4-(2,5-Dimethoxy-4-methylphenyl)-1,3-thiazol-2-amine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 4-(2,5-Dimethoxy-4-methylphenyl)-1,3-thiazol-2-amine
• 化学式: C₁₂H₁₄N₂O₂S
• 分子量: 250.32
• InChiKey: BRGNBGBLVVQTSS-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  85.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

文献信息

• [EN] CARBOXAMIDOTHIAZOLE DERIVATIVES, PREPARATION, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM<br/>[FR] DERIVES DE CARBOXAMIDOTHIAZOLES, LEUR PREPARATION, LES COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES EN CONTENANT
  申请人：SANOFI-SYNTHELABO

  公开号：WO1999015525A1

  公开（公告）日：1999-04-01

  (EN) The invention concerns thiazole derivatives agonist of cholecytokinin (CCK) of formula (I) in which R1 represents a substituted phenyl group; R2 a group selected among CH2-R7, (CH2)2-R7, S-CH2-R7, CH2-S-R7, (C5-C8)alkyl with R7 representing a group (C5-C7)cycloalkyl and R3 a group (A) or (B) with R8 representing a group (CH2)nR15 or (C) and R15 representing COOH or COO(C1-C4)alkyl. The invention also concerns a method for preparing pharmaceutical compositions containing them and their uses for preparing medicines.(FR) La présente invention concerne des dérivés de thiazole agonistes de la cholécystokinine (CCK) de formule (I) dans laquelle R1 représente un groupement phényle substitué, R2 un groupement choisi parmi CH2-R7, (CH2)2-R7, S-CH2-R7, CH2-S-R7, (C5-C8)alkyle avec R7 représentant un groupement (C5-C7)cycloalkyle et R3 un groupement (A) ou (B) avec R8 représentant un groupe (CH2)nR15 ou (C) et R15 représentant COOH ou COO(C1-C4)alkyle. Elle concerne en outre un procédé de préparation des compositions pharmaceutiques les contenant et leurs utilisations pour la préparation de médicaments.

  该发明涉及一种胆囊肽（CCK）噻唑衍生物激动剂，其化学式为（I），其中R1代表取代的苯基；R2代表在CH2-R7，（ ）2-R7，S- -R7， -S-R7，（C5-C8）烷基中选择的一种基团，其中R7代表（C5-C7）环烷基，R3代表基团（A）或（B），其中R8代表基团（ ）nR15或（C），R15代表COOH或COO（C1-C4）烷基。该发明还涉及一种制备含有它们的药物组合物的方法以及它们用于制备药物的用途。
• Dérivés de 2-amido-thiazoles polysubstitués, procédé de préparation, composition pharmaceutique et utilisation de ces dérivés pour la préparation d'un médicament
  申请人：SANOFI

  公开号：EP0611766A1

  公开（公告）日：1994-08-24

  L'invention a pour objet l'utilisation d'un composé de formule dans laquelle Y représente un groupe 3-quinoléinyle ou un groupe 2-indolyle de formule : dans laquelle : R est l'hydrogène, un groupe acétyle ou un groupe CH₂COOR', R' étant l'hydrogène ou un alkyle en C₁-C₄ ; X est un radical (hétéro)aryle choisi parmi les groupes 4-chloro-2,6-diméthoxyphényle, 2,6-diméthoxy-4-méthylphényle, 2,4,5-triméthoxyphényle, 4-méthyl-2,3,6-triméthoxyphényle, 2,6-diméthoxy-4-éthylphényle, 2,4,6-triméthoxy-5-chlorophényle, 2,4,6-triméthoxy-3-pyridinyle, 2,4-diméthoxy-6-méthyl-3-pyridinyle, 6-chloro-2,4-diméthoxy-5-pyrimidinyle, 2,4,6-triméthoxy-5-pyrimidinyle, 5-chloro-2,4-diméthoxyphényle, S-chloro-2-méthoxy-4-méthylphényle, 2,5-diméthoxy-4-méthylphényle, 4-trifluorométhyl-2,6-diméthoxyphényle, 2,4-diméthoxy-5-méthylphényle, 5-éthyl-2,4-diméthoxyphényle, 2,4-diméthoxyphényle ; Z représente H, un alkyle en C₁-C₄ ou un benzyle ; avec la limitation que Z est obligatoirement l'hydrogène, lorsque X est un radical phényle substitué simultanément aux positions 2 et 6 ou lorsque X est un radical 3-pyridinyle substitué simultanément aux positions 2 et 4 ou lorsque X est un radical 5-pyrimidinyle substitué simultanément aux positions 4 et 6.

  本发明的目的是使用一种化学式为 式中 Y 代表 3-喹啉基团或 2-吲哚基团： 式中： R 是氢、乙酰基或 CH₂COOR' 基团，R' 是氢或 C₁-C₄ 烷基； X 是选自 4-氯-2,6-二甲氧基苯基、2,6-二甲氧基-4-甲基苯基、2,4,5-三甲氧基苯基、4-甲基-2、2,4,6-三甲氧基-5-氯苯基、2,4,6-三甲氧基-3-吡啶基、2,4-二甲氧基-6-甲基-3-吡啶基、6-氯-2,4-二甲氧基-5-嘧啶基、2,4,6-三甲氧基-5-嘧啶基、5-氯-2,4-二甲氧基苯基、S-氯-2-甲氧基-4-甲基苯基、2、5-二甲氧基-4-甲基苯基、4-三氟甲基-2,6-二甲氧基苯基、2,4-二甲氧基-5-甲基苯基、5-乙基-2,4-二甲氧基苯基、2,4-二甲氧基苯基； Z 代表 H、C₁-C₄ 烷基或苄基； 当 X 是在 2 位和 6 位同时被取代的苯基，或 X 是在 2 位和 4 位同时被取代的 3-吡啶基，或 X 是在 4 位和 6 位同时被取代的 5-嘧啶基时，Z 必须是氢。
• DERIVES DE CARBOXAMIDOTHIAZOLES, LEUR PREPARATION, LES COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES EN CONTENANT
  申请人：Sanofi-Synthélabo

  公开号：EP1017693A1

  公开（公告）日：2000-07-12
• US5656648A
  申请人：——

  公开号：US5656648A

  公开（公告）日：1997-08-12
• US6380230B1
  申请人：——

  公开号：US6380230B1

  公开（公告）日：2002-04-30