N-(5-bromothiazol-2-yl)cyclopropanecarboxamide | 20415-77-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: N-(5-bromothiazol-2-yl)cyclopropanecarboxamide
• 英文别名: 5-Brom-2-(cyclopropancarbonylamino)-thiazol；N-(5-bromo-1,3-thiazol-2-yl)cyclopropanecarboxamide
• CAS: 20415-77-4
• 化学式: C₇H₇BrN₂OS
• mdl: MFCD12148363
• 分子量: 247.115
• InChiKey: MXJKAJTZKDDREU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.428
• 拓扑面积：
  70.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-(5-bromothiazol-2-yl)cyclopropanecarboxamide 在 copper(l) iodide 、 四(三苯基膦)钯 、 四丁基氟化铵 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 3-((2-(cyclopropanecarboxamido)thiazol-5-yl)ethynyl)-4-methyl-N-(4-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl)benzamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] AMINOTHIAZOLE COMPOUNDS AS C-KIT INHIBITORS
  [FR] COMPOSÉS D'AMINOTHIAZOLE EN TANT QU'INHIBITEURS DE C-KIT

  摘要：

  这项发明涉及一种在治疗癌症和其他-threonine激酶介导的疾病中有用的c-Kit抑制剂，其化学式为：(I)，其中A、L、R1、R2、R3和n如本文所述。

  公开号：

  WO2018112136A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-5-溴-噻唑氢溴酸盐 、 环丙基甲酰氯 在 三乙胺 、 sodium carbonate 作用下， 以 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 1.75h， 以60%的产率得到N-(5-bromothiazol-2-yl)cyclopropanecarboxamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] AMINOTHIAZOLE COMPOUNDS AS C-KIT INHIBITORS
  [FR] COMPOSÉS D'AMINOTHIAZOLE EN TANT QU'INHIBITEURS DE C-KIT

  摘要：

  这项发明涉及一种在治疗癌症和其他-threonine激酶介导的疾病中有用的c-Kit抑制剂，其化学式为：(I)，其中A、L、R1、R2、R3和n如本文所述。

  公开号：

  WO2018112136A1

文献信息

• Aminothiazole compounds as c-Kit inhibitors
  申请人：Ariad Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US11001580B2

  公开（公告）日：2021-05-11

  The invention relates to c-Kit inhibitors useful in the treatment of cancers, and other-threonine kinase mediated diseases, having the Formula: (I) wherein A, L, R1, R2, R3, and n are described herein.

  本发明涉及可用于治疗癌症和其他苏氨酸激酶介导的疾病的 c-Kit 抑制剂，其具有如下式：(I) 其中 A、L、R1、R2、R3 和 n 如本文所述。
• AMINOTHIAZOLE COMPOUNDS AS C-KIT INHIBITORS
  申请人：ARIAD Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：EP3555090A1

  公开（公告）日：2019-10-23