5-Chloro-3-[2-(3,4-diethoxyphenyl)acetamido]-1-benzofuran-2-carboxamide | 5810-69-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 5-Chloro-3-[2-(3,4-diethoxyphenyl)acetamido]-1-benzofuran-2-carboxamide
• 英文别名: 5-chloro-3-[[2-(3,4-diethoxyphenyl)acetyl]amino]-1-benzofuran-2-carboxamide
• CAS: 5810-69-5
• 化学式: C₂₁H₂₁ClN₂O₅
• mdl: MFCD03766033
• 分子量: 416.9
• InChiKey: HAFLKHYPWARZRP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.2
• 重原子数：
  29
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.24
• 拓扑面积：
  104
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

文献信息

• NOVEL BENZOFURAN DERIVATIVE, MEDICINAL COMPOSITION CONTAINING THE SAME, AND USES OF THESE
  申请人：Nakamura Tetsuya

  公开号：US20090239860A1

  公开（公告）日：2009-09-24

  The present invention provides compounds represented by general formula (I): or pharmaceutical acceptable salts thereof, wherein R 1 is hydrogen or lower alkyl; R 2 is lower alkyl, halo-lower alkyl, cycloalkyl, heterocycloalkyl, aryl, aralkyl, arylalkenyl, aryloxy-lower alkyl, heteroaryl, heteroaryl-lower alkyl, etc; R 3 , R 4 , R 5 and R 6 are each hydrogen, halogen, cyano, lower alkyl, halo-lower alkyl, lower alkoxy, hydroxy, aryl, etc; provided that at least one of R 3 , R 4 , R 5 and R 6 is other than hydrogen. Compound (I) of the present invention shows a potent adenosine A 2A receptor antagonistic activity, and are useful for treating or preventing a disease mediated by adenosine A 2A receptors such as motor function disorders, depression, anxiety disorders, cognitive function disorders, cerebral ischemia disorders, restless legs syndrome and the like.

  本发明提供了通式(I)所表示的化合物或其药物可接受的盐，其中R1是氢或低碳基；R2是低碳基，卤代低碳基，环烷基，杂环烷基，芳基，芳基烷基，芳基烯基，芳氧基-低碳基，杂芳基，杂芳基-低碳基等；R3、R4、R5和R6均为氢、卤素、氰基、低碳基、卤代低碳基、低碳氧基、羟基、芳基等；其中至少有一个R3、R4、R5和R6不是氢。本发明的化合物(I)表现出强大的腺苷A2A受体拮抗活性，并且可用于治疗或预防由腺苷A2A受体介导的疾病，例如运动功能障碍、抑郁症、焦虑症、认知功能障碍、脑缺血性疾病、不宁腿综合征等。
• NUKLEOSIDE ZUR UNTERDRÜCKUNG ODER REDUZIERUNG DER RESISTENZBILDUNG BEI DER ZYTOSTATIKA-BEHANDLUNG
  申请人：Resprotect GmbH

  公开号：EP2054406A1

  公开（公告）日：2009-05-06
• [DE] NUKLEOSIDE ZUR UNTERDRÜCKUNG ODER REDUZIERUNG DER RESISTENZBILDUNG BEI DER ZYTOSTATIKA-BEHANDLUNG<br/>[EN] NUCLEOSIDES FOR SUPPRESSING OR REDUCING THE DEVELOPMENT OF RESISTANCE IN CYTOSTATIC THERAPY<br/>[FR] NUCLÉOSIDE POUR LA SUPPRESSION OU LA RÉDUCTION DE LA FORMATION DE RÉSISTANCE LORS DU TRAITEMENT CYTOSTATIQUE
  申请人：RESPROTECT GMBH VERHINDERUNG V

  公开号：WO2008017515A1

  公开（公告）日：2008-02-14

  [EN] The invention relates to specific nucleosides and also to medicaments which comprise these nucleosides. The invention further relates to the use of such nucleosides for producing a medicament, more particularly for suppressing or reducing the development of resistance in cytostatic therapy.
  [FR] L'invention concerne un nucléoside particulier, ainsi qu'un médicament comprenant ce nucléoside. L'invention concerne également l'utilisation dudit nucléoside pour la fabrication d'un médicament, notamment pour la suppression ou la réduction de la formation de résistance lors du traitement cytostatique.
  [DE] Die Erfindung betrifft spezielle Nukleoside, sowie Arzneimittel, die diese Nukleoside enthalten. Weiterhin betrifft die Erfindung die Verwendung derartiger Nukleoside zur Herstellung eines Arzneimittels, insbesondere zur Unterdrückung oder Reduzierung der Resistenzenbildung bei der Zytostatika-Behandlung.