4,6-difluoro-1-methylindazole | 1185767-08-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并吡唑类
• 英文名称: 4,6-difluoro-1-methylindazole
• 英文别名: 4,6-difluoro-1-methyl-1H-indazole
• CAS: 1185767-08-1
• 化学式: C₈H₆F₂N₂
• 分子量: 168.146
• InChiKey: ALATZHJJHGFEMD-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.12
• 拓扑面积：
  17.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4,6-difluoro-1-methylindazole 在 四(三苯基膦)钯 盐酸 、 正丁基锂 、 碘 、 次磷酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 正己烷 、 溶剂黄146 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 6.0h， 生成 (E)-1-(3-(1-(4,6-difluoro-1-methyl-1H-indazol-5-yl)ethyl)imidazo[1,2-b]pyridazin-6-yl)ethanone O-2-hydroxyethyl oxime
  参考文献：
  名称：

  [EN] HETEROCYCLIC OXIME COMPOUNDS
  [FR] COMPOSÉS D'OXIMES HÉTÉROCYCLIQUES

  摘要：

  该发明涉及公式(I)的化合物及其盐，其中取代基如规范中所定义；公式(I)的化合物用于治疗人体或动物体，特别是针对c-Met酪氨酸激酶介导的疾病或症状；公式(I)的化合物用于制造治疗此类疾病的药物；包含公式(I)的化合物的药物组合物，可选地与组合伙伴一起，并且用于制备公式(I)的化合物的方法。

  公开号：

  WO2011020861A1
• 作为产物：
  描述：

  N-methyl-N'-[1-(2,4,6-trifluoro-phenyl)-meth-(E)-ylidene]-hydrazine 在 ethyl acetate n-hexane 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 2.0h， 以to give the title compound as a light yellow crystal (1.926 g, 56%)的产率得到4,6-difluoro-1-methylindazole
  参考文献：
  名称：

  HETEROCYCLIC OXIME COMPOUNDS

  摘要：

  本发明涉及公式（I）的化合物及其盐： 其中取代基如规范中所定义；公式（I）的化合物用于人或动物体内的治疗，特别是针对c-Met酪氨酸激酶介导的疾病或情况；使用公式（I）的化合物制造治疗此类疾病的药物；包括公式（I）的化合物的制药组合物，可选地与联合伙伴一起使用，以及制备公式（I）的化合物的过程。

  公开号：

  US20110065708A1

文献信息

• [EN] IMIDAZO [1,2-B] PYRIDAZINE DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF C-MET TYROSINE KINASE MEDIATED DISEASE<br/>[FR] DÉRIVÉS D'IMIDAZO[1,2-B]PYRIDAZINE POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES MÉDIÉES PAR LA TYROSINE KINASE C-MET
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2009106577A1

  公开（公告）日：2009-09-03

  The invention relates to compounds of formula (I) and salts thereof, formula (I) wherein the substituents are as defined in the specification, the application of a compound of formula (I) in a process for the treatment of the human or animal body, in particular with regard to C-Met tyrosine kinase mediated disease; the use of a compound of formula (I) for manufacturing a medicament for the treatment of such diseases; pharamaceutical compositions comprising a compound of the formula (I), optionally in the presence of a combination partner; processes for the preparation of a compound of formula (I).

  该发明涉及式(I)化合物及其盐，式(I)中取代基如规范中所定义，式(I)化合物在用于治疗人体或动物体内的过程中的应用，特别是涉及C-Met酪氨酸激酶介导的疾病；式(I)化合物用于制造治疗此类疾病的药物；包含式(I)化合物的药物组合物，可选地与组合伙伴一起；式(I)化合物的制备方法。
• [EN] HETEROCYCLIC HYDRAZONE COMPOUNDS AND THEIR USES TO TREAT CANCER AND INFLAMMATION<br/>[FR] COMPOSÉS HYDRAZONE HÉTÉROCYCLIQUES ET LEURS UTILISATIONS POUR TRAITER LE CANCER ET L'INFLAMMATION
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2011018454A1

  公开（公告）日：2011-02-17

  The invention relates to compounds of formula (I) and salts thereof: wherein the substituents are as defined in the specification; a compound of formula (I) for use in the treatment of the human or animal body, in particular with regard to c-Met tyrosine kinase mediated diseases or conditions; the use of a compound of formula (I) for manufacturing a medicament for the treatment of such diseases; pharmaceutical compositions comprising a compound of the formula (I), optionally in the presence of a combination partner, and processes for the preparation of a compound of formula (I).

  该发明涉及公式(I)的化合物及其盐：其中取代基如规范中所定义；公式(I)的化合物用于治疗人体或动物体，特别是针对c-Met酪氨酸激酶介导的疾病或症状；公式(I)的化合物用于制造治疗此类疾病的药物；包含公式(I)的化合物的药物组合物，可选地与组合伙伴一起，并且公式(I)的化合物的制备方法。
• [EN] MACROCYCLES AS FACTOR XIA INHIBITORS<br/>[FR] MACROCYCLES UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DU FACTEUR XIA
  申请人：BRISTOL MYERS SQUIBB CO

  公开号：WO2011100401A1

  公开（公告）日：2011-08-18

  The present invention provides compounds of Formula (I): or a stereoisomer, a tautomer, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein all the variables are as defined herein. These compounds are selective Factor XIa inhibitors or dual inhibitors of fXIa and plasma kallikrein. This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds and methods of treating thromboembolic and/or inflammatory disorders using the same.

  本发明提供了以下式（I）的化合物：或其立体异构体、互变异构体或药用可接受的盐，其中所有变量如本文所定义。这些化合物是选择性因子XIa抑制剂或fXIa和血浆激肽酶的双重抑制剂。本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物以及使用它们治疗血栓栓塞和/或炎症性疾病的方法。
• [EN] 3-HETEROARYLMETHYL-IMIDAZO[1,2-B]PYRIDAZIN-6-YL DERIVATIVES AS C-MET TYROSINE KINASE MODULATORS<br/>[FR] DÉRIVÉS 3-HÉTÉROARYLMÉTHYL-IMIDAZO[1,2-B]PYRIDAZIN-6-YLIQUES COMME MODULATEURS DE LA TYROSINE KINASE C-MET
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2011015652A1

  公开（公告）日：2011-02-10

  The invention relates to compounds of formula (I) and salts thereof, wherein the substituents are as defined in the specification, the application of a compound of formula (I) in a process for the treatment of the human or animal body, in particular with regard to C-Met tyrosine kinase mediated disease; the use of a compound of formula (I) for manufacturing a medicament for the treatment of such diseases; pharamaceutical compositions comprising a compound of the formula (I), optionally in the presence of a combination partner; processes for the preparation of a compound of formula (I).

  该发明涉及公式（I）的化合物及其盐，其中取代基如规范中定义，化合物（I）在处理人体或动物体内，特别是涉及C-Met酪氨酸激酶介导的疾病的过程中的应用；化合物（I）用于制造治疗此类疾病的药物；包括公式（I）的化合物的药物组合，可选地与联合伙伴一起；公式（I）的化合物的制备方法。
• [EN] INHIBITORS OF FIBROBLAST GROWTH FACTOR RECEPTOR KINASES<br/>[FR] INHIBITEURS DES KINASES DU RÉCEPTEUR DU FACTEUR DE CROISSANCE DES FIBROBLASTES
  申请人：KINNATE BIOPHARMA INC

  公开号：WO2021247971A1

  公开（公告）日：2021-12-09

  Provided herein are heteroaryl inhibitors of fibroblast growth factor receptor kinases, pharmaceutical compositions comprising said compounds, and methods for using said compounds for the treatment of diseases.

  本文提供了异芳基抑制剂，用于成纤维细胞生长因子受体激酶的治疗，包括该化合物的药物组合物，以及使用该化合物治疗疾病的方法。