[EN] SPECIFIC CONJUGATION OF AN ANTIBODY<br/>[FR] CONJUGAISON SPÉCIFIQUE D'UN ANTICORPS
申请人:HANGZHOU DAC BIOTECH CO LTD
公开号:WO2022078524A4
公开(公告)日:2022-12-08
[EN] Provided herein is a process for preparing a homogeneous conjugate of an antibody or antibody-like protein via linkage of cysteine sites between heavy-light chains in the IgG antibody or antibody-like protein. It also relates to methods of making the conjugates in a specific manner comprising either generation of specific thiols of an antibody or antibody-like protein agent, followed by reaction with drug/linker complexes, or generation of specific thiols of an antibody or antibody-like protein agent and conjugation of a synthetic linker-drug assembly with the thiols simultaneously in one pot reaction, to provide conjugates with over 75%, in most cases more than 80% of payloads linked at the specific cysteine sites between heavy-light chains of the IgG antibody or antibody-like protein. It also relates to methods of using the homogeneous conjugate in targeted prophylaxis or treatment of cancer, infection and immunological disorders.
[FR] L'invention concerne un procédé de préparation d'un conjugué homogène d'un anticorps ou d'une protéine de type anticorps par liaison de sites de cystéine entre des chaînes légères-lourdes dans l'anticorps IgG ou la protéine de type anticorps. La présente invention concerne également des procédés de fabrication des conjugués d'une manière spécifique comprenant soit la génération de thiols spécifiques d'un anticorps ou d'un agent de protéine de type anticorps, suivie d'une réaction avec des complexes médicament/lieur, soit la génération de thiols spécifiques d'un anticorps ou d'un agent de protéine de type anticorps et la conjugaison d'un ensemble lieur synthétique-médicament avec les thiols simultanément dans une réaction monotope, pour obtenir des conjugués avec plus de 75 %, dans la plupart des cas plus de 80 % de charges utiles liées au niveau des sites de cystéine spécifiques entre des chaînes légères-lourdes de l'anticorps IgG ou de la protéine de type anticorps. L'invention concerne également des procédés d'utilisation du conjugué homogène dans la prophylaxie ou le traitement ciblé du cancer, d'une infection et de troubles immunologiques.