从
苯胺合成了一系列新颖的
噻唑-2-基取代的1-磺酰胺衍
生物。这涉及将
磺酰氯与
噻唑胺偶联以获得最终化合物7a – 7j和8a – 8j。通过3-(
4,5-二甲基噻唑-2-基)-2-5-二苯基
四唑溴化物(M
TT)筛选所有合成的化合物对MCF-7,HeLa,A-549和Du-145癌细胞的抗癌活性分析。初步的
生物测定表明,大多数化合物均表现出不同程度的抗增殖作用,
阿霉素可用作阳性对照。在不同的
细胞系中,合成的化合物显示的IC 50值为2.74–8.17μM。化合物7d,7e与
阿霉素相比,,8a,8d和8e的活性更高。具有丁基和潘基链的化合物比其低级和高级碳链以及其环对应物更具活性。