5-amino-4’-fluoro-[1,1’-biphenyl]-2-carbonitrile | 627531-55-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 5-amino-4’-fluoro-[1,1’-biphenyl]-2-carbonitrile
• 英文别名: 4-Cyano-3-(4-fluorophenyl)aniline；5-Amino-4'-fluorobiphenyl-2-carbonitrile；4-amino-2-(4-fluorophenyl)benzonitrile
• CAS: 627531-55-9
• 化学式: C₁₃H₉FN₂
• 分子量: 212.226
• InChiKey: GKNJJFLWNUNWNQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.7
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  49.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-amino-4’-fluoro-[1,1’-biphenyl]-2-carbonitrile 、 4-Isocyanato-5,6,7,8-tetrahydronaphthalene-1-carbonitrile 、 (7R,7aS)-4-(7-Hydroxy-1,3-dioxotetrahydropyrrolo[1,2-c]imidazol-2-yl)-5,6,7,8-tetrahydronaphthalene-1-carbonitrile 反应 0.18h， 生成 (7R,7aS)-4'-Fluoro-5-(7-hydroxy-1,3-dioxotetrahydropyrrolo[1,2-c]imidazol-2-yl)biphenyl-2-carbonitrile
  参考文献：
  名称：

  BICYCLIC MODULATORS OF ANDROGEN RECEPTOR FUNCTION

  摘要：

  提供了按公式I描述的化合物，其中取代基如此描述。还提供了使用这种化合物治疗核激素受体相关疾病的方法，例如与年龄相关的疾病，例如肌肉萎缩症。还提供了含有这种化合物的药物组合物和制备本发明部分化合物的方法。还揭示了其他实施例。

  公开号：

  US20080108649A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氯-4-氨基苯腈 生成 5-amino-4’-fluoro-[1,1’-biphenyl]-2-carbonitrile
  参考文献：
  名称：

  Bicyclic modulators of androgen receptor function

  摘要：

  该发明提供了符合公式I1的化合物，其中取代基如本文所述。还提供了使用这些化合物治疗核激素受体相关疾病的方法，例如与年龄相关的疾病，比如肌少症。还提供了含有这些化合物的药物组合物以及制备该发明部分化合物的方法。

  公开号：

  US20040181064A1

文献信息

• [EN] SELECTIVE ANDROGEN RECEPTOR DEGRADER (SARD) LIGANDS AND METHODS OF USE THEREOF<br/>[FR] LIGANDS DE COMPOSÉS DÉGRADANT DES RÉCEPTEURS D'ANDROGÈNES SÉLECTIFS (SARD) ET LEURS MÉTHODES D'UTILISATION
  申请人：GTX INC

  公开号：WO2016172330A1

  公开（公告）日：2016-10-27

  This invention provides novel 3-amino propanamide selective androgen receptor degrader (SARD) compounds, pharmaceutical compositions and uses thereof in treating prostate cancer, advanced prostate cancer, castration resistant prostate cancer, androgenic alopecia or other hyperandrogenic dermal diseases, Kennedy's disease, amyotrophic lateral sclerosis (ALS), and uterine fibroids, and to methods for reducing the levels of androgen receptor-full length (AR-FL) including pathogenic or resistance mutations, AR-splice variants (AR-SV), and pathogenic polyglutamine (polyQ) polymorphisms of AR in a subject.

  这项发明提供了新型的3-氨基丙酰胺选择性雄激素受体降解剂（SARD）化合物，以及在治疗前列腺癌、晚期前列腺癌、去势抵抗性前列腺癌、雄激素性脱发或其他高雄激素皮肤疾病、肯尼迪病、肌萎缩侧索硬化症（ALS）和子宫肌瘤中的应用的药物组合物，以及用于减少受试者中雄激素受体全长（AR-FL）包括致病性或耐药突变、AR剪接变体（AR-SV）和AR的致病性多谷氨酸（polyQ）多态性的水平的方法。
• BICYCLIC MODULATORS OF ANDROGEN RECEPTOR FUNCTION
  申请人：Sun Chong-Qing

  公开号：US20080108649A1

  公开（公告）日：2008-05-08

  There are provided compounds according to formula I wherein the substitutents are as described herein. Further provided are methods of using such compounds for the treatment of nuclear hormone receptor-associated conditions, such as age related diseases, for example sarcopenia. Also provided are pharmaceutical compositions containing such compounds and processes for preparing some of the compounds of the invention. Other embodiments are also disclosed.

  提供了按公式I描述的化合物，其中取代基如此描述。还提供了使用这种化合物治疗核激素受体相关疾病的方法，例如与年龄相关的疾病，例如肌肉萎缩症。还提供了含有这种化合物的药物组合物和制备本发明部分化合物的方法。还揭示了其他实施例。
• Selective androgen receptor degrader (SARD) ligands and methods of use thereof
  申请人：GTx, Inc.

  公开号：US10093613B2

  公开（公告）日：2018-10-09

  This invention provides novel 3-amino propanamide selective androgen receptor degrader (SARD) compounds, pharmaceutical compositions and uses thereof in treating prostate cancer, advanced prostate cancer, castration resistant prostate cancer, androgenic alopecia or other hyperandrogenic dermal diseases, Kennedy's disease, amyotrophic lateral sclerosis (ALS), and uterine fibroids, and to methods for reducing the levels of androgen receptor-full length (AR-FL) including pathogenic or resistance mutations, AR-splice variants (AR-SV), and pathogenic polyglutamine (polyQ) polymorphisms of AR in a subject.

  本发明提供了新型3-氨基丙酰胺选择性雄激素受体降解剂（SARD）化合物、药物组合物及其在治疗前列腺癌、晚期前列腺癌、对阉割有抵抗力的前列腺癌、雄激素性脱发或其他高雄激素性皮肤病中的用途、肯尼迪病、肌萎缩性脊髓侧索硬化症（ALS）和子宫肌瘤，以及降低受试者体内雄激素受体全长（AR-FL）水平的方法，包括致病性或抗性突变、AR-剪接变体（AR-SV）和致病性多谷氨酰胺（polyQ）多态性。
• [DE] ARYLAMINOARYL-ALKYL-SUBSTITUIERTE IMIDAZOLIDIN-2,4-DIONE, VERFAHREN ZU IHRER HERSTELLUNG, DIESE VERBINDUNGEN ENTHALTENDE ARZNEIMITTEL UND IHRE VERWENDUNG<br/>[EN] ARYLAMINOARYL-ALKYL-SUBSTITUTED IMIDAZOLIDINE-2,4-DIONES, PROCESSES FOR PREPARING THEM, MEDICAMENTS COMPRISING THESE COMPOUNDS, AND THEIR USE<br/>[FR] IMIDAZOLIDIN-2,4-DIONE ARYLAMINOARYL-ALKYL-SUBSTITUÉE, SON PROCÉDÉ DE FABRICATION, MÉDICAMENT CONTENANT CE COMPOSÉ ET SON UTILISATION
  申请人：SANOFI AVENTIS

  公开号：WO2008017381A1

  公开（公告）日：2008-02-14

  (DE) Arylaminoaryl-alkyl-substituierte Imidazolidin-2,4-dione, Verfahren zu ihrer Herstellung, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel und ihre Verwendung. Die Erfindung betrifft Verbindungen der Formel I, worin die Reste R und R' A, D, E, G, L, p und Rl bis RIO die angegebenen Bedeutungen haben, sowie deren physiologisch verträgliche Salze. Die Verbindungen eignen sich z.B. als Antiadiposita und zur Behandlung des cardio-metabolischen Syndroms.(EN) Arylaminoaryl-alkyl-substituted imidazolidine-2,4-diones, processes for preparing them, medicaments comprising these compounds, and their use. The invention relates to compounds of the formula I in which the radicals R and R', A, D, E, G, L, p and R1 to R1O have the stated definitions, and also to their physiologically tolerated salts. The compounds are suitable, for example, as anti-obesity drugs and for treating cardiometabolic syndrome.(FR) L'invention concerne des composés de formule I, dans laquelle les radicaux R et R', A, D, E, G, L, p et R1 à R10 ont les significations données, ainsi que leurs sels physiologiquement acceptables. Les composés s'utilisent par ex. comme agent anti-obésité et pour le traitement du syndrome cardio-métabolique.

  （德）芳氨基芳烷基取代的二氢咪唑-2,4-二酮，制备它们的方法，含有这些化合物的药物以及它们的用途。本发明涉及式I的化合物，其中基团R和R'，A、D、E、G、L、p及R1至RIO具有所述的定义，以及它们的生理上可耐受的盐。这些化合物适用于例如作为抗脂肪过度积累剂，用于治疗心肌代谢综合征。 （英文参考翻译）芳氨基芳烷基取代的二氢咪唑-2,4-二酮，制备它们的方法，含有这些化合物的药物以及它们的用途。本发明涉及式I的化合物，其中基团R和R'，A、D、E、G、L、p及R1至RIO具有所述的定义，以及它们的生理上可耐受的盐。这些化合物适用于例如作为抗脂肪过度积累剂，用于治疗心肌代谢综合征。
• EP1506178A4
  申请人：——

  公开号：EP1506178A4

  公开（公告）日：2006-05-24