6-氯-4-氟-1H-吲唑 | 885520-29-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并吡唑类
• 中文名称: 6-氯-4-氟-1H-吲唑
• 英文名称: 6-Chloro-4-fluoro-1H-indazole
• CAS: 885520-29-6
• 化学式: C₇H₄ClFN₂
• mdl: MFCD07781446
• 分子量: 170.57
• InChiKey: VAMDFRHPVLKHRS-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.3
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  28.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 危险性防范说明：
  P261,P280,P301+P312,P302+P352,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H320,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-氯-4-氟-1H-吲唑 、 碘 、 氢氧化钾 、 disodium;dioxido-oxo-sulfanylidene-λ6-sulfane 在 乙醚 、 水 、 氯化钠 、 Sodium sulfate-III 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 、 乙醚 、 水 为溶剂， 反应 1.5h， 以gave 11.16 g (85%) of 6-chloro-4-fluoro-3-iodo-1H-indazole as a light brown solid (M−H)−=295的产率得到6-氯-4-氟-3-碘-1H-吲唑
  参考文献：
  名称：

  Pyrrolopyrazine kinase inhibitors

  摘要：

  本发明涉及使用式I中新型吡咯吡嗪衍生物，其中变量如本文所述，其抑制JAK和SYK并且用于治疗自身免疫和炎症性疾病。

  公开号：

  US08658646B2
• 作为产物：
  描述：

  4-氯-2,6-二氟苯甲醛 、 甲氧基胺盐酸盐 、 potassium carbonate 、 肼 在 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 乙酸乙酯 、 水 、 氯化钠 、 Sodium sulfate-III 、 silica gel 、 diethyl ether hexanes 作用下， 以 乙二醇二甲醚 、 乙酸乙酯 、 水 为溶剂， 反应 25.0h， 以to give 7 g (49%) of 6-chloro-4-fluoro-1H-indazole的产率得到6-氯-4-氟-1H-吲唑
  参考文献：
  名称：

  Pyrrolopyrazine kinase inhibitors

  摘要：

  本发明涉及使用式I中新型吡咯吡嗪衍生物，其中变量如本文所述，其抑制JAK和SYK并且用于治疗自身免疫和炎症性疾病。

  公开号：

  US08658646B2

文献信息

• Substituted Quinazoline and Pyridopyrimidine Derivatives Useful as Anticancer Agents
  申请人：PFIZER INC.

  公开号：US20190233440A1

  公开（公告）日：2019-08-01

  Compounds of the general formula: processes for the preparation of these compounds, compositions containing these compounds, and the uses of these compounds.

  具有通用公式： 这些化合物的制备方法，包含这些化合物的组合物，以及这些化合物的用途。
• [EN] PYRROLOPYRAZINE KINASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE PYRROLOPYRAZINE KINASE
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2013030138A1

  公开（公告）日：2013-03-07

  The present invention relates to the use of novel pyrrolopyrazine derivatives of Formula I, wherein the variables are defined as described herein, which inhibit JAK and SYK and are useful for the treatment of auto-immune and inflammatory diseases.

  本发明涉及式I的新型吡咯并吡嗪衍生物的使用，其中变量如本文所述定义，其抑制JAK和SYK，并可用于治疗自身免疫和炎症性疾病。
• PYRROLOPYRAZINE KINASE INHIBITORS
  申请人：Chen Shaoqing

  公开号：US20130059834A1

  公开（公告）日：2013-03-07

  The present invention relates to the use of novel pyrrolopyrazine derivatives of Formula I, wherein the variables are defined as described herein, which inhibit JAK and SYK and are useful for the treatment of auto-immune and inflammatory diseases.

  本发明涉及使用新型吡咯吡嗪衍生物（式I）的使用，其中变量如此处所述，其抑制JAK和SYK并且适用于治疗自身免疫和炎症性疾病。
• Substituted quinazoline and pyridopyrimidine derivatives useful as anticancer agents
  申请人：PFIZER INC.

  公开号：US10662204B2

  公开（公告）日：2020-05-26

  Compounds of the general formula: processes for the preparation of these compounds, compositions containing these compounds, and administration of these compounds to patients to treat pancreatic, lung, colon and other cancers.

  通式为 制备这些化合物的工艺、含有这些化合物的组合物，以及向患者施用这些化合物以治疗胰腺癌、肺癌、结肠癌和其他癌症。
• SUBSTITUTED QUINAZOLINE AND PYRIDOPYRIMIDINE DERIVATIVES USEFUL AS ANTICANCER AGENTS
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：EP3746435B1

  公开（公告）日：2022-08-03