(R)-1-(4-fluorobenzyl)-N-(3-((S)-1-hydroxyethyl)phenyl)-7-methyl-5-(1H-pyrrole-2-carbonyl)-4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrazolo[4,3-c]pyridine-3-carboxamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: (R)-1-(4-fluorobenzyl)-N-(3-((S)-1-hydroxyethyl)phenyl)-7-methyl-5-(1H-pyrrole-2-carbonyl)-4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrazolo[4,3-c]pyridine-3-carboxamide
• 英文别名: (7R)-1-[(4-fluorophenyl)methyl]-N-[3-[(1S)-1-hydroxyethyl]phenyl]-7-methyl-5-(1H-pyrrole-2-carbonyl)-6,7-dihydro-4H-pyrazolo[4,3-c]pyridine-3-carboxamide
• 化学式: C₂₈H₂₈FN₅O₃
• 分子量: 501.6
• InChiKey: IVFDDVKCCBDPQZ-MSOLQXFVSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.1
• 重原子数：
  37
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  103
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  5

文献信息

• [EN] INHIBITORS OF MUTANT ISOCITRATE DEHYDROGENASES AND COMPOSITIONS AND METHODS THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS D'ISOCITRATE DÉSHYDROGÉNASES MUTANTES, COMPOSITIONS ET PROCÉDÉS ASSOCIÉS
  申请人：ISOCURE BIOSCIENCES INC

  公开号：WO2018071404A1

  公开（公告）日：2018-04-19

  The invention provides novel chemical compounds useful for treating cancer, or a related disease or disorder thereof, and pharmaceutical composition and methods of preparation and use thereof.

  这项发明提供了新颖的化合物，可用于治疗癌症或相关疾病或紊乱，以及制备和使用这些化合物的药物组合物和方法。
• [EN] INHIBITORS OF MUTANT ISOCITRATE DEHYDROGENASES AND COMPOSITIONS AND METHODS THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS D'ISOCITRATE DÉSHYDROGÉNASES MUTANTES ET COMPOSITIONS ET PROCÉDÉS ASSOCIÉS
  申请人：ISOCURE BIOSCIENCES INC

  公开号：WO2019023165A1

  公开（公告）日：2019-01-31

  The invention provides novel chemical compounds useful for treating cancer, or a related disease or disorder thereof, and pharmaceutical composition and methods of preparation and use thereof.

  这项发明提供了用于治疗癌症或相关疾病或障碍的新型化合物，以及其制备和使用的药物组合物和方法。
• Inhibitors of mutant isocitrate dehydrogenases and compositions and methods thereof
  申请人：IsoCure Biosciences Inc.

  公开号：US10781207B2

  公开（公告）日：2020-09-22

  The invention provides novel chemical compounds useful for treating cancer, or a related disease or disorder thereof, and pharmaceutical composition and methods of preparation and use thereof.

  本发明提供了可用于治疗癌症或相关疾病或紊乱的新型化合物，以及药物组合物及其制备和使用方法。
• Inhibiting mutant IDH-1
  申请人：FORMA Therapeutics, Inc.

  公开号：US11376246B2

  公开（公告）日：2022-07-05

  Methods of treating patients diagnosed with cancer harboring an IDH-1 mutation are provided, including the therapeutic administration of a certain inhibitor of a mutant IDH-1 as a single agent, or in combination with azacitidine (AZA).

  提供了治疗被诊断出携带 IDH-1 突变的癌症患者的方法，包括作为单药或与阿扎胞苷（AZA）联合使用某种突变 IDH-1 抑制剂。
• Inhibiting mutant isocitrate dehydrogenase 1 (mIDH-1)
  申请人：FORMA Therapeutics, Inc.

  公开号：US11311527B2

  公开（公告）日：2022-04-26

  Patients diagnosed with a cancer harboring an IDH-1 mutation can be treated by the administration of a therapeutically effective amount of a pharmaceutical composition comprising Compound 1, a selective inhibitor of 2-HG production from mIDH-1 enzymes including the R132 mutations R132C, R132H, R132L, R132G, and R132S.

  被诊断出患有携带 IDH-1 突变的癌症的患者，可以通过服用治疗有效量的药物组合物进行治疗，该药物组合物包含化合物 1，化合物 1 是 mIDH-1 酶（包括 R132 突变 R132C、R132H、R132L、R132G 和 R132S）产生 2-HG 的选择性抑制剂。