N-phenyl benzamidrazone | 856774-43-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: N-phenyl benzamidrazone
• 英文别名: N-Phenylbenzenecarboximidohydrazide；N-amino-N-phenylbenzenecarboximidamide
• CAS: 856774-43-1
• 化学式: C₁₃H₁₃N₃
• 分子量: 211.266
• InChiKey: UUOVEMDVDIRIJV-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.3
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  53.1
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  盐酸 、 N-phenyl benzamidrazone 、 氯甲酰乙酸乙酯 、 三乙胺 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 23.0h， 以48 Grams of the crude intermediate compound of formula V, namely 5-carbethoxymethyl-1,3-diphenyl-1,2,4-triazole is so obtained的产率得到
  参考文献：
  名称：

  2-Phenyl-pyrazolo-[1,5-a]quinoline compounds

  摘要：

  以下是由以下公式表示的新杂环化合物： ##STR1## 其中：R和R.sub.1独立选择氢，羟基，（C.sub.1-4）烷基，（C.sub.1-4）烷氧基，（C.sub.3-5）烯基氧基，（C.sub.3-5）炔基氧基，（C.sub.3-6）环烷基氧基或卤素，或一起表示为亚甲二氧基基团；符号W和A定义如下： 1. W是氮原子，A是群##STR2## 其中，携带基团R.sub.2的碳原子与苯环相连，R.sub.2是氢，羟基，（C.sub.1-4）烷氧基或（C.sub.2-4）脂肪酰氧基； 2. W是基团=CH-，A是--CH.sub.2--，--CH.sub.2--CH.sub.2--或--CH=CH--。 这些化合物具有抗生殖作用。

  公开号：

  US04024149A1

文献信息

• 2-Phenyl-pyrazolo-[1,5-a]quinoline compounds
  申请人：Gruppo Lepetit S.p.A.

  公开号：US04024149A1

  公开（公告）日：1977-05-17

  New heterocyclic compounds represented by the following formula: ##STR1## wherein: R and R.sub.1 are independently selected from hydrogen, hydroxy, (C.sub.1-4)alkyl, (C.sub.1-4)alkoxy, (C.sub.3-5)alkenyloxy, (C.sub.3-5)alkynyloxy, (C.sub.3-6)cycloalkyloxy, or halo or taken together represent a methylenedioxy group; the symbols W and A are defined as follows: 1. W is the nitrogen atom and A is the group ##STR2## in which the carbon atom bearing the radical R.sub.2 is linked to the benzene ring and R.sub.2 is hydrogen, hydroxy, (C.sub.1-4)alkoxy or (C.sub.2-4)aliphatic acyloxy; 2. W is the group =CH-- and A is --CH.sub.2 --, --CH.sub.2 --CH.sub.2 -- or --CH=CH--. The compounds have antireproductive utility.

  以下是由以下公式表示的新杂环化合物： ##STR1## 其中：R和R.sub.1独立选择氢，羟基，（C.sub.1-4）烷基，（C.sub.1-4）烷氧基，（C.sub.3-5）烯基氧基，（C.sub.3-5）炔基氧基，（C.sub.3-6）环烷基氧基或卤素，或一起表示为亚甲二氧基基团；符号W和A定义如下： 1. W是氮原子，A是群##STR2## 其中，携带基团R.sub.2的碳原子与苯环相连，R.sub.2是氢，羟基，（C.sub.1-4）烷氧基或（C.sub.2-4）脂肪酰氧基； 2. W是基团=CH-，A是--CH.sub.2--，--CH.sub.2--CH.sub.2--或--CH=CH--。 这些化合物具有抗生殖作用。
• [EN] NEW AMIDRAZONE DERIVATES, PROCESS FOR PRODUCING THE SAME AND THEIR USE AS LIPOXYGENASE INHIBITORS
  申请人：ARZNEIMITTELWERK DRESDEN GMBH

  公开号：WO1992019588A1

  公开（公告）日：1992-11-12

  (DE) Die Erfindung betrifft neue Amidrazonderivate der allgemeinen Formel (I) sowie Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Lipoxygenasehemmstoffe. Die Synthese der Verbindungen der allgemeinen Formel (I) erfolgt in der Weise, daß man 1,3 Cyclohexandione mit einem Aryldiazoniumsalz zu Arylazoverbindungen umsetzt, diese durch ein Nucleophil zum Hydrazonoylchlorid spaltet und letzteres mit Aminen zum Amidrazon (I) umsetzt. Die Amidrazonderivate der allgemeinen Formel (I) zeichnen sich durch eine starke Hemmwirkung gegenüber Sojabohnenlipoxygenase aus, wodurch sie als potentielle Mittel zur Behandlung von Krankheiten, die ihre Ursache in einer erhöhten Stoffwechselaktivität der Lipoxygenase haben, insbesondere von allergischen Asthma, anaphylaktischem Schock, entzündlichen und rheumatischen Erkrankungen und Psoriasis geeignet erscheinen.(EN) New amidrazone derivates having general formula (I), a process for producing the same and their use as lipoxygenase inhibitors are disclosed. In order to synthesize the compounds having general formula (I), 1,3 cyclohexandione is reacted with an aryldiazonium salt, producing arylazo compounds, the latter are split by a nucleophile, producing hydrazonoyl chloride, that is reacted with amines, producing amidrazone (I). The amidrazone derivates having general formula (I) are characterized by their strong inhibiting power of soya bean lipoxygenase, so that they seem useful as potential therapeutic agents of diseases caused by an increased metabolic activity of lipoxygenase, in particular allergic asthma, anaphylactic shock, inflammatory and rheumatic disorders and psoriasis.(FR) L'invention concerne de nouveaux dérivés d'amidrazone répondant à la formule générale (I), leur procédé de production et leur utilisation comme agents inhibiteurs de la lipoxygénase. Afin de synthétiser les composés répondant à la formule générale (I), on fait réagir de la 1,3-cyclohexandione avec un sel d'aryldiazonium, de manière à obtenir des composés arylazo, on clive ceux-ci au moyen d'un nucléophile, de manière à obtenir du chlorure d'hydrazonoyle, et on fait réagir ce dernier avec des amines, de manière à obtenir de l'amidrazone (I). Les dérivés d'amidrazone répondant à la formule générale (I) se caractérisent par un fort effet inhibiteur de la lipoxygénase du soja, de sorte qu'ils semblent utiles comme agents potentiels de traitement de maladies ayant leur origine dans une activité métabolique accrue de la lipoxygénase, notamment l'asthme allergique, le choc anaphylactique, des maladies inflammatoires et rhumatismales et le psiorasis.

  该发明涉及一种新型 amidrazone 类化合物，其通用化学式为 (I)，以及生产这些化合物的方法和它们作为脂氧酶抑制剂的用途。通过将 1,3-环己二酮与 aryldiazonium 盐反应，合成 arylazo 化合物；随后用一种亲ucleophil 划解，得到 hydrazone chloride；最后以 hydrazonoyl chloride 为中间体，与胺反应，得到 amidrazone (I) 化合物。具有通用化学式 (I) 的 amidrazone 类化合物因其对大豆脂氧酶的强烈抑制作用而突出表现出色。这意味着它们有可能作为治疗因脂氧酶代谢率升高而发生唇齿 negotiate 病疾的潜在药物，尤其是过敏性哮喘、过敏性休克、炎症性疾病、类风湿性疾病、白化病和vitellipsoid 病等。
• USE OF LTB4 INHIBITORS FOR THE TREATMENT OF B-CELL LEUKEMIAS AND LYMPHOMAS
  申请人：Biolipox AB

  公开号：EP1742622A1

  公开（公告）日：2007-01-17
• Use of Ltb4 Inhibitors for the Treatment of B-Cell Leukemias and Lymphomas
  申请人：Claesson Hans-Erik

  公开号：US20080081835A1

  公开（公告）日：2008-04-03

  The invention relates to the use of an inhibitor of the biosynthesis and/or function of LTB 4 for the manufacture of a medicament for the treatment of B-cell chronic lymphocytic leukemia (B-CLL), B-prolymphocytic leukemia (B-PLL) or B-cell lymphoma. Preferably, the inhibitor of the biosynthesis and/or function of LTB 4 is the inhibitor of 5-LO BWA4C or the inhibitor of FLAP MK-886.
• Method and composition for treating inflammatory disorders
  申请人：Pereswetoff-Morath Lena

  公开号：US20090220583A1

  公开（公告）日：2009-09-03

  There is provided homogeneous pharmaceutical compositions for the treatment of inflammatory disorders comprising an antiinflammatory and/or antihistaminic active ingredient, a polar lipid liposome and a pharmaceutically-acceptable aqueous carrier.