5-(furo[3,2-c]pyridin-4-yloxy)-2-(imidazo[1,2-a]pyridine-5-yl)benzaldehyde | 1609581-76-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 5-(furo[3,2-c]pyridin-4-yloxy)-2-(imidazo[1,2-a]pyridine-5-yl)benzaldehyde
• 英文别名: 5-Furo[3,2-c]pyridin-4-yloxy-2-imidazo[1,2-a]pyridin-5-ylbenzaldehyde；5-furo[3,2-c]pyridin-4-yloxy-2-imidazo[1,2-a]pyridin-5-ylbenzaldehyde
• CAS: 1609581-76-1
• 化学式: C₂₁H₁₃N₃O₃
• 分子量: 355.353
• InChiKey: WMMVSFJRYRIQMF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.1
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  69.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-(furo[3,2-c]pyridin-4-yloxy)-2-(imidazo[1,2-a]pyridine-5-yl)benzaldehyde 、 1-(thiazol-5-yl)ethan-1-amine 、 三氟乙酸 在 碳酸氢钠 、 三乙酰氧基硼氢化钠 作用下， 以 二氯甲烷 、 水 、 乙腈 为溶剂， 反应 21.0h， 生成 N-[5-(furo[3,2-c]pyridin-4-yloxy)-2-(imidazo[1,2-a]pyridin-5-yl)benzyl]-1-(1,3-thiazol-5-yl)ethanamine trifluoroacetate salt
  参考文献：
  名称：

  [EN] HETEROAROMATIC COMPOUNDS AND THEIR USE AS DOPAMINE D1 LIGANDS
  [FR] COMPOSÉS HÉTÉROAROMATIQUES ET LEUR UTILISATION COMME LIGANDS DE LA DOPAMINE D1

  摘要：

  本发明部分提供了化合物I的公式：及其药学上可接受的盐和N-氧化物；制备的过程和中间体；以及其组合物和用途。本发明进一步提供了具有减少D1R耐受性的D1激动剂，相对于多巴胺具有减少β-阿雷斯汀招募活性的D1激动剂，当结合到D1R时与D1R的Ser188显著相互作用但与Ser202的相互作用不显著的D1激动剂，当结合到D1R时与D1R的Asp103相互作用较弱并且与Ser198相互作用较弱的D1激动剂，以及它们的用途。

  公开号：

  WO2014072881A1

文献信息

• Heteroaromatic Compounds and their Use as Dopamine D1 Ligands
  申请人：PFIZER INC.

  公开号：US20150344490A1

  公开（公告）日：2015-12-03

  The present invention provides, in part, compounds of Formula I: and pharmaceutically acceptable salts thereof and N-oxides thereof; processes and intermediates for preparation of; and compositions and uses thereof. The present invention further provides D1 agonists with reduced D1R desensitization, D1 agonists with a reduced β-arrestin recruitment activity relative to Dopamine, D1 agonists interacting significantly with the Ser188 but not significantly with the Ser202 of a D1R when binding to the D1R, D1 agonists interacting less strongly with the Asp103 and interacting less strongly with the Ser198 of a D1R when binding to the D1R, and their uses.

  本发明提供了部分式I的化合物及其药学上可接受的盐和N-氧化物；其制备的过程和中间体；以及其组合物和用途。本发明还提供了具有降低D1R失效的D1激动剂，具有相对于多巴胺降低β-阻滞素招募活性的D1激动剂，当结合到D1R时与Ser188显著相互作用但与Ser202显著不相互作用的D1激动剂，当结合到D1R时与Asp103相互作用较弱且与Ser198相互作用较弱的D1激动剂，以及它们的用途。
• HETEROAROMATIC COMPOUNDS AND THEIR USE AS DOPAMINE D1 LIGANDS
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：EP2917219B1

  公开（公告）日：2017-09-27
• US9617275B2
  申请人：——

  公开号：US9617275B2

  公开（公告）日：2017-04-11
• [EN] HETEROAROMATIC COMPOUNDS AND THEIR USE AS DOPAMINE D1 LIGANDS<br/>[FR] COMPOSÉS HÉTÉROAROMATIQUES ET LEUR UTILISATION COMME LIGANDS DE LA DOPAMINE D1
  申请人：PFIZER

  公开号：WO2014072881A1

  公开（公告）日：2014-05-15

  The present invention provides, in part, compounds of Formula I: and pharmaceutically acceptable salts thereof and N-oxides thereof; processes and intermediates for preparation of; and compositions and uses thereof. The present invention further provides D1 agonists with reduced D1R desensitization, D1 agonists with a reduced β- arrestin recruitment activity relative to Dopamine, D1 agonists interacting significantly with the Ser188 but not significantly with the Ser202 of a D1R when binding to the D1R, D1 agonists interacting less strongly with the Asp103 and interacting less strongly with the Ser198 of a D1R when binding to the D1R, and their uses.

  本发明部分提供了化合物I的公式：及其药学上可接受的盐和N-氧化物；制备的过程和中间体；以及其组合物和用途。本发明进一步提供了具有减少D1R耐受性的D1激动剂，相对于多巴胺具有减少β-阿雷斯汀招募活性的D1激动剂，当结合到D1R时与D1R的Ser188显著相互作用但与Ser202的相互作用不显著的D1激动剂，当结合到D1R时与D1R的Asp103相互作用较弱并且与Ser198相互作用较弱的D1激动剂，以及它们的用途。