dibromomethyl(triphenyl)-λ5-phosphane

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: dibromomethyl(triphenyl)-λ5-phosphane
• 化学式: C₁₉H₁₇Br₂P
• 分子量: 436.1
• InChiKey: JCQTWHOMKUNYKR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.2
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.05
• 拓扑面积：
  0
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  0

文献信息

• [EN] PROTEASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE PROTÉASES
  申请人：MEDIVIR AB

  公开号：WO2010034788A1

  公开（公告）日：2010-04-01

  Compounds of the formula II: wherein R1 and R2 are independently H, F or CH3; or R1 forms an ethynyl bond and R2 is H or C3-C6 cycloalkyl which is optionally substituted with one or two substituents independently selected from methyl, CF3, OMe or halo; R3 is C1-C3 alkyl or C3-C6 cycloalkyl, either of which is optionally substituted with one or two methyl and/or a fluoro, trifluoromethyl or methoxy, when R3 is C3-C6 cycloalkyl it may alternatively be gem subsituted with fluoro; R4 is methyl or fluoro; m is 0, 1 or 2; E is a bond, or thiazolyl, optionally substituted with methyl or fluoro; A1 is CH or N, A2 is CR6R7 or NR6, provided at least one Of A1 and A2 comprises N; R6 is H, C1-C4 alkyl, C1-C4 haloalkyl, C1-C3 alkyl-O-C1-C3 alkyl, or when A2 is C, R6 can also be C1-C4 alkoxy or F; R7 is H, C1-C4 alkyl or F or a pharmaceutically acceptable salt, N-oxide or hydrate thereof, have utility in the treatment of disorders characterized by inappropriate expression or activation of cathepsin K, such as osteoporosis, osteoarthritis, rheumatoid arthritis or bone metastases.

  公式II的化合物：其中R1和R2分别为H、F或CH3；或者R1形成乙炔键，R2为H或C3-C6环烷基，可选地被一个或两个从甲基、CF3、OMe或卤素中独立选择的取代基取代；R3为C1-C3烷基或C3-C6环烷基，两者可选地被一个或两个甲基和/或氟、三氟甲基或甲氧基取代，当R3为C3-C6环烷基时，它也可以选择地被氟原子取代；R4为甲基或氟；m为0、1或2；E为键，或噻唑基，可选地被甲基或氟取代；A1为CH或N，A2为CR6R7或NR6，至少其中一个为N；R6为H、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C3烷氧基-C1-C3烷基，或当A2为C时，R6也可以是C1-C4烷氧基或F；R7为H、C1-C4烷基或F或其药学上可接受的盐、N-氧化物或水合物，在治疗由于cathepsin K的不恰当表达或活化而表征的疾病方面具有用途，例如骨质疏松症、骨关节炎、类风湿关节炎或骨转移。
• SMALL-MOLECULE INHIBITORS OF THE ANDROGEN RECEPTOR
  申请人：Diamond Marc

  公开号：US20080293766A1

  公开（公告）日：2008-11-27

  The present invention provides a method of inhibiting an androgen receptor by administering a compound of Formula I: or a compound of Formula II: wherein R 1 , R 2 , R 3 and R 8 are each independently hydrogen or C 1-6 alkyl. R 4 is absent or is hydrogen, C 1-6 alkyl or C 1-6 alkyl-OH. R 5 is hydrogen, C 1-6 alkyl or —NR 6 R 7 . R 6 and R 7 are each independently hydrogen or C 1-6 alkyl, or are combined with the nitrogen to which they are attached to form a heterocycloalkyl having from 5 to 7 ring members. L is a linker of C 1-6 alkylene, C 2-6 alkenylene, C 2-6 alkynylene or C 3-6 cycloalkylene. The compounds of Formula I include the salts, hydrates and prodrugs thereof. Each R 9 is H, C 1-6 alkyl, —OH or —O—C 1-6 alkyl. The compounds of Formulas I and II include the salts, hydrates and prodrugs thereof. By administering the compound of Formula I or II, the method inhibits the androgen receptor.

  本发明提供了通过给予式I的化合物或式II的化合物来抑制雄激素受体的方法：其中R1、R2、R3和R8分别独立地为氢或C1-6烷基。R4不存在或为氢、C1-6烷基或C1-6烷基-OH。R5为氢、C1-6烷基或-NR6R7。R6和R7分别独立地为氢或C1-6烷基，或与它们连接的氮原子结合形成具有5至7个环成员的杂环烷基。L为C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基或C3-6环烷基的连接剂。式I的化合物包括其盐、水合物和前药。每个R9为H、C1-6烷基、-OH或-O-C1-6烷基。式I和II的化合物包括其盐、水合物和前药。通过给予式I或II的化合物，该方法抑制雄激素受体。
• PROTEASE INHIBITORS
  申请人：ODÉN Lourdes Salvador

  公开号：US20120289519A1

  公开（公告）日：2012-11-15

  Compounds of the formula II: wherein R 1 and R 2 are independently H, F or CH 3 ; or R 1 forms an ethynyl bond and R 2 is H or optionally substituted C 3 -C 6 cycloalkyl; R 3 is (optionally substituted) C 1 -C 3 alkyl or C 3 -C 6 cycloalkyl; R 4 is methyl or fluoro; m is 0-2; E is optionally substituted thiazolyl; A 1 and A 2 together define an optionally substituted piperazine or piperidine ring have utility in the treatment of osteoporosis, osteoarthritis, rheumatoid arthritis or bone metastases.

  公式II的化合物： 其中， R1和R2独立地为H、F或CH3；或者R1形成一个乙炔键，R2是H或者可选取代的C3-C6环烷基； R3是（可选取代的）C1-C3烷基或C3-C6环烷基； R4是甲基或氟代甲基； m为0-2； E是可选取代的噻唑基； A1和A2共同定义一个可选取代的哌嗪环或哌啶环。 该化合物在治疗骨质疏松症、骨关节炎、类风湿性关节炎或骨转移方面具有用途。
• Protease Inhibitors
  申请人：Odén Lourdes Salvadore

  公开号：US20110039862A1

  公开（公告）日：2011-02-17

  Compounds of the formula II: wherein R 1 and R 2 are independently H, F or CH 3 ; or R 1 forms an ethynyl bond and R 2 is H or C 3 -C 6 cycloalkyl which is optionally substituted with one or two substituents independently selected from methyl, CF 3 , OMe or halo; R 3 is C 1 -C 3 alkyl or C 3 -C 6 cycloalkyl, either of which is optionally substituted with one or two methyl and/or a fluoro, trifluoromethyl or methoxy, when R 3 is C 3 -C 6 cycloalkyl it may alternatively be gem substituted with fluoro; R 4 is methyl or fluoro; m is 0, 1 or 2; E is a bond, or thiazolyl, optionally substituted with methyl or fluoro; A 1 is CH or N, A 2 is CR 6 R7 or NR 6 , provided at least one of A 1 and A 2 comprises N; R 6 is H, C 1 -C 4 alkyl, C 1 -C 4 haloalkyl, C 1 -C 3 alkyl-O—C 1 -C 3 alkyl, or when A 2 is C, R 6 can also be C 1 -C 4 alkoxy or F; R 7 is H, C 1 -C 4 alkyl or F or a pharmaceutically acceptable salt, N-oxide or hydrate thereof, have utility in the treatment of disorders characterized by inappropriate expression or activation of cathepsin K, such as osteoporosis, osteoarthritis, rheumatoid arthritis or bone metastases.

  式II的化合物： 其中， R1和R2独立地是H、F或CH3； 或者R1形成一个乙炔键，R2是H或C3-C6环烷基，该环烷基可以选择性地被一个或两个取代基独立地选自甲基、CF3、OMe或卤素； R3是C1-C3烷基或C3-C6环烷基，其中任一种可以选择性地被一个或两个取代基独立地选自甲基和/或氟、三氟甲基或甲氧基，当R3是C3-C6环烷基时，它可以选择性地被氟取代； R4是甲基或氟； m为0、1或2； E是一个键或噻唑基，该噻唑基可以选择性地被甲基或氟取代； A1是CH或N，A2是CR6R7或NR6，其中至少一个是N； R6是H、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C3烷基-O—C1-C3烷基，当A2是C时，R6也可以是C1-C4烷氧基或F； R7是H或C1-C4烷基。 该药物的医药上可接受的盐、N-氧化物或水合物，在治疗具有过度表达或激活cathepsin K的疾病中具有应用，例如骨质疏松症、骨关节炎、类风湿性关节炎或骨转移等。
• Dérivés 3-(buta-1',3'-diényl) substitués de l'acide cyclopropane 1-carboxylique, les compositions contre les parasites des végétaux et des animaux à sang chaud, ainsi que les compositions parfumantes les renfermant, leur préparation
  申请人：ROUSSEL-UCLAF

  公开号：EP0033259A2

  公开（公告）日：1981-08-05

  Composés de formule sous toutes les formes stéréoisomères, où X1 et X2 représentent un halogène, A est soit hydrogène, soit alcoyle de 1 à 18 atomes de carbone, soit benzyle éventuellement substitué, soit furyle substitué, soit cyclopentényle substitué, soit 3-phénoxybenzyle éventuellement substutué, soit un groupement soit un groupement soit phtalimido-, di-ou tétrahydrophtalimidométhyle éventuellement substitué; leur préparation à partir des composés de formule où Y représente un atome d'hydrogène ou un radical alcoyle de 1 à 18 atomes de carbone; et leur application à la lutte contre les parasites des végétaux et des animaux à sang chaud et les compositions correspondantes, ainsi que les compositions parfumantes les renfermant. Les composés de formule où X' représente un atome de fluor, de chlore ou de brome; les composés de formule où R est le groupe R d'un acide RCOOH; et l'acide (1R, cis) 2,2-diméthyl 3-(3'-oxo 1'-propényl) cyclopropane carboxylique.

  所有立体异构形式的式化合物 在所有立体异构体形式中，其中 X1 和 X2 代表卤素，A 是氢，或具有 1 至 18 个碳原子的烷基，或任选取代的苄基，或任选取代的呋喃基，或任选取代的环戊烯基，或任选取代的 3-苯氧基苄基，或一个基团 或一个基团 或任选取代的邻苯二甲酰亚胺基、二氢邻苯二甲酰亚胺基或四氢邻苯二甲酰亚胺基；由式中的化合物制备 其中 Y 代表氢原子或含有 1 至 18 个碳原子的烷基；以及它们在防治植物和温血动物寄生虫方面的用途和相应的组合物，以及含有它们的香水组合物。 式中的化合物 其中 X'代表氟原子、氯原子或溴原子； 式中的化合物 其中 R 是酸 RCOOH 的基团 R；以及 (1R，顺式)2,2-二甲基-3-(3'-氧代-1'-丙烯基)环丙烷羧酸。