5-(2-aminoethyl)-2-methoxybenzenesulfonamide hydrochloride | 125960-58-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 5-(2-aminoethyl)-2-methoxybenzenesulfonamide hydrochloride
• 英文别名: 5-(2-Aminoethyl)-2-methoxybenzene-1-sulfonamide hydrochloride；5-(2-aminoethyl)-2-methoxybenzenesulfonamide;hydrochloride
• CAS: 125960-58-9
• 化学式: C₉H₁₄N₂O₃S*ClH
• mdl: MFCD23144156
• 分子量: 266.749
• InChiKey: GKCIZOOMWMXYIF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.7
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.333
• 拓扑面积：
  104
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-(2-aminoethyl)-2-methoxybenzenesulfonamide hydrochloride 在 sodium tetrahydroborate 、 三乙胺 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 1.67h， 生成 5-<2-<<2-(5-fluoro-2-methoxyphenoxy)ethyl>amino>ethyl>-2-methoxybenzenesulfonamide
  参考文献：
  名称：

  Novel Phenoxyalkylamine Derivatives. VII. Synthesis and Pharmacological Activities of 2-Alkoxy-5-((phenoxyalkylamino)alkyl)benzenesulfonamide Derivatives.

  摘要：

  为了找到一种对多巴胺D2受体亲和力具有高选择性的新的α-拮抗剂，我们对2-烷氧基-5-[(苯氧烷基氨基)烷基]苯磺酰胺衍生物的烷基链及两个苯环上的取代基进行了结构改造。发现位于分子中心的氨基部分与苯环（环A）之间的烷基链的改造是最显著的。具备1-甲基乙基作为烷基链的5-[2-[[2-(5-氟-2-甲氧基苯氧基)乙基]氨基]丙基]-2-甲氧基苯磺酰胺（II-4）表现出高α-拮抗选择性以及强效的α-拮抗活性。

  DOI：

  10.1248/cpb.40.1443
• 作为产物：
  描述：

  5-<2-(tifluoroacetylamino)ethyl>-2-methoxybenzenesulfonamide 、 sodium hydroxide 、 盐酸 在 水 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 0.5h， 以to give 4.22 g of the desired compound as colorless needles, m.p. 263°-266° C.的产率得到5-(2-aminoethyl)-2-methoxybenzenesulfonamide hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  Phenoxyethylamine derivatives, for preparing the same and composition

  摘要：

  本发明揭示了一种由通式（I）表示的苯氧乙胺衍生物：##STR1## 其中R.sub.1和R.sub.5表示较低的烷基，R.sub.2和R.sub.3，可以相同或不同，每个表示氢或较低的烷基，或##STR2##表示一个5-或6-成员环系，其中可以包括氮、氧或硫作为环成员原子，R.sub.4表示氢或较低的烷基，n表示选择从1到3的整数，其光学异构体和药理学上可接受的酸加盐，表现出优异的α.sub.1-阻断活性，其制备方法，制药组合物以及通过管理此类化合物治疗患有高血压或排尿困难的受试者的方法。

  公开号：

  US04971990A1

文献信息

• Sulfonamide-substituted chromans, processes for their preparation, their
  申请人：Hoechst Marion Roussel Deutschland

  公开号：US05955607A1

  公开（公告）日：1999-09-21

  Compounds of the formula I ##STR1## having the meanings of the substituents indicated in the claims are outstandingly efficacious substances for producing medicaments for the prophylaxis and for the therapy of cardiovascular disorders, in particular arrhythmias, for the treatment of ulcers of the gastrointestinal region or for the treatment of diarrheal disorders.

  具有公式I ##STR1## 的化合物，其在索赔中指示的取代基的含义是用于生产预防和治疗心血管疾病，特别是心律失常，治疗胃肠道溃疡或腹泻疾病的药物的非常有效的物质。
• Phenoxyethylamine derivatives, process for preparing the same, and composition for exhibiting excellent alpha-1-blocking activity containing the same
  申请人：Hokuriku Pharmaceutical Co.,Ltd

  公开号：EP0331943A1

  公开（公告）日：1989-09-13

  Phenoxyethylamine derivatives represented by the general formula (I): wherein R₁ and R₅ represent lower-alkyl, R₂ and R₃, which may be the same or different, each represents hydrogen or lower-alkyl, or represents a 5- or 6-membered ring system which may include nitrogen, oxygen or sulfur as a ring membered atom, R₄ represents hydrogen or lower-alkyl, and n represents an integer selected from 1 to 3, their optical isomers and pharmacologically-acceptable acid addition salts, which exhibit excellent α₁-blocking activity, a process for their preparation, pharmaceutical compositions thereof, and a method for the treatment of a subject afflicted with hypertension or dysuria by administrating such a compound, are all disclosed.

  通式(I)代表的苯氧基乙胺衍生物： 其中 R₁ 和 R₅ 代表低级烷基，R₂ 和 R₃ 可以相同或不同，各自代表氢或低级烷基，或 代表可包括氮、氧或硫作为环成员原子的 5 或 6 元环系统，R₄ 代表氢或低级烷基，n 代表选自 1 至 3 的整数，它们的光学异构体和药理学上可接受的酸加成盐、本发明公开了具有优异α₁阻断活性的光学异构体和药理学上可接受的酸加成盐、其制备工艺、药物组合物，以及通过施用这种化合物治疗高血压或排尿困难患者的方法。
• Sulfonamid-substituierte Chromane, Verfahren zu ihrer Herstellung, ihre Verwendung als Medikament sowie sie enthaltende pharmazeutische Zubereitungen
  申请人：Hoechst Marion Roussel Deutschland GmbH

  公开号：EP0905131A1

  公开（公告）日：1999-03-31

  Verbindungen der Formel I mit den in den Ansprüchen angebenen Bedeutungen der Substituenten sind hervorragend wirksame Substanzen zum Herstellen von Medikamenten zur Prophylaxe und zur Therapie von Herz-Kreislauferkrankungen, insbesondere Arrhythmien, zur Behandlung von Ulcera des Magen-Darm-Bereichs oder zur Behandlung von Durchfallerkrankungen.

  式 I 根据权利要求中给出的取代基的含义，这些化合物是制备预防和治疗心血管疾病（尤其是心律失常）、治疗胃肠道溃疡或腹泻疾病药物的有效物质。
• US4971990A
  申请人：——

  公开号：US4971990A

  公开（公告）日：1990-11-20
• US5955607A
  申请人：——

  公开号：US5955607A

  公开（公告）日：1999-09-21