SKA-44 | 57478-57-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 萘并噻唑类
• 英文名称: SKA-44
• 英文别名: 6,7,8,9-tetrahydro-naphtho[2,1-d]thiazol-2-ylamine；6,7,8,9-Tetrahydronaphtho[2,1-d]thiazol-2-amine；6,7,8,9-tetrahydrobenzo[g][1,3]benzothiazol-2-amine
• CAS: 57478-57-6
• 化学式: C₁₁H₁₂N₂S
• mdl: MFCD01827164
• 分子量: 204.296
• InChiKey: LUWYQPLQBLHOBX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.4
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.363
• 拓扑面积：
  67.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  SKA-44 在 氢氧化钾 作用下， 以 乙二醇甲醚 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 2-(3-Bromo-propyl)-7,8,9,10-tetrahydro-4H-naphtho[1,2-b][1,4]thiazin-3-one
  参考文献：
  名称：

  新的1,4-苯并噻嗪衍生物的合成和生物活性。

  摘要：

  合成了新的2H-1,4-苯并噻嗪-3（4H）-在2位具有（4-苯基-1-哌嗪基）烷基部分的衍生物，并测试了其钙拮抗和钙调蛋白拮抗活性。还评估了自发性高血压大鼠的抗高血压作用。通常，这些化合物是相当弱的钙通道阻滞剂，尽管相反，它们中的许多具有中度至强效的钙调蛋白拮抗活性，以及​​2- [3-（4-（4-氟苯基）-1-哌嗪基]丙基]- 2H-1,4-苯并噻嗪-3（4H）-一衍生物45、74和75显示有效的降压作用。

  DOI：

  10.1248/cpb.39.2888
• 作为产物：
  描述：

  5,6,7,8-tetrahydro-2-naphthylthiourea 在 ammonium hydroxide 、 溴 、 溶剂黄146 作用下， 生成 SKA-44
  参考文献：
  名称：

  新的1,4-苯并噻嗪衍生物的合成和生物活性。

  摘要：

  合成了新的2H-1,4-苯并噻嗪-3（4H）-在2位具有（4-苯基-1-哌嗪基）烷基部分的衍生物，并测试了其钙拮抗和钙调蛋白拮抗活性。还评估了自发性高血压大鼠的抗高血压作用。通常，这些化合物是相当弱的钙通道阻滞剂，尽管相反，它们中的许多具有中度至强效的钙调蛋白拮抗活性，以及​​2- [3-（4-（4-氟苯基）-1-哌嗪基]丙基]- 2H-1,4-苯并噻嗪-3（4H）-一衍生物45、74和75显示有效的降压作用。

  DOI：

  10.1248/cpb.39.2888

文献信息

• Expansion of tumor infiltrating lymphocytes with potassium channel agonists and therapeutic uses thereof
  申请人：Iovance Biotherapeutics, Inc.

  公开号：US11357841B2

  公开（公告）日：2022-06-14

  Methods of expanding tumor infiltrating lymphocytes (TILs) using a potassium channel agonist, such as a KCa3.1 (IK channel) agonist, and uses of such expanded TILs in the treatment of diseases such as cancer are disclosed herein.

  本文公开了使用钾通道激动剂（如 KCa3.1（IK 通道）激动剂）扩增肿瘤浸润淋巴细胞（TILs）的方法，以及这种扩增的 TILs 在治疗癌症等疾病中的用途。
• EXPANSION OF TUMOR INFILTRATING LYMPHOCYTES WITH POTASSIUM CHANNEL AGONISTS AND THERAPEUTIC USES THEREOF
  申请人：Iovance Biotherapeutics, Inc.

  公开号：EP3565586A1

  公开（公告）日：2019-11-13
• US4006127A
  申请人：——

  公开号：US4006127A

  公开（公告）日：1977-02-01
• [EN] EXPANSION OF TUMOR INFILTRATING LYMPHOCYTES WITH POTASSIUM CHANNEL AGONISTS AND THERAPEUTIC USES THEREOF<br/>[FR] EXPANSION DE LYMPHOCYTES INFILTRANT LES TUMEURS AVEC DES AGONISTES DES CANAUX POTASSIQUES ET LEURS UTILISATIONS THÉRAPEUTIQUES
  申请人：IOVANCE BIOTHERAPEUTICS INC

  公开号：WO2018129336A1

  公开（公告）日：2018-07-12

  Methods of expanding tumor infiltrating lymphocytes (TILs) using a potassium channel agonist, such as a KCa3.1 (IK channel) agonist, and uses of such expanded TILs in the treatment of diseases such as cancer are disclosed herein.
• Synthesis and Biological Activities of New 1,4-Benzothiazine Derivatives.
  作者：Masahiro KAJINO、Katsutoshi MIZUNO、Hiroyuki TAWADA、Yumiko SHIBOUTA、Kohei NISHIKAWA、Kanji MEGURO

  DOI：10.1248/cpb.39.2888

  日期：——

  (4-phenyl-1-piperazinyl)alkyl moieties at the 2-position were synthesized and tested for calcium antagonistic and calmodulin antagonistic activities. Antihypertensive effects in spontaneously hypertensive rats were also evaluated. In general, these compounds were rather weak calcium channel blockers, although, in contrast, many of them had moderate to potent calmodulin antagonistic activity, and 2-[3-

  合成了新的2H-1,4-苯并噻嗪-3（4H）-在2位具有（4-苯基-1-哌嗪基）烷基部分的衍生物，并测试了其钙拮抗和钙调蛋白拮抗活性。还评估了自发性高血压大鼠的抗高血压作用。通常，这些化合物是相当弱的钙通道阻滞剂，尽管相反，它们中的许多具有中度至强效的钙调蛋白拮抗活性，以及​​2- [3-（4-（4-氟苯基）-1-哌嗪基]丙基]- 2H-1,4-苯并噻嗪-3（4H）-一衍生物45、74和75显示有效的降压作用。