O-[2-(3-Trifluoromethyl-phenoxy)-ethyl]-hydroxylamine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: O-[2-(3-Trifluoromethyl-phenoxy)-ethyl]-hydroxylamine
• 英文别名: O-[2-[3-(trifluoromethyl)phenoxy]ethyl]hydroxylamine
• 化学式: C₉H₁₀F₃NO₂
• 分子量: 221.179
• InChiKey: DVKKNCOZHBDJHQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  44.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  O-[2-(3-Trifluoromethyl-phenoxy)-ethyl]-hydroxylamine 、 (3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-Dibenzyl-3,9,15,21-tetraisobutyl-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-23-thioxo-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraaza-cyclotetracosane-2,5,8,11,14,17,20-heptaone 在 mercury(II) diacetate 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 以65%的产率得到(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-Dibenzyl-3,9,15,21-tetraisobutyl-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraaza-cyclotetracosan-2,5,8,11,14,17,20,23-octaone 11-{O-[2-(3-trifluoromethyl-phenoxy)-ethyl]-oxime}
  参考文献：
  名称：

  环状八肽PF1022A的具有抗焦虑活性的N-甲基化mid胺肟类似物的合成。

  摘要：

  环状十八肽PF1022A的N-甲基化a胺肟类似物代表新型衍生物，具有体外抗旋毛虫欧文和巴西柔毛夜蛾活性，并具有抗小鼠和绵羊寄生线虫的活性。与天然产物PF1022A相比，它们中的一些在小鼠中表现出更好的抗Hymenolepis nana Siebold，Spterosa Schneider和Heligmosomoides polygyrus Dujardin活性。尤其是，与强效的环八肽肽PF1022A及其单亚硫代衍生物相比，已观察到对绵羊的弯曲变形金丝猴（Ruemonphi Rutorphi）和毛细线虫（Trichostrongylus colubriformis Giles）有改善的功效。在这里，我们报告了通过使用单亚硫代PF1022A在N-甲基酰胺键处的特定修饰，从而产生了PF 1022A的新型具有抗炎活性的骨架类似物。

  DOI：

  10.1002/ps.590
• 作为产物：
  描述：

  2-{2-[3-(trifluoromethyl)phenoxy]ethoxy}-1H-isoindole-1,3(2H)-dione 生成 O-[2-(3-Trifluoromethyl-phenoxy)-ethyl]-hydroxylamine
  参考文献：
  名称：

  WILD, JOCHEN;GOETZ, NORBERT;WILL, WOLFGANG;KOHLER, ROLF-DIETER;PLATH, PET+

  摘要：

  DOI：

文献信息

• [EN] PHARMACEUTICAL COMBINATION<br/>[FR] COMBINAISON PHARMACEUTIQUE
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2003101956A1

  公开（公告）日：2003-12-11

  There is provided a combination product comprising: (1) a compound of claim 1 in WO 02/44145 or a compound of claim 20 in WO 02/44145 (or derivative thereof)or a pharmaceutically-acceptable derivative thereof; and (1) a compound as defined in claim 1 of WO 01/28992 or (2) a compound of Claim 34 of WO 01/28992 or (3) Compound A or B or C or D (or pharmaceutically-acceptable salts thereof) for use in treating arrhythmia or a coagulation controlled complication thereof.

  提供了一种组合产品，包括：(1) WO 02/44145中权利要求1的化合物或WO 02/44145中权利要求20的化合物（或其衍生物）或药用可接受的衍生物；以及（1）WO 01/28992中权利要求1定义的化合物或（2）WO 01/28992中权利要求34的化合物或（3）化合物A或B或C或D（或药用可接受的盐）用于治疗心律不齐或其凝血控制的并发症。
• New mandelic acid derivatives and their use as thrombin inhibitors
  申请人：AstraZeneca AB

  公开号：EP2186800A1

  公开（公告）日：2010-05-19

  There is provided a compound of formula I wherein Ra, R1, R2, Y and R3 have meanings given in the description and pharmaceutically-acceptable derivatives (including prodrugs) thereof, which compounds and derivatives are useful as, or are useful as prodrugs of, competitive inhibitors of trypsin-like proteases, such as thrombin, and thus, in particular, in the treatment of conditions where inhibition of thrombin is required (e.g. thrombosis) or as anticoagulants.

  提供了一种式 I 的化合物 其中 Ra、R1、R2、Y 和 R3 具有说明中给出的含义，以及其药学上可接受的衍生物（包括原药），这些化合物和衍生物可作为胰蛋白酶样蛋白酶（如凝血酶）的竞争性抑制剂或其原药，因此，尤其可用于治疗需要抑制凝血酶的病症（如血栓形成）或作为抗凝剂。
• NEW AMIDINO DERIVATIVES AND THEIR USE AS THROMBIN INHIBITORS
  申请人：AstraZeneca AB

  公开号：EP1311480A1

  公开（公告）日：2003-05-21
• NEW MANDELIC ACID DERIVATIVES AND THEIR USE AS THROBIN INHIBITORS
  申请人：AstraZeneca AB

  公开号：EP1347955B1

  公开（公告）日：2010-03-17
• PHARMACEUTICAL COMBINATION
  申请人：AstraZeneca AB

  公开号：EP1513807A1

  公开（公告）日：2005-03-16