(2,2,2-trifluoroethyl)sulfamoyl chloride | 104468-11-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机卤素化合物 - 有机氟化物
• 英文名称: (2,2,2-trifluoroethyl)sulfamoyl chloride
• 英文别名: trifluoroethyl sulfamoyl chloride；N-(2,2,2-trifluoroethyl)sulfamoyl chloride
• CAS: 104468-11-3
• 化学式: C₂H₃ClF₃NO₂S
• mdl: MFCD19200135
• 分子量: 197.566
• InChiKey: BTVKOACBNWGEHL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.2
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  54.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (2,2,2-trifluoroethyl)sulfamoyl chloride 、 1-(3-{5-[2-(4-fluorophenyl)ethyl]-1-methyl-1H-pyrazol-3-yl}phenyl)ethylamine 在 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 0.5h， 生成 N-[1-(3-{5-[2-(4-fluorophenyl)ethyl]-1-methyl-1H-pyrazol-3-yl}phenyl)ethyl]-N'-(2,2,2-trifluoroethyl)sulfamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] PYRAZOLE DERIVATIVES AS GAMMA-SECRETASE INHIBITORS USEFUL IN THE TREATMENT OF ALZHEIMER'S DISEASE
  [FR] DERIVES DE PYRAZOLE UTILISES COMME INHIBITEURS DE GAMMA-SECRETASE DANS LE TRAITEMENT DE LA MALADIE D'ALZHEIMER

  摘要：

  化合物的化学式（I）：抑制γ-分泌酶，因此在治疗或预防阿尔茨海默病方面具有实用价值。

  公开号：

  WO2004089911A1
• 作为产物：
  描述：

  2,2,2-三氟乙基胺 、 磺酰氯 生成 (2,2,2-trifluoroethyl)sulfamoyl chloride
  参考文献：
  名称：

  KUEHLE, E.;BAASNER, B.

  摘要：

  DOI：

文献信息

• [EN] CYCLOHEXYL SULPHONE DERIVATIVES AS GAMMA-SECRETASE INHIBITORS<br/>[FR] UTILISATION DE DERIVES DE CYCLOHEXYLE SULFONE COMME INHIBITEURS DE LA GAMMA-SECRETASE
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2004031137A1

  公开（公告）日：2004-04-15

  Compounds of formula (I) inhibit the processing of APP by gamma-secretase, and hence are useful in treatment of Alzheimer's disease.

  式(I)的化合物抑制γ-分泌酶对APP的加工，因此在治疗阿尔茨海默病方面是有用的。
• [EN] DIARYL ETHER DERIVATIVES AS NOTCH SPARING GAMMA SECRETASE INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS D'ÉTHER DIARYLIQUE COMME INHIBITEURS DE LA GAMMA-SÉCRÉTASE N'AGISSANT PAS SUR LA VOIE NOTCH
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2011046774A1

  公开（公告）日：2011-04-21

  The invention encompasses a novel class of diaryl ether derivatives which inhibit the processing of APP by the putative ϒ-secretase while sparing Notch signaling pathway, and thus are useful in the treatment or prevention of Alzheimer's disease without the development of Notch inhibition mediated gastrointestinal issues. Pharmaceutical compositions and methods of use are also included.

  这项发明涵盖了一类新颖的二芳基醚衍生物，可以抑制假定的ϒ-分泌酶对APP的加工，同时保留Notch信号通路，因此在治疗或预防阿尔茨海默病时非常有用，而不会导致Notch抑制介导的胃肠问题的发展。药物组合物和使用方法也包括在内。
• [EN] GAMMA-SECRETASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE GAMMA-SECRETASE
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2005030731A1

  公开（公告）日：2005-04-07

  Compounds of formula: (I) are potent inhibitors of gamma-secretase and hence find use in treatment or prevention of diseases associated with deposition of β-amyloid.

  式(I)的化合物是γ-分泌酶的强效抑制剂，因此可用于治疗或预防与β-淀粉样蛋白沉积相关的疾病。
• [EN] SULFONAMIDES, SULFAMATES AND SULFAMIDES AS GAMMA-SECRETASE INHIBITORS<br/>[FR] SULFONAMIDES, SULFAMATES ET SULFAMIDES CONVENANT COMME INHIBITEURS DES GAMMA-SECRETASES
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2004039370A1

  公开（公告）日：2004-05-13

  Compounds of formula I inhibit the processing of APP by gamma-secretase, and hence are useful in treating or preventing Alzheimer's disease.

  公式I的化合物抑制γ-分泌酶对APP的加工作用，因此在治疗或预防阿尔茨海默病方面是有用的。
• Pyrazole derivatives as gamma-secretase inhibitors useful in the treatment of alzheimer's disease
  申请人：Bettati Michela

  公开号：US20060264474A1

  公开（公告）日：2006-11-23

  The compounds of formula (I): inhibit gamma-secretase and hence are of utility in the treatment or prevention of Alzheimer's disease.

  化学式为（I）的化合物：抑制γ-分泌酶，因此在防治阿尔茨海默病方面具有实用价值。