7-溴-2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-3-羧酸乙酯 | 81438-56-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 咪唑并吡啶类
• 中文名称: 7-溴-2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-3-羧酸乙酯
• 中文别名: 乙基6-溴-2-甲基咪唑并[1,2-A]吡啶-3-羧酸酯
• 英文名称: ethyl 6-bromo-2-methylimidazo[1,2-a]pyridine-3-carboxylate
• CAS: 81438-56-4
• 化学式: C₁₁H₁₁BrN₂O₂
• 分子量: 283.125
• InChiKey: BIAJKYQDKAHEME-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.4
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.27
• 拓扑面积：
  43.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 海关编码：
  2933990090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  7-溴-2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-3-羧酸乙酯 在 lithium hydroxide 作用下， 生成 6-溴-2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-3-羧酸
  参考文献：
  名称：

  N-（2-苯氧基）乙基咪唑并[1,2 - a ]吡啶-3-羧酰胺类新型抗结核药的设计，合成及生物学活性

  摘要：

  根据在我们实验室中发现的WZY02的结构，设计并合成了一系列N-（2-苯氧基）乙基咪唑并[1,2 - a ]吡啶-3-甲酰胺（IPAs），作为新型抗结核药物。结果表明，它们中的许多对药物敏感性MTB菌株H37Rv和耐药性临床分离株均表现出优异的体外抑制活性，且纳摩尔摩尔MIC值低。化合物15b和15d显示出良好的安全性和药代动力学特征，表明它们有望成为未来抗结核药物发现的先导化合物。

  DOI：

  10.1016/j.ejmech.2019.06.038
• 作为产物：
  描述：

  乙酰乙酸乙酯 在 磺酰氯 作用下， 以 四氯化碳 、 乙醇 为溶剂， 反应 1.33h， 生成 7-溴-2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-3-羧酸乙酯
  参考文献：
  名称：

  EP3492461

  摘要：

  公开号：

文献信息

• [EN] COMBINATION OF KINASE INHIBITORS AND USES THEREOF<br/>[FR] COMBINAISON D'INHIBITEURS DE KINASE ET SES UTILISATIONS
  申请人：INTELLIKINE LLC

  公开号：WO2014151147A1

  公开（公告）日：2014-09-25

  The present invention provides for a method for treating a disease condition associated with PI3-kinase a and/or mTOR in a subject. In another aspect, the invention provides for a method for treating a disease condition associated with PI3-kinase a and/or mTOR in a subject. In yet another aspect, a method of inhibiting phosphorylation of both Akt (S473) and Akt (T308) in a cell is set forth. The present invention also provides a pharmaceutical kit effective for treating a disease condition associated with PI3 -kinase α and/or mTOR in a subject.

  本发明提供了一种治疗与受体内PI3-激酶α和/或mTOR相关的疾病状况的方法。另一方面，该发明提供了一种治疗与受体内PI3-激酶α和/或mTOR相关的疾病状况的方法。在另一个方面，提出了一种抑制细胞内Akt（S473）和Akt（T308）磷酸化的方法。本发明还提供了一种有效治疗与受体内PI3-激酶α和/或mTOR相关的疾病状况的药物套装。
• COMBINATION OF KINASE INHIBITORS AND USES THEREOF
  申请人：INTELLIKINE, LLC

  公开号：US20150030588A1

  公开（公告）日：2015-01-29

  The present invention provides for a method for treating a disease condition associated with PI3-kinase a and/or a receptor tyrosine kinase (RTK) in a subject. In another aspect, the invention provides for a method for treating a disease condition associated with PI3-kinase α and/or an RTK in a subject. In yet another aspect, a method of inhibiting phosphorylation of Akt (S473) in a cell is set forth.

  本发明提供了一种治疗与PI3-激酶a和/或受体酪氨酸激酶（RTK）有关的疾病状况的方法。另一方面，该发明提供了一种治疗与PI3-激酶α和/或受体酪氨酸激酶（RTK）有关的疾病状况的方法。另一方面，提出了一种抑制细胞中Akt（S473）磷酸化的方法。
• Combination of mTOR inhibitors and P13-kinase inhibitors, and uses thereof
  申请人：Ren Pingda

  公开号：US09295673B2

  公开（公告）日：2016-03-29

  The present invention provides for a method for treating a disease condition associated with PI3-kinase α and/or mTOR in a subject. In another aspect, the invention provides for a method for treating a disease condition associated with PI3-kinase α and/or mTOR in a subject. In yet another aspect, a method of inhibiting phosphorylation of both Akt (S473) and Akt (T308) in a cell is set forth.

  本发明提供了一种治疗与受体内PI3-激酶α和/或mTOR相关的疾病状况的方法。另一方面，该发明提供了一种治疗与受体内PI3-激酶α和/或mTOR相关的疾病状况的方法。在另一个方面，提出了一种抑制细胞内Akt（S473）和Akt（T308）的磷酸化的方法。
• HETEROCYCLIC COMPOUNDS AND USES THEREOF
  申请人：Intellikine LLC

  公开号：US20150320727A1

  公开（公告）日：2015-11-12

  Heterocyclic entities that modulate PI3 kinase activity, pharmaceutical compositions containing the heterocyclic entities, and methods of using these chemical entities for treating diseases and conditions associated with PI3 kinase activity are described herein.

  本文描述了调节PI3激酶活性的杂环实体、含有这些杂环实体的药物组合物，以及利用这些化学实体治疗与PI3激酶活性相关的疾病和症状的方法。
• Enabling Metallophotoredox Catalysis in Parallel Solution-Phase Synthesis Using Disintegrating Reagent Tablets
  作者：Niginia Borlinghaus、Barbara Schönfeld、Stephanie Heitz、Johanna Klee、Stella Vukelić、Wilfried M. Braje、Anais Jolit

  DOI：10.1021/acs.joc.1c01867

  日期：2021.12.3

  user-friendly chemical delivery system for two different metallophotoredox-catalyzed reactions. This delivery method simplifies the preparation of compound libraries using photoredox chemistry in a parallel setting. The reagent tablets were successfully applied to late-stage functionalization of drug-like intermediates. These tablets can be prepared with various reagents and catalysts in different sizes

  含有光催化剂、镍催化剂、无机碱和惰性赋形剂混合物的压片被用作快速、安全和用户友好的化学递送系统，用于两种不同的金属光氧化还原催化反应。这种交付方法简化了在并行设置中使用光氧化还原化学制备化合物库。该试剂片成功应用于类药中间体的后期功能化。这些片剂可以用不同尺寸的各种试剂和催化剂制备，并通过泡罩包装储存在工作台上。