苄丁胺速尿 | 36148-38-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 苄丁胺速尿
• 中文别名: 贝舒尼特
• 英文名称: besunide
• 英文别名: 4-benzyl-3-(butylamino)-5-sulfamoylbenzoic acid
• CAS: 36148-38-6
• 化学式: C₁₈H₂₂N₂O₄S
• 分子量: 362.45
• InChiKey: VCPBYLUDWGYFIQ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  620.3±65.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.297±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.2
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.28
• 拓扑面积：
  118
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  6

安全信息

• 海关编码：
  2935009090

文献信息

• Pharmaceutical preparation comprising an active dispersed on a matrix
  申请人：——

  公开号：US20040058896A1

  公开（公告）日：2004-03-25

  The present invention relates to the field of pharmaceutical technology and describes a novel advantageous preparation for an active ingredient. The novel preparation is suitable for producing a large number of pharmaceutical dosage forms. In the new preparation an active ingredient is present essentially uniformly dispersed in an excipient matrix composed of one or more excipients selected from the group of fatty alcohol, triglyceride, partial glyceride and fatty acid ester.

  本发明涉及制药技术领域，描述了一种新的有利的活性成分制备方法。这种新的制备方法适用于生产大量的药物剂型。在这种新的制备方法中，活性成分基本上均匀地分散在由脂肪醇、甘油三酯、部分甘油酯和脂肪酸酯等多种赋形剂中选择的一种或多种赋形剂组成的赋形剂基质中。
• Substituierte Pyridazine, ihre Verwendung und Herstellung und sie enthaltende Arzneimittel
  申请人：Byk Gulden Lomberg Chemische Fabrik GmbH

  公开号：EP0011246A1

  公开（公告）日：1980-05-28

  Substituierte Pyridazine der allgemeinen Formel H worin A eine Niederalkylengruppe, Leine Fluchtgruppe oder die Gruppe -NH-R', Mein Wasserstoffatom oder die Gruppe -C(=X)R2, R' eine gegebenenfalls substituierte oder derivatisierte Aminogruppe, R2 eine Alkylgruppe, eine Atkoxygruppe, eine Alkylmercaptogruppe, eine gegebenenfalls substituierte Arylgruppe, eine Phenalkoxygruppe oder eine gegebenenfalls substituierte Aminogruppe und X ein Sauerstoffatom oder ein Schwefelatom darstellt sowie ihre Säureadditionssalze mit anorganischen oder organischen Säuren sind neue Verbindungen. Sie werden in der pharmazeutischen Industrie als Zwischenprodukte und zur Herstellung blutdrucksenkender Medikamente verwendet. Die Erfindung betrifft Verbindungen der Formel H, Verfahren zu ihrer Herstellung, ihre Verwendung sowie Arzneimittel, welche diese Verbindungen enthalten.

  通式 H 的取代哒嗪 其中 A 代表低级亚烷基，L 代表逸出基或基团-NH-R'，M 代表氢原子或基团-C(=X)R2，R'代表任选取代或衍生化的氨基，R2 代表烷基、烷氧基、烷基巯基、任选取代的芳基、苯烷氧基或任选取代的氨基，X 代表氧原子或硫原子。它们在制药业中用作中间体和生产降压药。本发明涉及式 H 的化合物、其制备工艺、用途以及含有这些化合物的药物。
• Substituierte Picolinsäuren, Verfahren zu ihrer Herstellung, ihre Verwendung und sie enthaltende Arzneimittel
  申请人：Byk Gulden Lomberg Chemische Fabrik GmbH

  公开号：EP0123700A1

  公开（公告）日：1984-11-07

  Substituierte Picolinsäuren der allgemeinen Formel 1 worin R' Alkyl mit 1 bis 7 Kohlenstoffatomen-jedoch nicht Butyl, wenn R2 und R3 die Bedeutung Alkyl haben und X NH bedeutet-, Cycloalkylalkyl mit 3 bis 7 Kohlenstoffatomen im Cycloalkyl- und 1 bis 4 Kohlenstoffatomen im Alkylenteil, Phenyl oder substituiertes Phenyl mit bis zu drei Substituenten aus der Gruppe Halogen, Hydroxy, Alkyl mit 1 bis 4 Kohlenstoffatomen und Alkoxy mit 1 bis 4 Kohlenstoffatomen bedeutet, R2 Alkyl mit 1 bis 4 Kohlenstoffatomen oder Alkenyl mit 3 bis 5 Kohlenstoffatomen bedeutet, R3 Alkyl mit 1 bis 4 Kohlenstoffatomen oder Alkenyl mit 3 bis 5 Kohlenstoffatomen bedeutet, oder R2 und R3 gemeinsam und unter Einschluß des Stickstoffatoms, an das sie gebunden sind, Pyrrolidino, Morpholino, Piperidino, Hexahydroazepino oder in 4-Position durch R4 substituiertes 1-Piperazinyl bedeuten, R4 Wasserstoff, Alkyl mit 1 bis 4 Kohlenstoffatomen, Phenyl, Benzyl oder substituiertes Phenyl mit bis zu drei Substituenten aus der Gruppe Halogen, Hydroxy, Alkyl mit 1 bis 4 Kohlenstoffatomen und Alkoxy mit 1 bis 4 Kohlenstoffatomen bedeutet, A geradkettiges oder verzweigtes Alkylen mit 1 bis 5 Kohlenstoffatomen und X O (Sauerstoff) oder NH bedeutet, sowie die Säureadditionssalze dieser Verbindungen, wobei R1, R2 und R3 nicht gleichzeitig Alkyl bedeuten, wenn X O (Sauerstoff) und A Ethylen darstellt, sind neue Verbindungen mit blutdrucksenkender Wirksamkeit. Verfahren zur Herstellung dieser Verbindungen werden angegeben.

  通式 1 的取代的吡啶甲酸 其中 R'是具有 1 至 7 个碳原子的烷基--但如果 R2 和 R3 是烷基则不是丁基，且 X 是 NH-；环烷基中具有 3 至 7 个碳原子且亚烷基中具有 1 至 4 个碳原子的环烷基烷基；苯基或具有最多三个取代基的取代苯基，取代基可从具有 1 至 4 个碳原子的卤素、羟基和烷氧基组成的组中选出；R2 是具有 1 至 4 个碳原子的烷基或具有 3 至 4 个碳原子的烯基，且 X 是 NH-；R3 是具有 1 至 4 个碳原子的烷基或具有 1 至 4 个碳原子的烷氧基；R2 是具有 1 至 4 个碳原子的烷基或具有 3 至 4 个碳原子的烯基，且 X 是 NH-、具有 1 至 4 个碳原子的烷基和具有 1 至 4 个碳原子的烷氧基，R2 是具有 1 至 4 个碳原子的烷基或具有 3 至 5 个碳原子的烯基，R3 是具有 1 至 4 个碳原子的烷基或具有 3 至 5 个碳原子的烯基，或 R2 和 R3 合在一起，包括与之键合的氮原子、在 4 位被 R4 取代的吡咯烷基、吗啉基、哌啶基、六氢氮杂环庚烷基或 1-哌嗪基，R4 表示氢、具有 1 至 4 个碳原子的烷基、苯基、苄基或具有最多三个取代基的取代苯基，取代基可从卤素、羟基、具有 1 至 4 个碳原子的烷基和具有 1 至 4 个碳原子的烷氧基组成的组中选出、A为具有 1 至 5 个碳原子的直链或支链亚烷基，X 为 O（氧）或 NH，以及这些化合物的酸加成盐（其中 R1、R2 和 R3 在 X 为 O（氧）和 A 为乙烯时不同时为烷基）是具有抗高血压活性的新化合物。这些化合物的制备方法已经公开。
• Controlled absorption water-soluble pharmaceutically active organic compound formulation for once-daily administration
  申请人：Counts David F.

  公开号：US10463611B2

  公开（公告）日：2019-11-05

  The present disclosure provides a once-daily water-soluble pharmaceutically active formulation for oral administration. In certain embodiments, the composition comprises a water-soluble pharmaceutically active organic compound incorporated into a small particulate, each particulate having a core of the water-soluble pharmaceutically active organic compound or an acceptable salt thereof in reversible association with a pharmaceutically acceptable drug-binding polymer. The core of the composition being surrounded by an insoluble water permeable membrane that is capable of delaying the dissolution of the pharmaceutically active compound therewithin and providing for extended release of the pharmaceutically active compound. In some embodiments, the formulation of the invention are designed to extend release of the pharmaceutically active organic compound for about 3 hours to about 8 hours, thereby enabling preparation of an extended release formulation for any pharmaceutically active compound with a half-life of from about 16 hours to about 21 hours.

  本公开提供了一种用于口服的每日一次水溶性药用活性制剂。在某些实施方案中，该组合物包括掺入小颗粒中的水溶性药用活性有机化合物，每个颗粒都有一个水溶性药用活性有机化合物或其可接受盐的核心，该核心与药学上可接受的药物结合聚合物可逆结合。组合物的核心由不溶性透水膜包围，该膜能够延迟其中的药用活性化合物的溶解，并延长药用活性化合物的释放时间。在某些实施方案中，本发明的制剂可将药用活性有机化合物的释放时间延长约 3 小时至约 8 小时，从而能够制备半衰期为约 16 小时至约 21 小时的任何药用活性化合物的缓释制剂。
• PHARMACEUTICAL PREPARATION COMPRISING AN ACTIVE DISPERSED ON A MATRIX
  申请人：ALTANA Pharma AG

  公开号：EP1341527A1

  公开（公告）日：2003-09-10