[EN] SUBSTITUTED 2-PYRROLIDINONE ACTIVATORS OF PKC<br/>[FR] 2-PYRROLIDONES SUBSTITUEES ACTIVATEURS DE PKC
申请人:GEORGETOWN UNIVERSITY
公开号:WO1999012901A1
公开(公告)日:1999-03-18
(EN) Compounds of formula (I) wherein R1 and R2 are each independently (C1-C15)alkyl, (C2-C15)alkenyl, (C2-C15)alkynyl, (C3-C8)cycloalkyl, (C3-C8)cycloalkyl(C1-C10)alkyl, (C3-C8)cycloalkyl(C1-C15)alkenyl, (C3-C8)cycloalkyl(C1-C15)alkynyl, (C1-C15)alkoxy, (C1-C15)alkanoyl, (C1-C15)alkanoyloxy, aryl, heteroaryl, aryl(C1-C6)alkyl, heteroaryl(C1-C6)alkyl, aryl(C2-C15)alkenyl, heteroaryl(C2-C15)alkenyl, aryl(C2-C15)alkynyl, heteroaryl(C2-C15)alkynyl, aryl(C1-C15)alkoxy, heteroaryl(C1-C15)alkoxy, aryl(C1-C15)alkanoyl, heteroaryl(C1-C15)alkanoyl, aryl(C1-C15)alkanoyloxy, or heteroaryl(C1-C15)alkanoyloxy; wherein any R1 or R2 is optionally substituted with one or more substituents and their pharmaceutically acceptable salts, are PKC activators and are useful for treating diseases, such as, for example, cancer. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising compounds of formula (I), processes for preparing compounds of formula (I), and intermediates useful for preparing compounds of formula (I).(FR) L'invention concerne des composés de formule (I) dans laquelle R1 et R2 représentent chacun indépendamment alkyle (C1-C15), alcényle (C2-C15), alkynyle (C2-C15), cycloalkyle (C3-C8), cycloalkyle (C3-C8) alkyle (C1-C10), cycloalkyle (C3-C8) alcényle (C1-C15), cycloalkyle (C3-C8) alkynyle (C1-C15), alcoxy (C1-C15), alcanoyle (C1-C15), alcanoyloxy (C1-C15), aryle, hétéroaryle, arylalkyle (C1-C6), hétéroarylalkyle (C1-C6), arylalcényle (C2-C15), hétéroarylalcényle (C2-C15), arylalkynyle (C2-C15), hétéroarylalkynyle (C2-C15), arylalcoxy (C1-C15), hétéroarylalcoxy (C1-C15), arylalcanoyle (C1-C15), hétéroarylalcanoyle (C1-C15), aryle alcanoyloxy (C1-C15) ou hétéroaryle alcanoyloxy (C1-C15); dans laquelle R1 et/ou R2 est substitué facultativement par un ou plusieurs substituants et leurs sels pharmaceutiquement acceptables. Les composés sont des activateurs de PKC et sont utiles dans le traitement de maladies telles que, par exemple, le cancer. L'invention concerne également des compositions pharmaceutiques comprenant les composés de la formule (I), des procédés de préparation des composés de la formule (I), ainsi que des intermédiaires utiles à la préparation des composés de la formule (I).