7-[4-[4-(2,3-二氯苯基)-1-哌嗪基]丁氧基]-2(1H)-喹啉酮 | 129722-25-4

• 物质功能分类: 分析化学 - 标准品 - 标准物质
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 中文名称: 7-[4-[4-(2,3-二氯苯基)-1-哌嗪基]丁氧基]-2(1H)-喹啉酮
• 中文别名: 7-[4-[4-(2,3-二氯苯基)-1-哌嗪]丁氧基]-2(1H)-喹啉酮
• 英文名称: dehydroaripiprazole
• 英文别名: OPC 14857；7-[4-[4-(2,3-dichlorophenyl)piperazin-1-yl]butoxy]-1H-quinolin-2-one
• CAS: 129722-25-4
• 化学式: C₂₃H₂₅Cl₂N₃O₂
• mdl: MFCD00892073
• 分子量: 446.376
• InChiKey: CDONPRYEWWPREK-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  >139oC (dec.)
• 沸点：
  654.4±55.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.281±0.06 g/cm3(Predicted)
• 闪点：
  349℃
• 溶解度：
  氯仿（微溶）、甲醇（微溶、加热）
• 碰撞截面：
  202.4 Ų [M+H]+ [CCS Type: TW, Method: Major Mix IMS/Tof Calibration Kit (Waters)]

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.9
• 重原子数：
  30
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.347
• 拓扑面积：
  44.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

ADMET

代谢

去氢阿立哌唑是人用阿立哌唑的已知代谢物。

Dehydro-aripiprazole is a known human metabolite of aripiprazole.

来源:NORMAN Suspect List Exchange

安全信息

• 危险品标志：
  F,T
• 安全说明：
  S16,S36/37,S45,S61
• 危险类别码：
  R52/53,R11,R23/24/25,R39/23/24/25
• WGK Germany：
  1,2
• 海关编码：
  2933990090
• 危险品运输编号：
  UN 3286 8(6.1)(3) / PGII
• 危险性防范说明：
  P261,P280,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H332,H335
• 储存条件：
  | -20°C |

SDS

: Dehydro aripiprazole
产品名称
: Cerilliant
1.2 鉴别的其他方法
无数据资料
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅用于研发。不作为药品、家庭或其它用途。

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模块 2. 危险性概述
2.1 GHS-分类
易燃液体 (类别 2)
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料
急性毒性, 经口 (类别 3)
急性毒性, 吸入 (类别 3)
急性毒性, 经皮 (类别 3)
皮肤刺激 (类别 2)
严重眼睛损伤 (类别 1)
特异性靶器官系统毒性（一次接触） (类别 1)
急性水生毒性 (类别 3)
慢性水生毒性 (类别 3)
2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述
象形图
警示词 危险
危险申明
H225 高度易燃液体和蒸气
H301 吞咽会中毒
H311 皮肤接触会中毒
H315 造成皮肤刺激。
H318 造成严重眼损伤。
H331 吸入会中毒。
H370 对器官造成损害。
H412 对水生生物有害并有长期持续的影响。
警告申明
预防
P210 远离热源、火花、明火和热表面。- 禁止吸烟。
P233 保持容器密闭。
P240 容器和接收设备接地/等势连接。
P241 使用防爆的电气/ 通风/ 照明 设备。
P242 只能使用不产生火花的工具。
P243 采取防止静电放电的措施。
P260 不要吸入粉尘/ 烟/ 气体/ 烟雾/ 蒸汽/ 喷雾。
P264 操作后彻底清洁皮肤。
P270 使用本产品时不要进食、饮水或吸烟。
P271 只能在室外或通风良好之处使用。
P273 避免释放到环境中。
P280 戴防护手套/穿防护服/戴护目镜/戴面罩.
响应
P301 + P310 如果吞下去了: 立即呼救解毒中心或医生。
P303 + P361 + P353 如皮肤(或头发)沾染：立即去除/ 脱掉所有沾染的衣服。用水清洗皮肤/
淋浴。
P304 + P340 如吸入: 将患者移到新鲜空气处休息，并保持呼吸舒畅的姿势。
P305 + P351 + P338 如与眼睛接触，用水缓慢温和地冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取
出，取出隐形眼镜，然后继续冲洗.
P310 立即呼叫中毒控制中心或医生.
P322 具体措施(见本标签上提供的急救指导)。
P330 漱口。
P332 + P313 如发生皮肤刺激：求医/ 就诊。
P361 立即去除/脱掉所有沾染的衣服。
P370 + P378 火灾时： 用干的砂子，干的化学品或耐醇性的泡沫来灭火。
储存
P403 + P233 存放于通风良的地方。 保持容器密闭。
P403 + P235 存放在通风良好的地方。保持低温。
P405 存放处须加锁。
处置
P501 将内容物/ 容器处理到得到批准的废物处理厂。
2.3 其它危害物 - 无

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模块 3. 成分/组成信息
3.2 混合物
组分 分类 浓度或浓度范围
Methanol
化学文摘登记号(CA 67-56-1 FLAm. Liq. 2; Acute Tox. 3; 50 - 100 %
S No.) 200-659-6 STOT SE 1; H225, H301,
EC-编号 603-001-00-X H311, H331, H370
索引编号 01-2119433307-44-XXXX
注册号
Hydrochloric acid
化学文摘登记号(CA 7647-01-0 Skin Corr. 1B; Eye Dam. 1; 3-5%
S No.) 231-595-7 STOT SE 3; H314, H335
EC-编号 017-002-01-X
索引编号
Dopamine hydrochloride
化学文摘登记号(CA 62-31-7 Acute Tox. 4; Aquatic Acute 1; 0.1 - 0.25 %
S No.) 200-527-8 Aquatic Chronic 1; H302,
EC-编号 H410
如需在本章节中提及的H类告知和R类描述的全部文字说明,请见第16章节.

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模块 4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
一般的建议
请教医生。 向到现场的医生出示此安全技术说明书。
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如呼吸停止,进行人工呼吸。 请教医生。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。 立即将患者送往医院。 请教医生。
眼睛接触
用大量水彻底冲洗至少15分钟并请教医生。
食入
禁止催吐。 切勿给失去知觉者通过口喂任何东西。 用水漱口。 请教医生。
4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
如吞服甲醇可能致命或致盲。, 不能制成无毒性的。, 摄入的影响可包括：, 恶心, 头痛, 呕吐, 消化系统失调,
头晕, 虚弱, 混乱
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

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模块 5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,抗乙醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
无数据资料
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
用水喷雾冷却未打开的容器。

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模块 6. 泄露应急处理
6.1 作业人员防护措施、防护装备和应急处置程序
戴呼吸罩。 避免吸入蒸气、烟雾或气体。 保证充分的通风。 移去所有火源。 人员疏散到安全区域。
谨防蒸气积累达到可爆炸的浓度。蒸气能在低洼处积聚。
6.2 环境保护措施
如能确保安全，可采取措施防止进一步的泄漏或溢出。 不要让产品进入下水道。
一定要避免排放到周围环境中。
6.3 泄漏化学品的收容、清除方法及所使用的处置材料
围堵溢出，用防电真空清洁器或湿刷子将溢出物收集起来，并放置到容器中去,根据当地规定处理(见第13部
分)。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

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模块 7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
避免接触皮肤和眼睛。 避免吸入蒸气和烟雾。
切勿靠近火源。－严禁烟火。采取措施防止静电积聚。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 使容器保持密闭，储存在干燥通风处。
打开了的容器必须仔细重新封口并保持竖放位置以防止泄漏。
建议的贮存温度： -20 °C
7.3 特定用途
无数据资料

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模块 8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
组分 化学文摘登 值 容许浓度 基准
记号(CAS
No.)
Methanol PC- 25 mg/m3 工作场所有害因素职业接触限值 -
TWA 化学有害因素
备注 皮
PC- 50 mg/m3 工作场所有害因素职业接触限值 -
STEL 化学有害因素
皮
Hydrochloric acid MAC 7.5 mg/m3 工作场所有害因素职业接触限值 -
化学有害因素
8.2 暴露控制
适当的技术控制
避免与皮肤、眼睛和衣服接触。 休息前和操作本品后立即洗手。
个体防护设备
眼/面保护
紧密装配的防护眼镜请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟)
检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
身体保护
全套防化学试剂工作服, 阻燃防静电防护服,
防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和数量来选择。
呼吸系统防护
如危险性评测显示需要使用空气净化的防毒面具，请使用全面罩式多功能防毒面具（US）或ABEK型
（EN
14387）防毒面具筒作为工程控制的候补。如果防毒面具是保护的唯一方式，则使用全面罩式送风防
毒面具。 呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

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模块 9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 液体
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
无数据资料
f) 沸点、初沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
11 °C - 闭杯
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸气压
无数据资料
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 密度/相对密度
0.811 g/cm3 在 20 °C
n) 水溶性
无数据资料
o) n-辛醇/水分配系数
无数据资料
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

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模块 10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应
无数据资料
10.4 应避免的条件
热,火焰和火花。 极端温度和直接日晒。
10.5 不相容的物质
酸, 氧化剂, 碱金属, 强氧化剂, 强酸, 酰基氯, 酸酐, 还原剂, 强还原剂, 含磷卤化物
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

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模块 11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
无数据资料
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞突变性
无数据资料
致癌性
IARC:
3 - 第3组：未被分类为对人类致癌 (Hydrochloric acid)
生殖毒性
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入 吸入会中毒。 引起呼吸道刺激。
摄入 误吞会中毒。
皮肤 如果被皮肤吸收会有毒性 造成皮肤刺激。
眼睛 引起眼睛灼伤。
接触后的征兆和症状
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
如吞服甲醇可能致命或致盲。, 不能制成无毒性的。, 摄入的影响可包括：, 恶心, 头痛, 呕吐, 消化系统失调,
头晕, 虚弱, 混乱
附加说明
化学物质毒性作用登记: 无数据资料

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模块 12. 生态学资料
12.1 生态毒性
无数据资料
12.2 持久性和降解性
无数据资料
12.3 潜在的生物累积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不良影响
对水生生物有害并有长期持续的影响。

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模块 13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
在装备有加力燃烧室和洗刷设备的化学焚烧炉内燃烧处理,特别在点燃的时候要注意,因为此物质是高度易燃
性物质 将剩余的和不可回收的溶液交给有许可证的公司处理。
受污染的容器和包装
按未用产品处置。

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模块 14. 运输信息
14.1 联合国危险货物编号
欧洲陆运危规: 3286 国际海运危规: 3286 国际空运危规: 3286
14.2 联合国运输名称
欧洲陆运危规: FLAMMABLE LIQUID, TOXIC, CORROSIVE, N.O.S. (Methanol, Hydrochloric acid)
国际海运危规: FLAMMABLE LIQUID, TOXIC, CORROSIVE, N.O.S. (Methanol, Hydrochloric acid)
国际空运危规: FLAMMAble liquid, toxic, corrOSiVE, n.o.s. (Methanol, Hydrochloric acid)
特殊措施: “Keep away from heat” LAbel required.
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: 3 (6.1, 8) 国际海运危规: 3 (6.1, 8) 国际空运危规: 3 (6.1, 8)
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: II 国际海运危规: II 国际空运危规: II
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否 国际海运危规 国际空运危规: 否
海洋污染物（是/否）: 否

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模块 15 - 法规信息
N/A

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模块16 - 其他信息
N/A

制备方法与用途

生物活性 Dehydroaripiprazole（OPC-14857）是Aripiprazole的活性代谢产物。Aripiprazole是一种抗精神病药，主要通过CYP3A4和CYP2D6代谢，生成Dehydroaripiprazole。Dehydroaripiprazole具有与Aripiprazole相同的抗精神病活性。

靶点

• 5-HT1A受体：4.2 nM (Ki)

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  7-[4-[4-(2,3-二氯苯基)-1-哌嗪基]丁氧基]-2(1H)-喹啉酮 在 盐酸 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 Aripiprazole hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  WO2008/24481

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  阿立哌唑 在 dichloro dicyano quinone 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 以42.5%的产率得到7-[4-[4-(2,3-二氯苯基)-1-哌嗪基]丁氧基]-2(1H)-喹啉酮
  参考文献：
  名称：

  抗精神病药阿立哌唑的氮氧化物和代谢物的合成和表征

  摘要：

  阿立哌唑是最近开发的用于治疗精神分裂症的抗精神病药物。阿立哌唑及其 N-氧化物对影响多巴胺受体的神经传递具有很强的活性，并且没有已知的用于治疗精神分裂症的药物引起的副作用。此外，阿立哌唑通过不同的生物转化途径代谢，如脱氢、羟基化和 N-脱烷基化，产生不同的代谢物。目前的工作详细介绍了一种简单而新颖的制备阿立哌唑 N-氧化物的方法，如阿立哌唑-4-N-氧化物、阿立哌唑-1-N-氧化物和阿立哌唑-1,4-二-N-氧化物和阿立哌唑代谢物，如脱氢阿立哌唑和阿立哌唑羟基代谢物。简介 阿立哌唑 1 是一种抗精神病药物，用于治疗包括精神分裂症在内的精神病。精神分裂症是一种最常见的精神病，由中枢神经系统中多巴胺能神经系统的过度神经传递活动引起。阿立哌唑是一种喹诺酮衍生物，作为多巴胺 D2 和血清素 5-HT1A 受体的部分激动剂，以及血清素 5-HT2A 受体的拮抗剂。临床研究表明，阿立哌唑及其 N-氧化

  DOI：

  10.1515/hc.2005.11.6.485

文献信息

• PRODRUGS OF NH-ACIDIC COMPOUNDS: ESTER, CARBONATE, CARBAMATE AND PHOSPHONATE DERIVATIVES
  申请人：Blumberg Laura Cook

  公开号：US20110319422A1

  公开（公告）日：2011-12-29

  The invention provides a method of sustained delivery of a lactam, imide, amide, sulfonamide, carbamate or urea containing parent drug by administering to a patient an effective amount of a prodrug compound of the invention wherein upon administration to the patient, release of the parent drug from the prodrug is sustained release. Prodrug compounds suitable for use in the methods of the invention are labile conjugates of parent drugs that are derivatized through carbonyl linked prodrug moieties. The prodrug compounds of the invention can be used to treat any condition for which the lactam, imide, amide, sulfonamide, carbamate or urea containing parent drug is useful as a treatment.

  该发明提供了一种持续释放内酰胺、亚酰胺、酰胺、磺胺、碳酸酯或尿素含有母药的方法，通过向患者施用该发明的一种前药化合物的有效量，在向患者施用后，从前药中释放母药是持续释放的。适用于该发明方法的前药化合物是母药的不稳定结合物，通过羰基连接的前药基团进行衍生化。该发明的前药化合物可用于治疗任何需要内酰胺、亚酰胺、酰胺、磺胺、碳酸酯或尿素含有母药作为治疗的情况。
• Novel Antipsychotic Agents with Dopamine Autoreceptor Agonist Properties:  Synthesis and Pharmacology of 7-[4-(4-Phenyl-1-piperazinyl)butoxy]-3,4-dihydro-2(1<i>H</i>)-quinolinone Derivatives
  作者：Yasuo Oshiro、Seiji Sato、Nobuyuki Kurahashi、Tatsuyoshi Tanaka、Tetsuro Kikuchi、Katsura Tottori、Yasufumi Uwahodo、Takao Nishi

  DOI：10.1021/jm940608g

  日期：1998.2.1

  induced by apomorphine in mice, and the autoreceptor agonist activities were determined by their effects on the gamma-butyrolactone (GBL)-induced increase in L-dihydroxyphenylalanine (DOPA) synthesis in the mouse brain. Many compounds inhibited the stereotypic behavior, and several compounds reversed the GBL-induced increase in the DOPA synthesis. Among them, 7-[4-[4-(2,3-dichlorophenyl)-1-piperazinyl]-butoxy]-3

  为了开发一种新型的抗精神病药，它是多巴胺（DA）自身受体的激动剂和突触后DA受体的拮抗剂，一系列7- [4- [4-（取代苯基）-1-哌嗪基]丁氧基] -3,4合成了-dihydro-2（1H）-quinolinones，并研究了它们的双重活性。通过化合物抑制小鼠阿朴吗啡诱导的刻板印象的能力来评估其突触后DA受体的拮抗活性，并通过其对γ-丁内酯（GBL）诱导的L-二羟基苯丙氨酸（DOPA）升高的影响来确定自身受体激动剂的活性。 ）在小鼠大脑中合成。许多化合物抑制了刻板印象的行为，一些化合物逆转了GBL诱导的DOPA合成的增加。其中7- [4- [4-（4-（2,3-二氯苯基）-1-哌嗪基]-丁氧基] -3 发现4-二氢-2（1H）-喹啉酮（28，阿立哌唑，OPC-14597）具有这两种活性。该化合物逆转了GBL诱导的DOPA合成（ED50值为5.1μmol/ kg po），并抑制了APO引起的刻板印象（ED50值为0
• Asymmetric allylic substitution–isomerization to axially chiral enamides <i>via</i> hydrogen-bonding assisted central-to-axial chirality transfer
  作者：Chao Sun、Xiaotian Qi、Xiao-Long Min、Xue-Dan Bai、Peng Liu、Ying He

  DOI：10.1039/d0sc02828b

  日期：——

  Axially chiral enamides bearing a N–C axis have been recently studied and were proposed to be valuable chiral building blocks, but a stereoselective synthesis has not been achieved. Here, we report the first enantioselective synthesis of axially chiral enamides via a highly efficient, catalytic approach. In this approach, C(sp2)–N bond formation is achieved through an iridium-catalyzed asymmetric allylation

  最近已经研究了带有N–C轴的轴向手性酰胺，它们被认为是有价值的手性构件，但尚未实现立体选择性合成。在这里，我们通过高效的催化方法报告了轴向手性酰胺的首次对映选择性合成。在这种方法中，C（sp 2）–N键的形成是通过铱催化的不对称烯丙基化而实现的，然后通过有机碱在初始产物中进行原位异构化，从而促进了1,3-H的转移，从而形成了具有出色的手性从中心到轴向的转移。计算和实验研究表明1,3-H的转移通过手性离子对中间体的逐步去质子化/再质子化途径。与烯酰胺羰基的氢键相互作用在促进逐步1，3-H转移的反应性和立体特异性方面都起着重要作用。温和且操作简单的形式化N-乙烯基化反应提供了一系列构型稳定的轴向手性酰胺，具有良好或优异的收率和对映选择性。
• Prodrugs of NH-acidic compounds
  申请人：Alkermes Pharma Ireland Limited

  公开号：US09102618B2

  公开（公告）日：2015-08-11

  The invention provides a method of sustained delivery of a lactam, imide, amide, sulfonamide, carbamate or urea containing parent drug by administering to a patient an effective amount of a prodrug compound of the invention wherein upon administration to the patient, release of the parent drug from the prodrug is sustained release. Prodrug compounds suitable for use in the methods of the invention are labile conjugates of parent drugs that are derivatized through carbonyl linked prodrug moieties. The prodrug compounds of the invention can be used to treat any condition for which the lactam, imide, amide, sulfonamide, carbamate or urea containing parent drug is useful as a treatment.

  该发明提供了一种持续释放内酰胺、亚酰胺、酰胺、磺胺、氨基甲酸酯或尿素含有母体药物的方法，通过向患者施用本发明的一种前药化合物的有效量，在患者体内，从前药中释放母体药物是持续释放的。适用于本发明方法的前药化合物是母体药物的不稳定结合物，通过羰基连接的前药基团进行衍生化。本发明的前药化合物可用于治疗任何需要内酰胺、亚酰胺、酰胺、磺胺、氨基甲酸酯或尿素含有母体药物作为治疗的情况。
• Oxidative Aromatization of 3,4-Dihydroquinolin-2(1<i>H</i>)-ones to Quinolin-2(1<i>H</i>)-ones Using Transition-Metal-Activated Persulfate Salts
  作者：Weiming Chen、Changliang Sun、Yan Zhang、Tianwen Hu、Fuqiang Zhu、Xiangrui Jiang、Melkamu Alemu Abame、Feipu Yang、Jin Suo、Jing Shi、Jingshan Shen、Haji A. Aisa

  DOI：10.1021/acs.joc.9b00756

  日期：2019.7.5

  of 3,4-dihydroquinolin-2(1H)-ones through the activation of readily available transition metals, such as iron and copper. The feasible protocol conforming to the requirement of green chemistry was utilized in the preparation of the key intermediate (7-(4-chlorobutoxy)quinolin-2(1H)-one 2) of brexpiprazole in 80% isolated yield on a 100 g scale, and different quinolin-2(1H)-one derivatives with various

  无机过硫酸盐被确定为通过活化容易获得的过渡金属（如铁和铜）活化3,4-二氢喹啉-2（1 H）-的一种有效的氧化芳香化试剂。利用符合绿色化学要求的可行方案，以100 g的规模，以80％的分离产率制备了brexpiprazole的关键中间体（7-（4-氯丁氧基）喹啉-2（1 H）-one 2） ，并以52–89％的产率证明了具有各种官能团的不同quinolin-2（1 H）-one衍生物。