tert-butyl 4-(azidomethyl)-4-hydroxypiperidine-1-carboxylate | 863561-68-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: tert-butyl 4-(azidomethyl)-4-hydroxypiperidine-1-carboxylate
• CAS: 863561-68-6
• 化学式: C₁₁H₂₀N₄O₃
• mdl: MFCD16040157
• 分子量: 256.305
• InChiKey: BMXUWVRMSNQBAA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.909
• 拓扑面积：
  64.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl 4-(azidomethyl)-4-hydroxypiperidine-1-carboxylate 在 palladium 10% on activated carbon 盐酸 、 15-冠醚-5 、 氢气 、 sodium hydride 、 potassium carbonate 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 乙醇 、 二氯甲烷 、 乙酸乙酯 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 甲苯 、 乙腈 为溶剂， 90.0 ℃ 、121.6 kPa 条件下， 反应 5.5h， 生成 1-(7-azabicyclo[2.2.1]heptan-7-yl)-2-[5-(3,5-dimethylphenyl)-4-[2-[4-[(1,1-dioxo-1,2-thiazolidin-2-yl)methyl]-4-methoxypiperidin-1-yl]ethyl]-6H-thieno[2,3-b]pyrrol-2-yl]-2-methylpropan-1-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] PYRROLE DERIVATIVES AS GONADOTROPIN RELEASING HORMONE (GNRH) ANTAGONISTS
  [FR] DERIVES DE PYRROLE UTILISES EN TANT QU'ANTAGONISTES DE L'HORMONE LIBERANT DE LA GONADOTROPHINE (GNRH)

  摘要：

  这项发明涉及一组新型噻吩-吡咯烯化合物，其化学式为（I），其中：R1、R2、R3、R4、M 和 R5 如规范中所定义，作为促性腺激素释放激素拮抗剂。化学式（I）的新型化合物也被要求。该发明还涉及所述化合物的药物配方、使用所述化合物的治疗方法以及所述化合物的制备方法。

  公开号：

  WO2005079805A1
• 作为产物：
  描述：

  1-噁-6-氮杂螺[2.5]辛烷-6-羧酸-1,1-二甲基乙酯 在 sodium azide 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 为溶剂， 生成 tert-butyl 4-(azidomethyl)-4-hydroxypiperidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] PIPERIDINE-CONTAINING COMPOUNDS AND USE THEREOF
  [FR] COMPOSÉS CONTENANT DE LA PIPÉRIDINE ET LEURS UTILISATIONS

  摘要：

  一种预防和/或治疗代谢性疾病、脑血管疾病等的方法，包括向哺乳动物施用化合物的有效量，其化学式为(I)，其中所有符号的含义与规范中定义的相同；其盐、N-氧化物、溶剂合物或前药。以及化学式(I-1)的新化合物：其中所有符号的含义与规范中定义的相同；其盐、N-氧化物、溶剂合物或前药具有抗糖尿病作用和神经保护作用。因此，化合物(I)和化合物(I-1)在预防和/或治疗代谢性疾病如糖尿病、脑血管疾病如中风等方面是有用的。

  公开号：

  WO2010080864A1

文献信息

• PIPERIDINE-CONTAINING COMPOUNDS AND USE THEREOF
  申请人：Rodriguez Martha E.

  公开号：US20110275608A1

  公开（公告）日：2011-11-10

  A method for preventing and/or treating a metabolic disease, cerebrovascular disease, etc. which comprises administering to a mammal an effective amount of the compound of the formula (I): wherein all symbols have the same meanings as defined in the specification; a salt thereof, an N-oxide thereof, a solvate thereof, or a prodrug thereof. And a novel compound of the formula (I-1): wherein all symbols have the same meanings as defined in the specification; a salt thereof, an N-oxide thereof, a solvate thereof, or a prodrug thereof has an anti-diabetic effect and a neuroprotective effect. Accordingly, the compound of the formula (I) and the compound of the formula (I-1) are useful in a method for preventing and/or treating for a metabolic disease such as diabetes, cerebrovascular disease such as stroke, etc.

  一种预防和/或治疗代谢性疾病、脑血管疾病等的方法，包括向哺乳动物投与公式(I)化合物的有效量：其中所有符号的含义与规范中定义的相同；其盐、N-氧化物、溶剂化物或前药。公式(I-1)的新化合物：其中所有符号的含义与规范中定义的相同；其盐、N-氧化物、溶剂化物或前药具有抗糖尿病和神经保护作用。因此，公式(I)和公式(I-1)的化合物在预防和/或治疗代谢性疾病（如糖尿病）、脑血管疾病（如中风）等方面有用。
• Piperidine-containing compounds and use thereof
  申请人：Rodriguez Martha E.

  公开号：US08809538B2

  公开（公告）日：2014-08-19

  A method for preventing and/or treating a metabolic disease, cerebrovascular disease, etc. which comprises administering to a mammal an effective amount of the compound of the formula (I): wherein all symbols have the same meanings as defined in the specification; a salt thereof, an N-oxide thereof, a solvate thereof, or a prodrug thereof. And a novel compound of the formula (I-1): wherein all symbols have the same meanings as defined in the specification; a salt thereof, an N-oxide thereof, a solvate thereof, or a prodrug thereof has an anti-diabetic effect and a neuroprotective effect. Accordingly, the compound of the formula (I) and the compound of the formula (I-1) are useful in a method for preventing and/or treating for a metabolic disease such as diabetes, cerebrovascular disease such as stroke, etc.

  本发明提供了一种预防和/或治疗代谢性疾病、脑血管疾病等的方法，包括向哺乳动物施用化合物(I)的有效量：其中所有符号的含义均如规范中所定义；其盐、N-氧化物、溶剂化物或前药。化合物(I-1)的新型化合物：其中所有符号的含义均如规范中所定义；其盐、N-氧化物、溶剂化物或前药具有抗糖尿病和神经保护作用。因此，化合物(I)和化合物(I-1)在预防和/或治疗代谢性疾病如糖尿病、脑血管疾病如中风等方面是有用的。
• Pyrrole derivatives as gonadotropin releasing hormone (gnrh) antagonists
  申请人：Harris Steven Craig

  公开号：US20070185106A1

  公开（公告）日：2007-08-09

  The invention relates to a group of novel thieno-pyrrole compounds of formula (I) wherein: R 1 , R 2 , R 3 , R 4 M, and R 5 are as defined in the specification, as inter alia, gonadotrophin releasing hormone antagonists. Novel compounds of formula (I) are also claimed. The invention also relates to pharmaceutical formulations of said compounds, methods of treatment using said compounds and to processes for the preparation of said compounds.
• US8809538B2
  申请人：——

  公开号：US8809538B2

  公开（公告）日：2014-08-19
• [EN] PIPERIDINE-CONTAINING COMPOUNDS AND USE THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS CONTENANT DE LA PIPÉRIDINE ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：ARRAY BIOPHARMA INC

  公开号：WO2010080864A1

  公开（公告）日：2010-07-15

  A method for preventing and/or treating a metabolic disease, cerebrovascular disease, etc. which comprises administering to a mammal an effective amount of the compound of the formula (I) wherein all symbols have the same meanings as defined in the specification; a salt thereof, an N-oxide thereof, a solvate thereof, or a prodrug thereof. And a novel compound of the formula (I-1): wherein all symbols have the same meanings as defined in the specification; a salt thereof, an N-oxide thereof, a solvate thereof, or a prodrug thereof has an anti-diabetic effect and a neuroprotective effect. Accordingly, the compound of the formula (I) and the compound of the formula (I-1) are useful in a method for preventing and/or treating for a metabolic disease such as diabetes, cerebrovascular disease such as stroke, etc.

  一种预防和/或治疗代谢性疾病、脑血管疾病等的方法，包括向哺乳动物施用化合物的有效量，其化学式为(I)，其中所有符号的含义与规范中定义的相同；其盐、N-氧化物、溶剂合物或前药。以及化学式(I-1)的新化合物：其中所有符号的含义与规范中定义的相同；其盐、N-氧化物、溶剂合物或前药具有抗糖尿病作用和神经保护作用。因此，化合物(I)和化合物(I-1)在预防和/或治疗代谢性疾病如糖尿病、脑血管疾病如中风等方面是有用的。