N-(oxolan-2-ylmethyl)-3-(trifluoromethyl)benzenesulfonamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: N-(oxolan-2-ylmethyl)-3-(trifluoromethyl)benzenesulfonamide
• 化学式: C₁₂H₁₄F₃NO₃S
• 分子量: 309.31
• InChiKey: SDXFOQMATMIMKO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.2
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  63.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  7

文献信息

• カルシウムチャネル遮断剤としての４−フェニルスルホンアミドピペリジン
  申请人：ユーロ−セルティーク エス.エイ.

  公开号：JP2008516917A

  公开（公告）日：2008-05-22

  本発明は、式（Ｉ）のピペリジニル化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、プロドラッグもしくは溶媒和物に関する。式中、Ｒ1〜Ｒ3およびＺは、明細書において記載のとおりに規定される。本発明はまた、Ｎ型カルシウムチャネルの調節因子または遮断剤のような化合物を同定するために有用なアッセイにも関する。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物、および上記のアッセイによって同定される化合物、ならびにカルシウムチャネル（特に、Ｎ型カルシウムチャネル）の遮断に応答性の障害を処置、予防または改善するためのそのような化合物の使用に関する。本発明の化合物は、疼痛を処置するのに特に有用である。【化６５】

  本发明涉及式（I）的哌啶基化合物或其药学上可接受的盐、原药或溶液。式中，R1-R3 和 Z 的定义如说明书所述。本发明还涉及用于鉴定 N 型钙通道调节剂或阻滞剂等化合物的检测方法。本发明还涉及式（I）化合物和通过上述检测方法鉴定的化合物，以及使用此类化合物治疗、预防或改善对钙通道（特别是 N 型钙通道）阻断有反应的疾病。本发明的化合物尤其适用于治疗疼痛。[化学 65.
• 4-PHENYLSULFONAMIDOPIPERIDINES AS CALCIUM CHANNEL BLOCKERS
  申请人：EURO-CELTIQUE S.A.

  公开号：EP1814851A2

  公开（公告）日：2007-08-08
• [EN] PIPERIDINYL COMPOUNDS AND THE USE THEREOF<br/>[FR] COMPOSES PIPERIDINYLE ET UTILISATION CORRESPONDANTE
  申请人：EURO CELTIQUE SA

  公开号：WO2006040181A2

  公开（公告）日：2006-04-20

  The invention relates to piperidinyl compounds of Formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt, prodrug, or solvate thereof, wherein R1-R3 and Z are defined as set forth in the specification. The invention is also directed to an assay useful for identifying such compounds as N-type calcium channel modulators or blockers. The invention is also directed to the compounds of Formula (I) and compounds identified by the above assay, and the use of such compounds to treat, prevent or ameliorate a disorder responsive to the blockade of calcium channels, and particularly N-type calcium channels. Compounds of the present invention are especially useful for treating pain.