Photochemical single-step synthesis of β-amino acid derivatives from alkenes and (hetero)arenes
作者:Guangying Tan、Mowpriya Das、Hyeyun Keum、Peter Bellotti、Constantin Daniliuc、Frank Glorius
DOI:10.1038/s41557-022-01008-w
日期:2022.10
energy-transfer enabled highly regioselective intermolecular aminocarboxylation reaction for the single-step installation of both amine and ester functionalities into alkenes or (hetero)arenes. A bifunctional oxime oxalate ester was developed to simultaneously generate C-centred ester and N-centred iminyl radicals. This mild method features a remarkably broad substrate scope (up to 140 examples) and excellent tolerance
β-氨基酸经常被发现是许多生物活性分子、药物和天然产物中的重要成分。特别是,由于它们提高了代谢稳定性,它们被广泛用于构建生物活性肽和肽模拟物。尽管建立了许多用于制备 β-氨基酸衍生物的方法,但这些方法中的大多数都需要金属介导的预功能化底物的多步操作。在这里,我们公开了一种无金属、能量转移的高区域选择性分子间氨基羧化反应,用于将胺和酯官能团单步安装到烯烃或(杂)芳烃中。开发了一种双功能肟草酸酯以同时产生以 C 为中心的酯和以 N 为中心的亚氨基自由基。