tert-butyl 3-((6-methylpyridin-3-yl)methyl)azetidine-1-carboxylate | 1236861-96-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 氮杂环丁烷
• 英文名称: tert-butyl 3-((6-methylpyridin-3-yl)methyl)azetidine-1-carboxylate
• 英文别名: t-butyl 3-[(6-methylpyridin-3-yl)methyl]azetidine-1-carboxylate；tert-butyl 3-[(6-methylpyridin-3-yl)methyl]azetidine-1-carboxylate
• CAS: 1236861-96-3
• 化学式: C₁₅H₂₂N₂O₂
• 分子量: 262.352
• InChiKey: ZAIQAWDFWFUBDW-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  364.8±22.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.106±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.4
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.6
• 拓扑面积：
  42.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl 3-((6-methylpyridin-3-yl)methyl)azetidine-1-carboxylate 在 三氟乙酸 、 potassium carbonate 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 2.0h， 以23%的产率得到5-(azetidin-3-ylmethyl)-2-methylpyridine
  参考文献：
  名称：

  AMINO-HETEROCYCLIC COMPOUNDS

  摘要：

  这项发明提供了式（I）中的PDE9抑制化合物，以及其药学上可接受的盐，其中R1、R2、R3、A和n的定义如本文所述。还提供了含有式I中化合物的药物组合物，并且提供了在治疗神经退行性和认知障碍疾病，如阿尔茨海默病和精神分裂症中的用途。

  公开号：

  US20100190771A1
• 作为产物：
  描述：

  tert-butyl 3-((6-methylpyridin-3-yl)methylene)azetidine-1-carboxylate 在 5%-palladium/activated carbon 、 氢气 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 以91.6%的产率得到tert-butyl 3-((6-methylpyridin-3-yl)methyl)azetidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] FUMAGILLOL HETEROCYCLIC COMPOUNDS AND METHODS OF MAKING AND USING SAME
  [FR] COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES FUMAGILLOL, ET PROCÉDÉS CORRESPONDANTS DE FABRICATION ET D'UTILISATION

  摘要：

  本文披露了富马吉醇化合物及其在治疗医学疾病（如肥胖症）中的用途方法。提供了富马吉醇化合物的药物组合物和制备方法。这些化合物被认为具有对蛋氨酸氨肽酶2的活性。

  公开号：

  WO2017027684A1

文献信息

• Amino-Heterocyclic Compounds
  申请人：Claffey Michelle Marie

  公开号：US20120329777A1

  公开（公告）日：2012-12-27

  The invention provides PDE9-inhibiting compounds of Formula (I), and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R 1 , R 2 , R 3 , A, and n are as defined herein. Pharmaceutical compositions containing the compounds of Formula I, and uses thereof in treating neurodegenerative and cognitive disorders, such as Alzheimer's disease and schizophrenia, are also provided.

  本发明提供了PDE9抑制化合物(I)及其药学上可接受的盐，其中R1、R2、R3、A和n如本文所定义。还提供了含有化合物I的药物组合物，并将其用于治疗神经退行性和认知障碍，如阿尔茨海默病和精神分裂症。
• GUANIDINE COMPOUND
  申请人：Astellas Pharma Inc.

  公开号：US20150203480A1

  公开（公告）日：2015-07-23

  [Problem] The present invention provides a compound which is useful as an active ingredient of a pharmaceutical composition, in particular, a pharmaceutical composition for preventing and/or treating VAP-1-related diseases. [Means for Solution] The present inventors have conducted intensive studies on a compound having a VAP-1 inhibitory activity, and as a result, they have found that the compound or a salt thereof of the present invention exhibits an excellent VAP-1 inhibitory activity and is useful for preventing and/or treating VAP-1-related diseases, in particular, diabetic nephropathy or diabetic macular edema, thereby completing the present invention. In addition, the present invention relates to a pharmaceutical composition, in particular, a pharmaceutical composition for preventing and/or treating VAP-1-related diseases, which comprises the compound or a salt thereof of the present invention, and an excipient.

  [问题]本发明提供了一种化合物，该化合物可用作药物组合物的活性成分，特别是用于预防和/或治疗与VAP-1相关的疾病的药物组合物。 [解决手段]本发明人对具有VAP-1抑制活性的化合物进行了深入研究，结果发现本发明的化合物或其盐表现出优异的VAP-1抑制活性，并且可用于预防和/或治疗与VAP-1相关的疾病，特别是糖尿病肾病或糖尿病黄斑水肿，从而完成了本发明。此外，本发明涉及一种药物组合物，特别是用于预防和/或治疗与VAP-1相关的疾病的药物组合物，该药物组合物包括本发明的化合物或其盐以及一种赋形剂。
• Fumagillol heterocyclic compounds and methods of making and using same
  申请人：Zafgen, Inc.

  公开号：US10023561B2

  公开（公告）日：2018-07-17

  Disclosed herein, in part, are fumagillol compounds and methods of use in treating medical disorders, such as obesity. Pharmaceutical compositions and methods of making fumagillol compounds are provided. The compounds are contemplated to have activity against methionyl aminopeptidase 2.

  本文部分公开了烟曲霉素化合物和用于治疗肥胖等疾病的方法。提供了药物组合物和制造烟嘧酚化合物的方法。这些化合物对蛋氨酰氨基肽酶 2 具有活性。
• Amino-heterocyclic compounds used as pde9 inhibitors
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：EP2389382B1

  公开（公告）日：2013-06-05
• FUMAGILLOL HETEROCYCLIC COMPOUNDS AND METHODS OF MAKING AND USING SAME
  申请人：Zafgen, Inc.

  公开号：EP3334728A1

  公开（公告）日：2018-06-20