below.

  本文披露了抑制PI3Kδ活性的化合物，包括选择性抑制PI3Kδ活性的化合物。还披露了通过使用这些化合物来抑制磷脂酰肌醇3-激酶δ亚型PI3Kδ的活性以及治疗疾病的方法，例如免疫和炎症紊乱，其中PI3Kδ在白细胞功能中发挥作用。本申请中披露的一种示例化合物如下所示。