Rapid and Efficient Radiosyntheses of meta-Substituted [18F]Fluoroarenes from [18F]Fluoride Ion and Diaryliodonium Tosylates within a Microreactor
作者:Joong-Hyun Chun、Shuiyu Lu、Victor W. Pike
DOI:10.1002/ejoc.201100382
日期:2011.8
at high specific radioactivity into fluoroarenes are valuable for the development of radiotracers for molecular imaging with positron emission tomography. Here we have explored the scope of the radiofluorination of diaryliodonium salts with no-carrier-added [(18)F]fluoride ion for the preparation of otherwise difficult to access meta-substituted [(18)F]fluoroarenes. A microfluidic reaction platform was
在高比放射性下将短寿命的正电子发射体氟18(t(1/2)= 109.7 min)引入氟代芳烃的有效方法,对于开发用于正电子发射断层成像分子成像的放射性示踪剂是有价值的。在这里,我们探讨了不添加载体的[(18)F]氟离子对二芳基碘鎓盐进行放射性氟化的范围,用于制备难以接近的间位取代的[(18)F]氟芳烃。使用微流体反应平台来建立最佳的放射化学产率。快速,高产和选择性的放射性氟化实现了不对称的二芳基甲苯磺酸甲苯磺酸盐(ArI(+)Ar'TsO(-)),其中Ar携带了一个间位吸电子的(CN,NO(2),CF(3))或一个间位给电子基团(Me或MeO),其中伴有芳基的基团(Ar' )相对富电子,例如Ph,3-Me-C(6)H(4),4-MeO-C(6)H(4),2-噻吩基或5-Me-2-噻吩基。因此,适当的甲苯磺酸二芳基鎓盐的放射性氟化是制备简单的[(18)F] m-氟芳烃([(18)F] ArF)的普遍有用的方法。