7-氨基吡唑并[1,5-a]嘧啶-6-羧酸乙酯 | 43024-66-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡唑并嘧啶类
• 中文名称: 7-氨基吡唑并[1,5-a]嘧啶-6-羧酸乙酯
• 英文名称: ethyl 7-aminopyrazolo[1,5-a]pyrimidine-6-carboxylate
• 英文别名: 7-amino-pyrazolo[1,5-a]pyrimidine-6-carboxylic acid ethyl ester；7-aminopyrazolo[1,5-a]pyrimidine-6-carboxylic acid ethyl ester；7-Amino-pyrazolo<1.5-a>pyrimidin-carbonsaeure-(6)-ethylester；7-Amino-6-carbethoxy-pyrazolo<1,5-a>-pyrimidin
• CAS: 43024-66-4
• 化学式: C₉H₁₀N₄O₂
• mdl: MFCD00973860
• 分子量: 206.204
• InChiKey: ZIFBETMYJIGYRV-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 密度：
  1.46±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.7
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.22
• 拓扑面积：
  82.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

安全信息

• 海关编码：
  2933990090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  7-氨基吡唑并[1,5-a]嘧啶-6-羧酸乙酯 在 N-碘代丁二酰亚胺 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 以76 %的产率得到ethyl ester of 7-amino-3-iodopyrazolo[1,5-a]pyrimidine-6-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  3-Halopyrazolo[1,5-a]pyrimidines as promising precursors of novel C-nucleosides

  摘要：

  DOI：

  10.1007/s11172-023-3965-0
• 作为产物：
  描述：

  3-氨基吡唑 、 2-氰基-3-乙氧基丙烯酸乙酯 在 溶剂黄146 作用下， 反应 2.0h， 以71%的产率得到7-氨基吡唑并[1,5-a]嘧啶-6-羧酸乙酯
  参考文献：
  名称：

  6-乙氧基-和6-乙氧基-3,7-二取代-吡唑并[1,5-a]嘧啶及相关衍生物作为腺苷环3'，5'-磷酸磷酸二酯酶抑制剂的合成及酶活性。

  摘要：

  已经制备了许多3，7-二取代的6-碳乙氧基吡唑并[1，5-a]嘧啶和3，7-二取代的6-乙氧基吡唑并[1，5-a]嘧啶，并将其评估为腺苷环3'，5'。 -磷酸（cAMP）磷酸二酯酶（PDE）抑制剂与从牛肉心，兔肺和肾脏制剂中分离的低Km酶相比。根据组织来源，发现结果是茶碱的功效是PDE抑制剂的茶碱的0.5至13倍。这些PDE抑制剂中的许多在不同的动物系统中均表现出显着的生理作用，这表明应该有可能在各种组织中获得选择性的PDE抑制。发现这些杂环中的几种在体外抑制ADP诱导的血小板聚集方面优于腺苷。

  DOI：

  10.1021/jm00345a009

文献信息

• Synthesis and enzymic activity of 6-carbethoxy- and 6-ethoxy-3,7-disubstituted pyrazolo[1,5-a]pyrimidines and related derivatives as adenosine cyclic 3',5'-phosphate phosphodiesterase inhibitors
  作者：Robert H. Springer、M. B. Scholten、Darrell E. O'Brien、Thomas Novinson、Jon P. Miller、Roland K. Robins

  DOI：10.1021/jm00345a009

  日期：1982.3

  3,7-disubstituted 6-carbethoxypyrazolo [1,5-a] pyrimidines and 3,7-disubstituted 6-ethoxypyrazolo-[1,5-a]pyrimidines have been prepared and evaluated as adenosine cyclic 3',5'-phosphate (cAMP) phosphodiesterase (PDE) inhibitors vs. the low Km enzyme isolated from beef heart, rabbit lung, and kidney preparations. The results were found to be between 0.5 to 13 times as potent as theophylline as inhibitors

  已经制备了许多3，7-二取代的6-碳乙氧基吡唑并[1，5-a]嘧啶和3，7-二取代的6-乙氧基吡唑并[1，5-a]嘧啶，并将其评估为腺苷环3'，5'。 -磷酸（cAMP）磷酸二酯酶（PDE）抑制剂与从牛肉心，兔肺和肾脏制剂中分离的低Km酶相比。根据组织来源，发现结果是茶碱的功效是PDE抑制剂的茶碱的0.5至13倍。这些PDE抑制剂中的许多在不同的动物系统中均表现出显着的生理作用，这表明应该有可能在各种组织中获得选择性的PDE抑制。发现这些杂环中的几种在体外抑制ADP诱导的血小板聚集方面优于腺苷。
• Synthesis of new pyrazolo[1,5-<i>a</i>]pyrimidines and pyrazolo[3,4-<i>b</i>]pyridines
  作者：Saleh M. Al-Mousawi、Mohammad A. Mohammad、Mohamad H. Elnagdi

  DOI：10.1002/jhet.5570380430

  日期：2001.7

  While 3(5)-aminopyrazole reacts with enaminonitrile to yield pyrazolo[1,5-a]pyrimidines, 3-amino-5-pyrazolone reacts with the same reagents to yields pyrazolo[3,4-b]pyridines.

  3（5）-氨基吡唑与烯腈反应生成吡唑并[1,5- a ]嘧啶，而3-氨基-5-吡唑酮与相同的试剂反应生成吡唑并[3,4- b ]吡啶。
• INHIBITORS OF AKT ACTIVITY
  申请人：Fan Weiming

  公开号：US20120004240A1

  公开（公告）日：2012-01-05

  The instant invention provides for substituted fused naphthyridine derivatives that inhibit Akt activity. In particular, the compounds disclosed selectively inhibit one or two of the Akt isoforms. The invention also provides for compositions comprising such inhibitory compounds and methods of inhibiting Akt activity by administering the compound to a patient in need of treatment of cancer.

  本发明提供了取代的融合萘啉衍生物，可抑制Akt活性。特别地，所披露的化合物选择性地抑制一种或两种Akt同工型。本发明还提供了包含这种抑制剂化合物的组合物以及通过向需要治疗癌症的患者施用该化合物来抑制Akt活性的方法。
• US8614221B2
  申请人：——

  公开号：US8614221B2

  公开（公告）日：2013-12-24
• [EN] ANGIOTENSIN II RECEPTOR ANTAGONISTS
  申请人：ABBOTT LABORATORIES

  公开号：WO1993018035A1

  公开（公告）日：1993-09-16

  (EN) Compounds are disclosed having formula (I). The compounds of the invention are angiotensin II receptor antagonists.(FR) Composés de la formule (I) qui sont des antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II.