| 1184179-40-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• CAS: 1184179-40-5
• 化学式: C7H7KNO3
• 分子量: 192.23
• InChiKey: PCCAPOBWBWTLLB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.29
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  83.6
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  生成 5-氨基水杨酸
  参考文献：
  名称：

  Preparation of 5-aminosalicylic acid by gas phase catalytic carboxylation

  摘要：

  本发明揭示了一种通过气相催化羧化反应制备5-氨基水杨酸的方法，其特征在于，在催化剂的存在下，将二氧化碳引入对乙酰氨基酚和碱性化合物的体系中，在150℃～220℃和0.5～5.0 MPa的温度和压力下进行气相催化羧化反应，形成5-氨基水杨酸盐，随后分离得到粗品5-氨基水杨酸盐，然后酸化制备5-氨基水杨酸（5-ASA）。由于气相催化反应取代了固相热化学反应，该反应在工艺流程、反应条件、产品质量和能耗方面得到了显著改善。此外，该反应具有反应时间短、选择性好、产率高且反应过程中不形成废物的特点，适用于工业生产。

  公开号：

  US09067867B2
• 作为产物：
  描述：

  对乙酰氨基酚 生成
  参考文献：
  名称：

  Preparation of 5-aminosalicylic acid by gas phase catalytic carboxylation

  摘要：

  本发明揭示了一种通过气相催化羧化反应制备5-氨基水杨酸的方法，其特征在于，在催化剂的存在下，将二氧化碳引入对乙酰氨基酚和碱性化合物的体系中，在150℃～220℃和0.5～5.0 MPa的温度和压力下进行气相催化羧化反应，形成5-氨基水杨酸盐，随后分离得到粗品5-氨基水杨酸盐，然后酸化制备5-氨基水杨酸（5-ASA）。由于气相催化反应取代了固相热化学反应，该反应在工艺流程、反应条件、产品质量和能耗方面得到了显著改善。此外，该反应具有反应时间短、选择性好、产率高且反应过程中不形成废物的特点，适用于工业生产。

  公开号：

  US09067867B2

文献信息

• [EN] PREPARATION OF 5-AMINOSALICYLIC ACID BY GAS PHASE CATALYTIC CARBOXYLATION<br/>[FR] PRÉPARATION D'ACIDE 5-AMINOSALICYLIQUE PAR CARBOXYLATION CATALYTIQUE EN PHASE GAZEUSE
  申请人：ZHEJIANG HUAHAI PHARM CO LTD

  公开号：WO2012083753A1

  公开（公告）日：2012-06-28

  Disclosed is a process for preparing 5-aminosalicylic acid by gas phase catalytic carboxylation, characterized in that carbon dioxide is introduced into a system of p-acetaminophenol and a basic compound at a temperature of 150°C - 220°C and a pressure of 0.5 - 5.0 Mpa in the presence of a catalyst, so as to carry out a gas phase catalytic carboxylation reaction to form a 5-aminosalicylate, and the crude product 5-aminosalicylate is separated, and then acidified to prepare 5-aminosalicylic acid (5-ASA). Since the gas phase catalytic reaction replaces a solid phase thermo-chemical reaction, the reaction is significantly improved in terms of the process flow, reaction conditions, product quality and energy consumption. In addition, the reaction has a short reaction time, good selectivity, high yield and no formation of wastes during the reaction, and is suitable for industrial production.

  本发明公开了一种通过气相催化羧化反应制备5-氨基水杨酸的工艺，其特征在于在催化剂的存在下，将二氧化碳引入对乙酰氨基酚和碱性化合物的体系中，在温度为150℃-220℃，压力为0.5-5.0 MPa的条件下进行气相催化羧化反应，形成5-氨基水杨酸盐，然后分离粗品5-氨基水杨酸盐，再进行酸化处理制备5-氨基水杨酸（5-ASA）。由于气相催化反应取代了固相热化学反应，因此在工艺流程、反应条件、产品质量和能耗方面都得到了显著改进。此外，该反应时间短，选择性好，产率高，在反应过程中不会产生废物，适用于工业生产。
• Preparation of 5-aminosalicylic acid by gas phase catalytic carboxylation
  申请人：Li Guangxing

  公开号：US09067867B2

  公开（公告）日：2015-06-30

  Disclosed is a process for preparing 5-aminosalicylic acid by gas phase catalytic carboxylation, characterized in that carbon dioxide is introduced into a system of p-acetaminophenol and a basic compound at a temperature of 150° C.˜220° C. and a pressure of 0.5˜5.0 MPa in the presence of a catalyst, so as to carry out a gas phase catalytic carboxylation reaction to form a 5-aminosalicylate, and the crude product 5-aminosalicylate is separated, and then acidified to prepare 5-aminosalicylic acid (5-ASA). Since the gas phase catalytic reaction replaces a solid phase thermo-chemical reaction, the reaction is significantly improved in terms of the process flow, reaction conditions, product quality and energy consumption. In addition, the reaction has a short reaction time, good selectivity, high yield and no formation of wastes during the reaction, and is suitable for industrial production.

  本发明揭示了一种通过气相催化羧化反应制备5-氨基水杨酸的方法，其特征在于，在催化剂的存在下，将二氧化碳引入对乙酰氨基酚和碱性化合物的体系中，在150℃～220℃和0.5～5.0 MPa的温度和压力下进行气相催化羧化反应，形成5-氨基水杨酸盐，随后分离得到粗品5-氨基水杨酸盐，然后酸化制备5-氨基水杨酸（5-ASA）。由于气相催化反应取代了固相热化学反应，该反应在工艺流程、反应条件、产品质量和能耗方面得到了显著改善。此外，该反应具有反应时间短、选择性好、产率高且反应过程中不形成废物的特点，适用于工业生产。
• 5-aminosalicyclic acid capsule formulation
  申请人：Warner Chilcott Company, LLC

  公开号：US10265273B2

  公开（公告）日：2019-04-23

  A dosage form comprising a capsule containing one or more tablets of 5-aminosalicylic acid or a salt thereof as an active ingredient where each of the one or more tablets is enterically coated is disclosed.

  本发明公开了一种剂型，该剂型由含有一片或多片 5-氨基水杨酸或其盐作为活性成分的胶囊组成，其中每一片或多片都经过肠溶包衣。
• 5-aminosalicylic acid capsule formulation
  申请人：ALLERGAN PHARMACEUTICALS INTERNATIONAL LIMITED

  公开号：US10688057B2

  公开（公告）日：2020-06-23

  A dosage form comprising a capsule containing one or more tablets of 5-aminosalicylic acid or a salt thereof as an active ingredient where each of the one or more tablets is enterically coated is disclosed.

  本发明公开了一种剂型，该剂型由含有一片或多片 5-氨基水杨酸或其盐作为活性成分的胶囊组成，其中每一片或多片都经过肠溶包衣。
• 5-AMINOSALICYLIC ACID CAPSULE FORMULATION
  申请人：Warner Chilcott Company, LLC

  公开号：EP2922532A1

  公开（公告）日：2015-09-30