Tert-butyl 6-methyl-2,3-dihydro-1,4-benzoxazine-4-carboxylate | 1441005-80-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并恶嗪类
• 英文名称: Tert-butyl 6-methyl-2,3-dihydro-1,4-benzoxazine-4-carboxylate
• CAS: 1441005-80-6
• 化学式: C₁₄H₁₉NO₃
• 分子量: 249.31
• InChiKey: JNRZXPIGVKPGKN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.8
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  38.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  tert-Butyl (2-(2-bromo-4-methylphenoxy)ethyl)carbamate 在 copper(l) iodide 、 caesium carbonate 、 N,N'-二甲基乙二胺 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 18.0h， 以75%的产率得到Tert-butyl 6-methyl-2,3-dihydro-1,4-benzoxazine-4-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  铜催化的分子内闭环反应合成二氢苯并[1,4]恶嗪

  摘要：

  二氢苯并[1,4]恶嗪的合成已通过铜催化的分子内环化反应完成，该环化反应是通过2-卤代苯酚处理1,2-环氨基磺酸盐而形成的。这些产品（两种除外）是新产品，并且单产很高。该催化剂容易获得且较便宜。

  DOI：

  10.1016/j.tetlet.2013.04.090

文献信息

• Triazole derivatives useful as Axl inhibitors
  申请人：Singh Rajinder

  公开号：US20070213375A1

  公开（公告）日：2007-09-13

  Triazole derivatives and pharmaceutical compositions containing the derivatives are disclosed as being useful in inhibiting the activity of the receptor protein tyrosine kinase Axl. Methods of using the derivatives in treating diseases or conditions associated with Axl catalytic activity are also disclosed.

  本发明揭示了三唑衍生物及含有该衍生物的制药组合物，其在抑制受体蛋白酪氨酸激酶Axl的活性方面具有有用性。本发明还揭示了使用该衍生物治疗与Axl催化活性相关的疾病或病况的方法。
• TRIAZOLE DERIVATIVES USEFUL AS AXL INHIBITORS
  申请人：Singh Rajinder

  公开号：US20110082131A1

  公开（公告）日：2011-04-07

  Methods of using triazole derivatives in treating diseases or conditions associated with Axl catalytic activity are disclosed.

  本发明揭示了使用三唑衍生物治疗与Axl催化活性相关的疾病或病症的方法。
• 6,7-DIHYDRO-5H-BENZO[7]ANNULENE DERIVATIVES AS ESTROGEN RECEPTOR MODULATORS
  申请人：SANOFI

  公开号：EP3416962B1

  公开（公告）日：2021-05-05
• NOVEL SUBSTITUTED 6,7-DIHYDRO-5H-BENZO[7]ANNULENE COMPOUNDS, PROCESSES FOR THEIR PREPARATION AND THERAPEUTIC USES THEREOF
  申请人：Sanofi

  公开号：US20170233340A1

  公开（公告）日：2017-08-17

  Compounds of formula (I): wherein R1 and R2 represent hydrogen or deuterium atoms; R3 represents a hydrogen atom or a —COOH, a —OH or a —OPO(OH) 2 group; R4 represents a hydrogen atom or a fluorine atom; R5 represents a hydrogen atom or a —OH group; wherein at least one of R3 or R5 is different from a hydrogen atom; when R3 represents a —COOH, —OH or —OPO(OH) 2 group, then R5 represents a hydrogen atom; when R5 represents a —OH group, then R3 and R4 represent hydrogen atoms; and R6 is selected from an optionally substituted phenyl, heteroaryl, cycloalkyl and heterocycloalkyl group; and the preparation and the therapeutic uses of the compounds of formula (I) as inhibitors and degraders of estrogen receptors, useful especially in the treatment of cancer.
• US7884119B2
  申请人：——

  公开号：US7884119B2

  公开（公告）日：2011-02-08