3-chloro-4-phenylthiophene | 1260170-08-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机卤素化合物 - 芳基卤化物
• 英文名称: 3-chloro-4-phenylthiophene
• CAS: 1260170-08-8
• 化学式: C₁₀H₇ClS
• 分子量: 194.685
• InChiKey: BLLOBCGAAFACOB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.9
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  28.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  3-氯噻吩 、 diphenyliodonium tetrafluoroborate 在 5%-palladium/activated carbon 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 22.0h， 以74%的产率得到3-chloro-4-phenylthiophene
  参考文献：
  名称：

  的Pd / C作为完全的区域选择性℃的催化剂？在温和条件下噻吩的H功能化

  摘要：

  通过在温和的反应条件下使用Pd / C作为不带配体或添加剂的非均相催化剂，可以实现噻吩和苯并[ b ]噻吩的完全C3选择性芳基化。该转化的实用性通过显着的官能团耐受性和反应对H 2 O和空气的不敏感性得到证明。该方法也适用于含氮和氧的杂环，产生相应的C2芳基化产物。三相试验以及汞中毒和热过滤试验表明，催化活性物质在性质上是异质的。

  DOI：

  10.1002/anie.201309305

文献信息

• Benzenesulfonyl chlorides: new reagents for access to alternative regioisomers in palladium-catalysed direct arylations of thiophenes
  作者：Kedong Yuan、Henri Doucet

  DOI：10.1039/c3sc52420e

  日期：——

  The palladium-catalysed coupling of benzenesulfonyl chlorides with thiophene derivatives allows regioselective access to β-arylated thiophenes. The reaction proceeds with easily accessible catalyst, base and substrates, without oxidant or ligand and tolerates a variety of substituents on both the benzene and thiophene moieties.

  钯催化的苯磺酰氯与噻吩衍生物的偶联使区域选择性地进入β-芳基噻吩。该反应在容易获得的催化剂，碱和底物的情况下进行，没有氧化剂或配体，并且在苯和噻吩部分上均具有多种取代基。
• [EN] THIENO- AND FURO - PYRIMIDINES AND PYRIDINES, USEFUL AS POTASSIUM CHANNEL INHIBITORS<br/>[FR] THIÉNO- ET FURO- PYRIMIDINES ET PYRIDINES, CONVENANT COMME INHIBITEURS DU CANAL POTASSIUM
  申请人：XENTION LTD

  公开号：WO2013072694A1

  公开（公告）日：2013-05-23

  The present invention provides compounds of formula (I): (Formula (I); wherein A, R1, R2, R3I, V, X, and Z are defined herein, which are potassium channel inhibitors. The invention further provides pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula (I) and their use in therapy, in particular in treatment of diseases or conditions that are mediated by Kir3.1 and/or Kir3.4 or any heteromultimers thereof, or that require inhibition of Kir3.1 and/or Kir3.4 or any heteromultimers thereof.

  本发明提供了式（I）的化合物：（式（I）；其中A、R1、R2、R3I、V、X和Z在此处定义，它们是钾通道抑制剂。该发明还提供了包含式（I）化合物的药物组合物，以及它们在治疗中的使用，特别是在治疗由Kir3.1和/或Kir3.4或其异源多聚体介导的疾病或症状，或需要抑制Kir3.1和/或Kir3.4或其异源多聚体的情况。
• A General Catalyst for the β-Selective C-H Bond Arylation of Thiophenes with Iodoarenes
  作者：Kirika Ueda、Shuichi Yanagisawa、Junichiro Yamaguchi、Kenichiro Itami

  DOI：10.1002/anie.201005082

  日期：2010.11.15

  less‐reactive β position of thiophenes was previously inaccessible to direct functionalization. However, the β selectivity observed with the catalytic system PdCl2/POCH(CF3)2}3/Ag2CO3 in the arylation of thiophenes with iodoarenes (see scheme) is a remarkably general phenomenon applicable to unsubstituted, monosubstituted, and disubstituted thiophene derivatives, as well as thiophene‐containing fused aromatic

  开放获取：通常无法直接将噻吩的反应性降低的噻吩的β位置进行直接功能化。但是，在噻吩与碘代芳烃的芳基化反应中，催化体系PdCl 2 / P OCH（CF 3）2 } 3 / Ag 2 CO 3所观察到的β选择性是一种显着的普遍现象，适用于未取代的，单取代的，和二取代的噻吩衍生物，以及含噻吩的稠合芳族化合物。
• THIENO- AND FURO - PYRIMIDINES AND PYRIDINES, USEFUL AS POTASSIUM CHANNEL INHIBITORS
  申请人：Xention Limited

  公开号：EP2780343A1

  公开（公告）日：2014-09-24