Benzotriazole-Assisted Preparations of 2-(Substituted amino)pyridines and Pyrid-2-ones
作者:Alan R. Katritzky、Sergei A. Belyakov、Alexander E. Sorochinsky、Scott A. Henderson、Jie Chen
DOI:10.1021/jo970561h
日期:1997.9.1
Base-promoted reactions of benzotriazolyl-containing acetic acid derivatives, 2-(benzotriazol-1-yl)acetonitrile (7a), 2-(benzotriazol-1-yl)acetamide (7b), and (+/-)-2-(benzotriazol-1-yl)propionamide (7c), with alpha,beta-unsaturated ketones 8 give efficient and regioselective access to previously difficult to attain 3-unsubstituted pyridine derivatives: the 2-(substituted amino)pyridines 14a-k and the 4,6-substituted pyrid-2-ones 15a-h. The pyridine rings result from tandem [3 + 3] annulations involving a Michael addition followed by cyclization.
SUBSTITUTED BICYCLIC BIS-ARYL COMPOUNDS EXHIBITING SELECTIVE LEUKOTRIENE B 4? ANTAGONIST ACTIVITY, THEIR PREPARATION AND USE IN PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS
申请人:RHONE-POULENC RORER S.A.
公开号:EP0540604A1
公开(公告)日:1993-05-12
US5366982A
申请人:——
公开号:US5366982A
公开(公告)日:1994-11-22
US5492915A
申请人:——
公开号:US5492915A
公开(公告)日:1996-02-20
[EN] SUBSTITUTED BICYCLIC BIS-ARYL COMPOUNDS EXHIBITING SELECTIVE LEUKOTRIENE B4 ANTAGONIST ACTIVITY, THEIR PREPARATION AND USE IN PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS
申请人:——
公开号:WO1992001675A2
公开(公告)日:1992-02-06
[FR] L'invention concerne des composés ayant des propriétés antagonistes sélectives sur LTB4 et comprenant un anneau aryle ou hétéroaryle monocyclique ou bicyclique qui possède au moins deux substituants rattachés: (1) un anneau aryle ou hétéroaryle monocyclique ou bicylique substitué ou non substitué et (2) une chaîne de substitution ayant un groupe fonctionnel acide carboxylique terminal ou un dérivé de celui-ci rattaché à la chaîne. Cette invention concerne en outre des procédés pour la préparation de ces composés ainsi que des compositions thérapeutiques comprenant ledit composé, et des procédés pour le traitement de troubles impliquant une activité induite par un antagoniste LTB4 en utilisant lesdites compositions dans lesquelles les composés sont décrits par la formule générale (I) et leurs sels pharmaceutiquement acceptables.