6-甲氧基-4-氨基喹唑啉 | 885277-51-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 中文名称: 6-甲氧基-4-氨基喹唑啉
• 中文别名: 6-甲氧基喹唑啉-4-胺；4-氯-6-甲氧基喹唑啉
• 英文名称: 6-methoxyquinazolin-4-amine
• 英文别名: 4-Amino-6-methoxychinazolin；6-methoxy-quinazolin-4-ylamine
• CAS: 885277-51-0
• 化学式: C₉H₉N₃O
• 分子量: 175.19
• InChiKey: QVBPHARYACNVKM-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  365.7±27.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.285±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.11
• 拓扑面积：
  61
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6'-bromo-8'-methyl-2'H-spiro[cyclohexane-1,3'-imidazo[1,5-a]pyridine]-1',5'-dione 、 6-甲氧基-4-氨基喹唑啉 在 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 palladium diacetate 、 caesium carbonate 、 4,5-双二苯基膦-9,9-二甲基氧杂蒽 、 2-二环己基磷-2,4,6-三异丙基联苯 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 2.0h， 以55%的产率得到6'-[(6-methoxyquinazolin-4-yl)amino]-8'-methyl-2'H-spiro[cyclohexane-1,3'-imidazo[1,5-a]pyridine]-1',5'-dione
  参考文献：
  名称：

  [EN] SUBSTITUTED DIHYDROIMIDAZOPYRIDINEDIONES AS MKNK1 AND MKNK2 INHIBITORS
  [FR] DIHYDROIMIDAZOPYRIDINEDIONES SUBSTITUÉES UTILISÉES EN TANT QU'INHIBITEURS DE MKNK1 ET DE MKNK2

  摘要：

  本发明涉及通式（A）所描述和定义的取代二氢咪唑吡啶二酮化合物，以及制备该化合物的方法，用于制备该化合物的有用中间体化合物，包含该化合物的药物组合物和复合物，以及利用该化合物制造用于治疗或预防疾病的药物组合物，特别是治疗过度增殖、血管生成障碍、炎症性疾病或与炎症性疼痛相关的疾病的药物组合物，作为单一药剂或与其他活性成分结合使用。

  公开号：

  WO2018134148A1

文献信息

• Receptor-Type Kinase Modulators and Methods of Use
  申请人：Rice Kenneth D.

  公开号：US20160129032A1

  公开（公告）日：2016-05-12

  The present invention provides compounds for modulating receptor kinase activity, particularly ephrin and EGFR, and methods of treating diseases mediated by receptor kinase activity utilizing the compounds and pharmaceutical compositions thereof. Diseases mediated by receptor kinase activity include, but are not limited to, diseases characterized in part by abnormal levels of cell proliferation (i.e. tumor growth), programmed cell death (apoptosis), cell migration and invasion and angiogenesis associated with tumor growth. Compounds of the invention include “spectrum selective” kinase modulators, compounds that inhibit, regulate and/or modulate signal transduction across subfamilies of receptor-type tyrosine kinases, including ephrin and EGFR.

  本发明提供了用于调节受体激酶活性的化合物，特别是ephrin和EGFR，并利用这些化合物及其药物组合物治疗由受体激酶活性介导的疾病的方法。由受体激酶活性介导的疾病包括但不限于部分表现为细胞增殖异常水平（即肿瘤生长）、程序性细胞死亡（凋亡）、细胞迁移和侵袭以及与肿瘤生长相关的血管生成的疾病。本发明的化合物包括“谱选择性”激酶调节剂，这些化合物抑制、调节和/或调节跨受体型酪氨酸激酶亚家族的信号传导，包括ephrin和EGFR。
• [EN] INHIBITORS OF IRAK4 ACTIVITY<br/>[FR] INHIBITEURS DE L'ACTIVITÉ D'IRAK4
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2016053772A1

  公开（公告）日：2016-04-07

  The present invention relates to inhibitors of IRAK4 of Formula I and provides compositions comprising such inhibitors, as well as methods therewith for treating IRAK4-mediated or -associated conditions or diseases.

  本发明涉及公式I的IRAK4抑制剂，并提供包含这些抑制剂的组合物，以及使用这些抑制剂治疗IRAK4介导或相关的疾病或病症的方法。
• Receptor-type kinase modulators and methods of use
  申请人：Rice D Kenneth

  公开号：US20060069077A1

  公开（公告）日：2006-03-30

  The present invention provides compounds for modulating receptor kinase activity, particularly ephrin and EGFR, and methods of treating diseases mediated by receptor kinase activity utilizing the compounds and pharmaceutical compositions thereof. Diseases mediated by receptor kinase activity include, but are not limited to, diseases characterized in part by abnormal levels of cell proliferation (i.e. tumor growth), programmed cell death (apoptosis), cell migration and invasion and angiogenesis associated with tumor growth. Compounds of the invention include “spectrum selective” kinase modulators, compounds that inhibit, regulate and/or modulate signal transduction across subfamilies of receptor-type tyrosine kinases, including ephrin and EGFR.

  本发明提供了用于调节受体激酶活性的化合物，特别是调节ephrin和EGFR等受体激酶活性的化合物，并利用这些化合物和其制剂治疗由受体激酶活性介导的疾病的方法。由受体激酶活性介导的疾病包括但不限于部分表现为细胞增殖异常水平（即肿瘤生长）、程序性细胞死亡（凋亡）、细胞迁移和侵袭以及与肿瘤生长相关的血管生成的疾病。本发明的化合物包括“光谱选择性”激酶调节剂，可以抑制、调节和/或调节受体型酪氨酸激酶亚家族之间的信号转导，包括ephrin和EGFR。
• Solid dosage formulations of substituted quinazoline receptor-type kinase modulators and methods of use thereof
  申请人：Symphony Evolution, Inc.

  公开号：US10266518B2

  公开（公告）日：2019-04-23

  The present invention provides compounds of Formula I, for modulating receptor kinase activity, particularly ephrin and EGFR, and methods of treating diseases mediated by receptor kinase activity utilizing the compounds and pharmaceutical compositions thereof. Diseases mediated by receptor kinase activity include, but are not limited to, diseases characterized in part by abnormal levels of cell proliferation (i.e. tumor growth), programmed cell death (apoptosis), cell migration and invasion and angiogenesis associated with tumor growth. Compounds of the invention include “spectrum selective” kinase modulators, compounds that inhibit, regulate and/or modulate signal transduction across subfamilies of receptor-type tyrosine kinases, including ephrin and EGFR.

  本发明提供了式 I 的化合物、 用于调节受体激酶活性，特别是表皮生长因子受体和表皮生长因子受体，以及利用其化合物和药物组合物治疗由受体激酶活性介导的疾病的方法。由受体激酶活性介导的疾病包括但不限于部分以异常水平的细胞增殖（即肿瘤生长）、程序性细胞死亡（凋亡）、细胞迁移和侵袭以及与肿瘤生长相关的血管生成为特征的疾病。本发明的化合物包括 "谱系选择性 "激酶调节剂，即抑制、调节和/或调节包括表皮生长因子受体和表皮生长因子受体在内的受体型酪氨酸激酶亚家族信号转导的化合物。
• Substituted dihydroimidazopyridinediones as MKNK1 and MKNK2 inhibitors
  申请人：Bayer Pharma Aktiengesellschaft

  公开号：US11311520B2

  公开（公告）日：2022-04-26

  The present invention relates to substituted dihydroimidazopyridinedione compounds of general formula (I) as described and defined herein, to methods of preparing said compounds, to intermediate compounds useful for preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds and to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease, in particular of a hyperproliferative, angiogenesis disorders, inflammatory diseases or diseases associated with inflammatory pain, as a sole agent or in combination with other active ingredients.

  本发明涉及本文所描述和定义的通式（I）的取代二氢咪唑吡啶二酮化合物，涉及制备所述化合物的方法，涉及用于制备所述化合物的中间体化合物，涉及包含所述化合物的药物组合物和组合物，还涉及使用所述化合物制造药物组合物，用于治疗或预防疾病，特别是过度增殖性疾病、血管生成障碍、炎症性疾病或与炎性疼痛相关的疾病，可作为单独制剂或与其他活性成分组合使用。