2,6-Dimethyl-4-pyrimidin-2-ylmorpholine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: 2,6-Dimethyl-4-pyrimidin-2-ylmorpholine
• 化学式: C₁₀H₁₅N₃O
• 分子量: 193.25
• InChiKey: AVNYNMGNBKQTSQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.2
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.6
• 拓扑面积：
  38.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2-氯嘧啶 、 2,6-二甲基吗啉 、 N,N-二异丙基乙胺 在 碳酸氢钠 、 乙酸乙酯 、 Brine 、 magnesium sulfate 、 silica gel 、 正己烷 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 7.0h， 以to give the title compound (1.29 g, 76%, cis:trans mixture)的产率得到2,6-Dimethyl-4-pyrimidin-2-ylmorpholine
  参考文献：
  名称：

  Whitening agent and skin external preparation

  摘要：

  本发明提供了一种在黑色素生成抑制方面具有优异作用并可用作美白剂的化合物，以及含有该化合物的皮肤外用制剂。本发明的美白剂包含以下化合物作为活性成分：式（1）或其药理学上可接受的盐：其中，X1、X2和X3分别为CR2或N；R1、R2和R3分别为H、C1-6烷基、C1-6烷氧基、SH、OH或NRbRc，其中，Rb和Rc分别为H、C1-6烷基或羟基-C1-6烷基，或NRbRc形成饱和或不饱和的5-或6元杂环；B为取代或未取代的吡唑、咪唑、吡啶或哌啶；在X1═X2═Y1═N且X3═CR2的情况下，R1、R3、R4和R6中至少有一个为C1-3烷基以外的基团。

  公开号：

  US08563552B2

文献信息

• Whitening Agent And Skin External Preparation
  申请人：Hanyu Naoto

  公开号：US20110003817A1

  公开（公告）日：2011-01-06

  The present invention provides a compound having an excellent inhibitory action on melanin production and being useful as a whitening agent, and a skin external preparation containing the compound. The whitening agent of the present invention comprises, as an active ingredient, a compound represented by formula (1) or a pharmacologically acceptable salt thereof: wherein X 1 , X 2 , and X 3 are each CR 2 or N; R 1 , R 2 , and R 3 are each H, C 1-6 alkyl, C 1-6 alkoxy, SH, OH, or NR b R c , wherein R b and R c are each H, C 1-6 alkyl, or hydroxy-C 1-6 alkyl, or NR b R c forms a saturated or unsaturated 5- or 6-membered hetero ring; and B is a substituted or unsubstituted pyrazole, imidazole, pyridine, or piperidine; with the proviso that at least one of R 1 , R 3 , R 4 , and R 6 is a group other than C 1-3 alkyl in the case where X 1 ═X 2 ═Y 1 ═N and X 3 ═CR 2 .

  本发明提供一种具有优异的抑制黑色素生成作用并可用作美白剂的化合物，以及含有该化合物的皮肤外用制剂。本发明的美白剂包含以下化合物作为活性成分，或其药学上可接受的盐：式（1）所示的化合物，其中X1、X2和X3分别为CR2或N；R1、R2和R3分别为H、C1-6烷基、C1-6烷氧基、SH、OH或NRbRc，其中Rb和Rc分别为H、C1-6烷基或羟基-C1-6烷基，或NRbRc形成饱和或不饱和的5-或6-成员杂环；B是取代或未取代的吡唑、咪唑、吡啶或哌啶；但是，在X1═X2═Y1═N且X3═CR2的情况下，R1、R3、R4和R6中至少有一个是除C1-3烷基外的基团。
• SKIN WHITENING AGENT AND EXTERNAL PREPARATION FOR THE SKIN
  申请人：Shiseido Company, Ltd.

  公开号：EP2250998B1

  公开（公告）日：2016-04-13
• SELECTIVE ADRENORECEPTOR ALPHA2C RECEPTOR ANTAGONISTS ALONE, OR IN COMBINATION WITH CHYMASE INHIBITORS FOR USE IN THE TREATMENT AND/OR PROPHYLAXIS OF PERIPHERAL ARTERY DISEASES (PAD)
  申请人：Bayer Aktiengesellschaft

  公开号：EP3615031A1

  公开（公告）日：2020-03-04
• US8563552B2
  申请人：——

  公开号：US8563552B2

  公开（公告）日：2013-10-22
• [EN] SELECTIVE ADRENORECEPTOR ALPHA2C RECEPTOR ANTAGONISTS ALONE, OR IN COMBINATION WITH CHYMASE INHIBITORS FOR USE IN THE TREATMENT AND/OR PROPHYLAXIS OF PERIPHERAL ARTERY DISEASES (PAD)<br/>[FR] ANTAGONISTES SÉLECTIFS DU RÉCEPTEUR ADRÉNERGIQUE ALPHA2C, SEULS OU EN ASSOCIATION AVEC DES INHIBITEURS DE CHYMASE DESTINÉS À ÊTRE UTILISÉS DANS LE TRAITEMENT ET/OU LA PROPHYLAXIE DE MALADIES ARTÉRIELLES PÉRIPHÉRIQUES (PAD)
  申请人：BAYER AG

  公开号：WO2018197333A1

  公开（公告）日：2018-11-01

  The invention relates to selective adrenoreceptor α2C receptor antagonists alone, or in combination with chymase inhibitors for use in the treatment and/or prophylaxis of peripheral artery diseases (PAD) and/or critical limb ischemia (CLI).